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500种中药现代研究 活血祛淤药
川芎
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       为伞形科植物川芎Ligusticum wallichii Franch. 的根茎。亦名芎藭(《本经》)、抚芎(《丹溪心法》)等。味辛,性温。入肝、胆经。功能:行气开郁、祛风燥湿、活血止痛。主治:风冷头痛、胁痛腹疼、寒痹筋挛、月经不调、经闭痛经、难产、产后淤阻疼痛、痈疽疮疡。内服:煎汤,3~6g;或入丸、散。外用:研末撒或调敷。
       【现代研究】
       主要成分:含生物碱,如川芎嗪(四甲基吡嗪,Tetramethyl-pyrazine)、黑麦草灵(Perlolyrine)亮氨酰苯丙酸内酰胺(Leucylphenylalanineanhydri- de)、腺嘧啶(Adenine)、L-缬氨酰-L-缬氨酸酐(L-Valine-L-valine anhydride)、三甲胺(Trimethylamine)、胆碱(Choline)、佩洛立灵(Perlolyrine)。
       含挥发油,如十五酸乙酯(Ethyl pentadecanoate)、十六酸乙酯(Ethyl palmitate)、十七酸乙酯(Ethyl heptadecanoate)、异十七酸乙酯(Ethylisoheptadecanoate)、十八酸乙酯(Ethyl octadecanoate)、异十八酸乙酯(Ethyl isooctadeca- noate)、苯乙酸甲酯(Methyl phenylacetate)、瑟丹酸内酯(Sedanonic acid lactone)、十五烷酸甲酯(Methyl pentadecanoate)等。
       含内酯类化合物,如丁基酜内酯(Butylphtha- lide)、丁烯基酜内酯(Butylidene phthalide)、川芎酜内酯(Senkyunolide)、藁本内酯(Ligustilide)、新蛇床内酯(Neocnidilide)。
       含有机酸,如阿魏酸(Ferulic acid)、瑟丹酸(Sedanonic acid)、叶酸(Folic acid)、香草酸(Vanillic acid)、咖啡酸(Caffeic acid)、原儿茶酸(Protocatechuic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)、亚油酸(Linolenic acid)、4-羟基苯甲酸(4-Hydroxybenzoic acid)
       亦含苯酞类化合物4-羟基-3-丁基苯酞(4- Hydroxy-3-butylphthalide)以及苯酞衍生物,如川芎内酯(Cnidiumlactone)、川芎酚(Chuanxingol)等以及双苯酞衍生物。
       此外,尚含有香草醛(Vanillin)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、匙叶桉油烯醇(Spathulenol)、维生素A、蔗糖、脂肪油等。
       药理作用:
       1. 对中枢神经系统的作用 川芎有明显的镇静作用。川芎水煎剂25~50g/kg给大鼠和小鼠分别灌胃,均有抑制作用,能抑制其自发活动,延长戊巴比妥的睡眠时间;但不能对抗咖啡因的兴奋作用,亦不能对抗五甲烯四氮唑或可卡因的惊厥及致死作用。川芎挥发油少量时对动物大脑的活动有抑制作用,对延脑呼吸中枢、血管运动中枢及脊髓反射中枢有兴奋作用。结果一方面使动物安静、自发运动减少;另一方面呈现血压升高、呼吸增强、反射亢进。若使用大量则对大脑和脑干的抑制加深,以致延脑中枢和脊髓反射机能受抑制,致使血压和体温下降,呼吸困难,运动麻痹,终致虚脱。有报告认为,川芎的镇静作用是由于其所含的阿魏酸所致。亦有实验证明:川芎水提取液对醋酸所致小鼠扭体反应有明显的抑制作用。
