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500种中药现代研究 理气药
枳实
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       为芸香科植物枸橘 Poncirus trifoliata (L.) Raf.、酸橙Citrus aurantium L.或香圆Citrus wilsonii Tanaka 的幼果。味苦,性寒。入脾、胃经。功能:破气、散痞、泻痰、消积。主治:胸腹胀满、胸痹、痞痛、痰癖、水肿、食积、便秘、胃下垂、子宫下垂、脱肛。内服:煎汤,3~6g;或入丸、散。外用:研末调涂或炒热熨。
       【现代研究】
       主要成分:果实中含橙皮甙(Hesperidin)、酸橙幼果含维生素C、辛福林(对羟福林,Synephrine)、N-甲基酪胺(N-Methyltyramine)。未成熟果实的果皮中含新橙皮甙(Neohesperidin)、柚皮甙(Naringin)、野漆树甙(Rhoifolin)和忍冬甙(Lonicerin)等黄酮化合物。新橙皮甙在果实成熟时消失。
       药理作用:
       1. 对心血管系统的作用 枳实提取物、枳实注射液及其有效成分对羟福林(辛福林)和 N-甲基酪胺有强心、增加心输出量、收缩血管、提高总外周阻力,而使左室压力和动脉血压上升的作用。枳实和枳壳煎剂对离体蟾蜍心脏,低浓度时使其收缩增强;高浓度时收缩减弱。N-甲基酪胺也能加强离体和在体心脏的收缩力。
       枳实、枳壳煎剂及枳壳乙醇提取液给麻醉兔和犬静脉注射,有明显的升压作用。对羟福林和N-甲基酪胺是从枳实注射液中分离出的两种升压有效成分。
       对羟福林是直接α-受体兴奋剂,对心脏β-受体也有一定兴奋作用;N-甲基酪胺的升压作用是通过释放体内儿茶酚胺的间接机制实现的,说明枳实注射剂同时兼有直接与间接作用两种升压机制。
       枳实注射液1.5g/kg与去甲肾上腺素0.1mg/kg 的升压幅度大致相当。但枳实注射液升压持续时间比较长,并出现双峰形上升,然后徐缓下降,无肾上腺素之“后降压”作用。在升压的同时未见出现去甲肾上腺素的暂时性呼吸抑制及心率加快作用。连续用药无快速耐受现象。但 N-甲基酪胺则可产生升压快速耐受性。
       有报告指出,枳实对脑、肾及冠脉血流量有影响;在比较显著地增加冠脉血流量的同时,心肌耗氧量略有增加但不明显,不与冠脉血流量的显著增加相平行;有较强和较持久的升压作用;有收缩周围血管、减少周围血循环量,同时又有选择性地降低脑、肾及冠脉阻力,增加主要生命器官血流量的作用,而且有一定程度地缩小脾容积现象。在增加肾血流量的同时,尿量略有增加。枳实静脉给药后心率略有增加。异位心律紊乱现象,一般出现不多。而且有改善心肌代谢,加强心肌收缩功能及提高血压、增加脉压的作用。这些特点,对治疗心源性休克有一定意义。有研究证明,枳实注射液用于各种休克状态,具有较满意的升压抗休克疗效。其中的有效成分N-甲基酪胺较低浓度静脉灌注时,在不明显增快心率的情况下,可使冠脉流量显著增加,冠脉阻力显著降低,同时使心肌的耗氧量降低;增加肾血流量,降低肾血管阻力,并且有显著的利尿效应。这些作用对于抗休克都是十分有利的。
       研究表明:枳实及其有效成分对心血管系统的作用(强心、升压及对外周血管的作用),与其兴奋肾上腺素能α-受体、β-受体以及促使内源性交感介质释放有关。而其中所含的对羟福林与N-甲基酪胺具有直接和间接兴奋α-受体和β-受体的成分,相互配合可减少其升压快速耐受性。