       2. 对脑循环的作用 实验表明:川芎能显著减轻兔脑组织缺血性损害和神经系统功能障碍。显著增加兔脑血流量,其作用优于罂粟碱和低分子右旋糖酐。川芎嗪可使麻醉犬脑血流量显著增加,血管阻力下降。有报告指出,川芎能改善软脑膜微循环和流态,增加脑血管搏动性血容量,对慢性微循环障碍有明显调理作用。有报告认为,川芎能通过血脑屏障,在脑干分布较多,有扩张血管、改善微循环及抑制血小板聚集的作用,因此,在临床上用于缺血性脑血管疾病的治疗,有一定的实验依据。
       3. 对心血管系统的作用 川芎煎剂无论对离体或在位蛙心以及离体蟾蜍心脏,皆表现为低浓度呈现兴奋作用,收缩力增加,心率变慢;高浓度则抑制心脏,甚至完全舒张或停止。川芎嗪对离体豚鼠心脏有剂量依赖性抑制心肌收缩的作用。盐酸川芎嗪在缺氧前和缺氧时快速从灌流管中注入,可使离体豚鼠心脏心肌收缩减弱,舒张功能下降、心率减慢。川芎嗪 80mg/kg 能明显增加大鼠心输出量。川芎嗪5~20mg/kg对麻醉开胸猫心脏功能无影响;40mg/kg 静脉注射能抑制心肌收缩力,但心输出量、心脏指数和每搏指数未见下降;80mg/kg 能显著抑制心脏功能,并引起心律失常。实验表明:川芎嗪对心肌有剂量依赖性负肌力效应,此作用能被钙剂可逆拮抗,但不能被异丙肾上腺素逆转,表明该药主要是阻滞了电压依赖性慢通道而并非是特异性受体竞争性拮抗剂。
       故可以认为,川芎嗪是一种新的“钙拮抗剂”。
       川芎煎剂 10g/kg 给小鼠腹腔注射,能提高心肌营养血流量,使小鼠心肌耗氧量有所降低,并维持半小时至1小时。川芎嗪能降低麻醉犬的冠脉阻力,却使心肌耗氧量增加,但对心肌氧的利用率无明显影响。川芎水煎剂、川芎生物碱及其酚性部分和川芎嗪分别给小鼠腹腔注射或家兔耳静脉注射均能对抗垂体后叶素引起的心肌缺血性心电图变化。川芎嗪对家兔心肌缺血再灌注损伤有保护作用。对结扎冠状动脉造成犬实验性心肌梗死有缩小梗死范围、减轻病变程度、减少心肌坏死量的作用,对心肌线粒体亦有一定的保护作用。川芎嗪40mg/kg可对抗哇巴因所致的实验性豚鼠心律失常和氯化钙所致的小鼠室颤。但亦有实验证明:川芎嗪可加重心肌缺血、扩大梗死范围。川芎嗪亦可使麻醉犬及清醒犬心率加快。而心率加快和动脉压降低,均可加重心肌缺血缺氧。
       川芎及其提取物均能扩张冠状动脉、增加冠脉流量、改善心肌的血氧供应和降低心肌的耗氧量。川芎对大鼠离体心脏,给药后15~30分钟冠脉流量增加,呈线性量效关系;对离体大鼠心肌缺血模型,给药后显著抑制冠脉痉挛,增加冠脉流量。川芎嗪对离体豚鼠灌流心脏有剂量依赖性增加冠脉流量的作用。川芎乙醇提取物、川芎生物碱或酚性部分、川芎嗪均能使麻醉犬冠状血管扩张,冠脉流量增加。川芎的有效成分阿魏酸钠,有抑制主动脉平滑肌收缩、增加冠脉血流量、对抗甲氧胺、苯肾上腺素及肾上腺素等作用,有α-肾上腺受体阻断作用。对垂体后叶素诱发的心肌缺血有保护作用。
       4. 对外周血管和血压的作用 川芎的总生物碱和川芎嗪可使麻醉犬的外周血管阻力降低,主动脉及下肢的血流增加。有报告指出,川芎嗪可抑制去甲肾上腺素、氯化钾和氯化钙诱发的胸主动脉条的收缩反应,其作用与异搏定相似。川芎生物碱、酚性部分和川芎嗪能抑制氯化钾与肾上腺素对家兔离体胸主动脉条的收缩作用。川芎嗪能扩张肺血管,抑制急慢性缺氧引起的大鼠肺血管收缩和肺动脉升压反应,抑制缺氧时肺小动脉中膜增厚和右心室肥大。川芎嗪静脉滴注对失代偿期肺心病患者有扩张肺血管、降低肺动脉的平均压和肺血管阻力以及增加心输出量的作用。对内皮细胞有保护作用,并可减轻毛细血管通透性。实验证明:川芎嗪能增加微血管的开放数目和微循环的血流速度。川芎嗪对局部滴注去甲肾上腺素后引起的金黄地鼠颊囊微循环障碍,无论在微动脉的口径、微循环的流速和流量方面均有改善。微静脉和毛细血管的情况亦相似。川芎具肾髓质前列腺素样扩血管作用,能使甘油所致肾功能衰竭家兔的肾血流量增加,其有效成分存在于挥发油中。
       川芎的水浸出液、乙醇浸出液、浸膏及生物碱对麻醉猫、犬、兔等均有明显而持久的降压作用。但醇提取物作用短暂,挥发油部分则无此作用。川芎水浸出液给慢性肾型高血压犬及可的松高血压的大鼠灌胃,亦均有明显的降压作用,但后者血压回升较快。对原发性高血压犬无效,对已形成肾型高血压一年以上的犬作用不明显。川芎浸膏溶液与利血平合用有协同降压的作用,但此作用与利血平剂量有关。
       5. 抗血小板凝聚和抗血栓形成作用 川芎嗪在体外对由诱导剂 ADP、胶原、凝血酶诱导所引起的家兔血小板聚集有强烈的抑制作用。对已聚集的血小板有解聚作用,并能降低对 ADP 诱导血小板电泳减缓率和聚集率,其作用与阿司匹林和潘生丁相同。能加强家兔动脉保温液对花生四烯酸诱导的血小板聚集的抑制作用。能抑制血小板丙二醇的生成,但对外源性花生四烯酸诱导的血小板聚集则无抑制作用。川芎嗪能显著提高血浆内 cAMP 的含量。川芎嗪能对抗凝血酶诱导的单核细胞与血小板之间的聚集,也可预防静脉注射凝血酶引起的小鼠周围血白细胞计数下降。故推测在体内也有抑制白细胞聚集的作用。川芎嗪有提高红细胞和血小板表面电荷、降低血液黏度、改善血液流变性作用;静脉给药能明显降低家兔全血黏度;显著增加红血栓的溶解率,且在一定程度上减弱白血栓增长趋势,对血栓形成有抑制作用。脑血栓患者使用川芎嗪之后,血液流变性明显改变,红细胞和血小板电泳加快,血液黏度和纤维蛋白原降低。有报告指出,川芎嗪有尿激酶作用,可直接激活纤溶酶原,但无纤溶酶活性。川芎嗪静脉注射给药能促进纤溶酶原激活物从血管壁释放,但作用较弱。
       阿魏酸钠亦可抑制血小板聚集及体外血栓的形成,有轻度抗凝作用。
       6. 对平滑肌的作用 实验表明:川芎浸膏能使孕兔离体子宫收缩加强,甚至挛缩;大剂量则转为抑制,使子宫麻痹,收缩停止。川芎浸膏给妊娠兔或大鼠连续注射,可使胎仔坏死在子宫内,但不堕下,推测胎仔的坏死可能是子宫受川芎的作用引起挛缩而影响胎仔营养有关。亦有报告指出,川芎嗪能显著抑制动情期大鼠子宫的活性。口服川芎嗪对大鼠子宫自动收缩频率和幅度均有抑制作用并呈剂量依赖关系。川芎浸膏微量时对豚鼠和家兔小肠平滑肌有抑制作用,大剂量可使收缩完全停止甚至不能恢复。川芎中所含阿魏酸与中性成分对平滑肌有解痉作用。
       7. 抗病原维生物作用 体外实验证明:川芎对宋内痢疾杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌、霍乱弧菌等有不同程度的抑制作用。在试管内,川芎水浸剂(1:3)对某些致病性皮肤真菌亦有抑制作用。川芎尚有一定的抗病毒作用。
       8. 其他作用 川芎嗪可使兔实验性肾小球肾炎的每日尿蛋白下降,对减轻肾小球病变,抑制新月体形成及肾小球纤维化有一定作用。
       川芎煎剂对动物放射病实验治疗有一定疗效。川芎水溶性粗制剂对大鼠、小鼠及犬的放射线照射与氮芥损伤均有保护作用,而对氮芥治疗艾氏腹水癌的疗效无明显影响。川芎对大鼠的抗放射效果较小鼠好、腹腔注射较肌注好,肌注又较口服好。提示本品可作为肿瘤患者放射治疗的辅助疗法,以减轻其毒副作用。
       川芎可治疗维生素E缺乏症,对于因维生素E缺乏引起的雏鸡营养性脑病有保护作用。
       川芎口服可促进骨折大鼠及家兔的骨折愈合和血肿的吸收。阿魏酸钠对免疫系统有一定调整作用,可使γ-球蛋白升高,对T淋巴细胞低下者有一定提高作用。
       川芎还有一定的抗癌作用,对白血病细胞有一定的抑制作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗骨质增生及非细菌性炎症a. 川芎末加醋及少许凡士林调匀,外敷局部,隔日换药1次。治疗骨质增生20例,均获良效。〔新中医 1980;(增刊2):37〕