       对羟福林作为拟肾上腺素药能直接兴奋α-受体,对心脏β1-受体亦有一定兴奋作用,其活性约为肾上腺素的1/10~1/5。N-甲基酪胺是生物体内的一种代谢产物,其与酪胺相似,是通过促进释放内源性去甲肾上腺素的间接机制而产生效应的。将其静脉注射或动脉注射于麻醉犬,能显著增加肾、脑血管阻力,并可被酚妥拉明所减弱,提示此作用是通过兴奋血管α-受体实现的;而对下肢血管阻力呈先降后升,以升为主的双相反应,当血管α-受体和β-受体被酚妥拉明与心得舒阻断后则明显减弱,表明降低和增加下肢血管阻力的作用,分别由兴奋β2-受体和α-受体所引起;而其增强离体豚鼠心和及在体兔心收缩力的作用可被心得舒拮抗,说明此作用是通过兴奋β1-受体产生的。
       2. 对胃肠的作用 枳实、枳壳的水煎剂、酊剂及流浸膏对小鼠、家兔的离体肠管及家兔的在体肠管均有抑制作用。水煎液使胃、肠瘘狗的胃肠收缩节律有力,呈兴奋作用,但抑制狗在体胃肠运动。枳实提取物对乙酰胆碱和组胺所致肠管收缩有明显的拮抗作用。
       3. 对子宫的作用 枳实与枳壳煎剂对小鼠离体子宫,不论已孕或未孕,主要呈抑制作用;对家兔离体或在体子宫,不论已孕或未孕,均呈兴奋作用;对子宫瘘亦有显著的兴奋作用,能使子宫收缩有力,紧张性加强,甚至出现强直性收缩。枳实热水提取物对5-羟色胺引起的大鼠离体子宫收缩具有拮抗作用。
       4. 对中枢神经的作用 枳实提取物有明显的镇静作用,能使小鼠安静少动。无催眠作用,但与戊巴比妥催眠有协同作用。枳实提取物能使小鼠因醋酸引起的疼痛反应减轻。能降低家兔由伤寒菌苗引起的体温升高。亦有报告指出,d-柠檬烯有中枢抑制作用。
       5. 利尿作用 枳实和 N-甲基酪胺给犬静脉注射均有明显增加尿量的作用,同时血压与肾血管阻力明显增高。该利尿作用可能是通过抑制肾小管重吸收等其他作用而产生,与肾血流量及肾滤过量的变化无关。亦有报告认为,枳实通过强心、收缩肾血管、增高滤过压而发挥排钠利尿作用。
       6. 其他作用 研究表明:枳实中的新橙皮甙、柑橘甙具有抗炎症作用,与芍药中的芍药甙有相乘的效果。
       枳实中的d-柠檬烯对离体大肠、子宫、末梢血管有收缩作用,对黏膜局部有刺激作用。并能升高在体胆囊内压、促进胆汁分泌和奥狄括约肌亢进。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗胃及十二指肠溃疡 白芨、枳实各6g,浓煎3 混合取汁150ml,空腹时用50ml 兑服痢特灵每次0.15g,每天3次,5日后改服痢特灵每次0.1g,每天3次,再服5日。服药后视溃疡部位采取不同卧位,以便药汁浸入溃疡部位。治疗45例,近期有效40例,无效5例。认为本方止痛止血效果好,溃疡愈合快,复发率低,副作用小,价格便宜等优点。〔江苏中医杂志 1987;8(9):15〕
       2. 治疗胃下垂 用10%枳实、蓖麻仁液(二药等量)做离子透入疗法,日1次,每次10~20分钟,15次为1疗程。治疗18例,用药2~3疗程后,痊愈13例,显效2例,好转2例,无效1例。〔江苏中医杂志 1963;(10 ):16〕
       3. 治疗胃扭转 枳实10g,川朴10g,莱菔子10g,水煎服,治疗胃扭转,服药2剂后,呕吐稍减,加大剂量并加槟榔10g,2剂后X线复查,胃扭转现象消失。〔北京中医 1989;(1):46〕
       4. 治疗肠梗阻 枳实莱菔子、广木香、白酒各30g,四季葱头50g,食盐500g。先将前三味炒热,将上药混合以纱布包裹,外敷脐及周围,药冷后可继续放锅内炒热再敷。每次30~60分钟,可在药袋上加热水袋,使药力持久。治疗14例,痊愈8例,显效5例,无效1例。〔江西中医药 1988;(5):39〕
       方剂选用:
       1. 治疗胸痹心中痞气,气结在胸,胸满胁下逆抢心:枳实四枚,厚朴四两,薤白半升,桂枝一两,栝楼实一枚(捣)。上五味,以水五升,先煮枳实厚朴,取二升,去滓,纳诸药,煮数沸,分温三服。(《金匮要略枳实薤白桂枝汤)
       2. 治疗卒患胸痹痛:枳实捣(末),宜服方寸匕,日三,夜一服。(《补缺肘后方》)
       3. 治疗大便不通:枳实皂荚等份。为末,饭丸,米饮下。(《世医得效方》)
       4. 治疗积冷利脱肛:枳实一枚。石上磨令滑泽,钻安柄,蜜涂、炙令暖熨之,冷更易之,取缩入止。(《备急千金要方》)
       5. 治疗少小久痢淋沥,水谷不调,形羸不堪大汤药者:枳实二两。治下筛。三岁以上饮服方寸匕,若儿小以意服,日三。(《备急千金要方枳实散)
       6. 治疗产后腹痛,烦满不得卧:枳实(烧令黑,勿太过)、芍药等份。杵为散。服方寸匕,日三服。并主痈脓,以麦粥下之。(《金匮要略枳实芍药散)
       7. 治疗妇人阴肿坚痛:枳实半斤。碎,炒,令熟帛裹熨之,冷即易。(《子母秘录》)
       8. 治疗小儿头疮:枳实烧灰,猪脂调涂。(《太平圣惠方》)
       配伍效用:
       枳实配伍白芍 枳实破气;白芍活血止痛。二者合用,有行气活血止痛之功效,用于治疗产后气滞血淤之腹痛、烦满不得卧。
       枳实配伍白术 枳实苦辛降泄,破气化滞、消痞除满、逐痰散结,以泻为主;白术苦甘升补,健脾益胃、燥湿和中,以补为要。二药伍用,补泻兼施,行气而不伤正,补正而不壅滞,共奏行气消积除痞、健脾益胃和中之功效,使气机调畅、升降有序。用于治疗脾虚气滞、宿食不消而引起的纳呆纳差、消化不良、脘腹痞满以及小儿疳积等症。
       枳实配伍厚朴 枳实破气消积;厚朴温中燥湿散满。二者伍用,有消积、行气、散满之功效,用于治疗食积气滞而脘腹胀痛者。
       枳实配伍薤白 枳实破气除满;薤白通阳散结。二者伍用,有通阳散结、行气除痞之功效,用于治疗胸阳不振而气滞所引起之胸闷而痛;或泻痢而有气滞出现的里急后重。
       枳实配伍竹茹 枳实味苦性寒,破气消痰、散结除痞;竹茹味甘性凉,清热化痰、降逆止呕。二者合用,共奏消积化痰、和胃降逆、清热止呕之功效,用于治疗胃热痰盛、胃气上逆之胸脘满闷、恶心呕吐等症。
       【注意事项】
       宜忌:脾胃虚弱及孕妇慎服。
       毒副作用:枳实注射液给小鼠静脉注射的半数致死量为71.8±6.5g/kg。枳实毒性较小,麻醉狗于半小时内静脉注射累积量达2g/kg,未见严重反应。少数动物大量用药后出现胃肠膨胀及大量流涎现象。
       【医家论药】
       “枳实专泄胃实,开导坚结,故主中脘以治血分,疗脐腹间实满,消痰癖,祛停水,逐宿食,破结胸,通便闭,非此不能也。若皮肤作痒,因积血滞于中,不能营养肌表,若饮食不思,因脾郁结不能运化,皆取其辛散苦泻之力也。为血分中气药,惟此称最。”(《药品化义》)
       “枳实泻痰,能冲墙倒壁,滑窍泻气之药也。”(《本草衍义补遗》)
       “枳实,益气则佐以人参干姜白术;破气则佐之以大黄、牵牛、芒硝;此《本经》所以言益气而复言消痞也。非白术不能去湿,非枳实不能除痞。壳主高而实主下,高者主气,下者主血,主气者在胸膈,主血者在心腹。”(《汤液本草》)
       “枳实……能消胃中之虚痞,逐心下之停水。化日久之稠痰,削年深之坚积。仲景加承气汤内,取疏通破结之功。丹溪入泻痰药中,有推墙倒壁之能。
       欲益气,则佐以参术。欲破气,则佐以硝黄。此与枳壳有高下缓急之异,壳主高,实主下,高者主气,下者主血。主气者在胸膈,主血者在心腹。故胸中痞,肺气结也,有桔梗枳壳汤之名。心下痞,脾血积也,有白术枳实汤用之。气虚则忌。”(《药鉴》)