       b. 川芎15g,生草乌5g,研极细末,装入与足根同样大小的布袋内,厚约0.3~0.5cm,将药袋垫在患足鞋根,洒上少许酒精保持湿度。药粉可5~7天更换1次,疼痛消失后巩固治疗1周。治疗150 例,治愈135例,有效12例,无效3例。〔河北中医 1990;(6):16〕
       2. 治疗闪腰岔气 川芎木香各等量,共研细末和匀,6g/次,2次/日,黄酒或白开水冲服。治疗122例,全部治愈。〔新疆中医药 1989;(3):
       35〕
       3. 治疗扁平疣 红花5g,赤芍川芎桃仁各9g,当归、生地各12g,地龙干15g,炮山甲、桔梗各6g。水煎服,每日1剂,连服10剂。治疗10例,结果痊愈6例,好转2例,无效2例。〔福建中医药 1991;22(4):62〕
       4. 诊断早期妊娠 在早晨4 点后,服川芎面(川芎慢火炙干,研细面)2 ~3g 后,立即平身仰卧,注意下腹部反应,切不可入睡。一般在服药1小时左右腹部产生波动或轻微的嗡嗡感觉,个别有点疼痛感,其感觉程度不等,大多在脐左外5cm处产生感觉。只要在脐下任何部位有感觉即定为阳性反应,即诊断为妊娠。诊断准确率达 100%。〔河北中医 1986;(3):29〕
       方剂选用:
       1. 治疗风热头痛:川芎藭一钱,茶叶二钱。水一盅,煎五分,食前热服。(《简便单方》)
       2. 治疗妊娠腹中痛(胞阻):芎藭二两,阿胶二两,甘草二两,艾叶三两,当归三两,芍药四两,干地黄六两。右七味以水五升,清酒三升合煮,取三升,去渣,纳胶令消尽,温服一升,日三服,不瘥,更作。(《金匮要略》胶艾汤)
       3. 治疗产后血晕:当归一两,川芎五钱,荆芥穗(炒黑)二钱。水煎服。(《奇方类编》)
       4. 治疗新产块痛:当归八钱,川芎三钱,桃仁十四粒(去皮、尖,研),黑姜五分,炙草五分。用黄酒、童便各半煎服。(《傅青主女科》生化汤)
       5. 治疗小儿脑热,好闭目,太阳痛或目赤肿:川芎藭、薄荷、朴硝各二钱,为末,以少许吹鼻中。(《全幼心鉴》)
       配伍效用:
       川芎配伍白芍 川芎辛温,偏于升散,活血行气而止痛;白芍苦酸,偏于收敛,养血敛阴而缓急止痛。二药相伍,有活血养血、行气止痛之功效,用于治疗阴血虚而挟淤之胸胁胀痛、痛经、闭经、月经不调以及产后腹痛、恶露不下之症。
       川芎配伍桂枝 川芎辛温香窜,有活血祛风、行气止痛之功,为血中之气药;桂枝辛温通阳,有温经散寒、祛风通络之效。二者均走而不守,相伍为用,有祛风寒、温经脉、利关节、止痹痛之功效,用于治疗外感风寒湿邪所致之肢体疼痛;胸阳闭阻、脉络不通之胸痹;寒凝经脉之痛经等症。
       川芎配伍香附 川芎辛散温通,行气开郁、活血止痛,能行血中之气;香附疏肝理气、调经止痛,兼能活血,为气中血药。二者伍用,气血并调,有疏肝解郁理气、活血化淤止痛之功效,用于治疗肝郁气滞血淤所致之头痛、胁痛、痛经、月经不调、产后腹痛等症。
       川芎配伍细辛 川芎辛温香窜,走而不守,可上行巅顶,下达血海,外彻皮毛,旁通四肢,其活血行气、散风止痛之功较强,既治头项两侧痛,亦治风湿痹痛;细辛辛温,外散风寒,内化寒饮,上疏头风,下通肾气,功善通耳鼻之窍、散寒止痛,既治风寒偏正头痛,亦治风寒湿痹痛。二者合用,其祛风散寒、除湿止痛之功效更显著,用于治疗头痛、鼻塞、流涕、恶寒、发热等证属外感风寒所致者以及风寒湿之痹痛。
       川芎配伍益母草桃仁 川芎活血止痛;益母草桃仁活血祛淤。三者伍用,有活血祛淤止痛之功效,用于治疗产后淤阻腹痛或淤血之痛经、月经不调。
       【注意事项】
       宜忌:阴虚火旺,上盛下虚及气弱之人忌服。
       毒副作用:本品及其有效成分毒性很小。川芎水溶性粗制剂给小鼠腹腔注射与肌肉注射的半数致死量分别为65.86g/kg和66.42g/kg。川芎嗪小鼠静脉注射的半数致死量为239mg/kg。亚急性毒性实验连续给药4周(每天5~10mg/kg),在实验犬未见中毒表现及明显病理变化。川芎提取物1.5g/kg 或3g/kg给大鼠灌服21天,投药1周后发现竖毛、鼻孔四周有血液样的附着物,有流涎现象。高剂量组尿中乙酰葡萄糖氨基酶活性下降,血液中Hb和红细胞比积值显著降低而平均血小板容积值显著升高。
       临床应用本品,未发现明显副作用,一般认为比较安全。极少数妇女可有经期提前、月经量增多。
       【医家论药】
       “芎藭其用有四:少阳引经一也,诸头痛二也,助清阳三也,湿气在头四也。”(《医学启源》)
       “芎藭,血中气药也,肝苦急以辛补之,故血虚者宜之;辛以散之,故气郁者宜之。”(《本草纲目》)
       “苍术、抚芎,总解诸郁,随证加入诸药,凡郁皆在中焦,以苍术、抚芎开提其气以升之。”(《丹溪心法》)
       “川芎,其性善散,又走肝经,气中之血药也。反藜芦,畏硝石、滑石黄连者,以其沉寒而制其升散之性也。芎归俱属血药,而芎之散动尤甚于归,故能散风寒,治头痛,破淤蓄,通血脉,解结气,逐疼痛,排脓消肿,逐血通经。同细辛煎服,治金疮作痛;以其气升,故兼理崩漏眩运,以其甘少,故散则有余,补则不足,惟风寒之头痛,极宜用之。若三阳火壅于上而痛者,得升反甚,今人不明升降,而但知川芎治头痛,谬亦甚矣。”(《本草正义》)
       “芎藭,上行头目,下调经水,中开郁结,血中气药。尝为当归所使,非第治血有功,而治气亦神验也。凡散寒湿、去风气、明目疾、解头风、除胁痛、养胎前、益产后,又癥瘕结聚、血闭不行、痛痒疮疡、痈疽寒热、脚弱痿痹、肿痛却步,并能治之。味辛性阳,气善走窜而无阴凝黏滞之态,虽入血分,又能去一切风、调一切气。同苏叶,可以散风寒于表分,同耆、术,可以温中气而通行肝脾,同归、芍,可以生血脉而贯通营阴,若产科、眼科、疮肿科,此为要药。”(《本草汇言》)
       “古方单用芎藭含嘴,以主口齿疾,近世或蜜和作指大丸,欲寝服之,治风疾殊佳。”(《本草图经》)
       “芎藭,得细辛疗金疮止痛,得牡蛎疗头风吐逆。”(《药对》)
       “川芎……血药中用之,能助血流行,奈过于走散,不可久服多服,中病即已,过则令人暴卒死。能止头疼者,正以有余,能散不足,而引清血下行也。古人所谓血中之气药者,以能引血上行也。痈疽药中多用之者,以其入心而能散故耳,盖心帅气而行血,川芎入心,则助心帅气而行血,气血行,则心火散,邪气不留,而痈疽亦散矣。东垣谓下行血海者,非也。何者?血贵宁静,不贵疏动,川芎味辛性温,但能辛散,而不能下守,胡能下行以养新血哉,即四物汤中用之,特取辛温以行地黄之滞耳。痘家血不活者,用杏仁汁制之,加少许,以行肌表之血,何也?盖芎之辛,但能行血,单用恐成内燥之患,必须杏仁汁制,外借以行肌表,内借以润燥。若痘黑陷烂,则勿用。”(《药鉴》)
       附注:川芎,在《本经》中原称为芎藭,产于四川者称之为川芎藭,简称为川芎。后因历代医家均以其为道地药材,已习惯用川芎取代原名。芎藭除四川产外,其他地区也有出产,但品质略有差异。四川产者,个大肉多,油足气香,品质最佳,故亦有大川芎、大芎及正川芎、真川芎之名,以强调道地优质饮片入药。
       川芎产于江西者,称为抚芎,亦称西抚芎。另有认为,抚芎系栽培川芎时作繁殖苗用的未成熟之根茎,大多在距收获期尚有 2 至 4 个月左右采集,故又有川抚芎、抚川芎之称。至于小抚芎,系指产于江西而形体瘦小者。小抚芎色泽、香味均不及川芎,质轻少脂,产地民间多用以泡茶喝,故又俗称“茶芎”,具有祛风止痛之功,而活血行气力薄,多用以治疗感冒头痛。
       川芎产于甘肃、陕西者称为京芎,品质功效逊于川芎,产量也不大,非通用之品。