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500种中药现代研究 化痰止咳平喘药 温化寒痰药
桔梗
本书全文检索:  
       为桔梗科植物桔梗Platycodon grandiflorum (Jacq.)A. DC. 的根。味苦、辛,性平。入肺、胃经。功能:开宣肺气、祛痰、利咽、排脓。主治:外感咳嗽、咽喉肿痛、肺痈吐脓、胸满胁痛、痢疾腹痛。内服:煎汤,3~6g;或入丸、散。
       【现代研究】
       主要成分:含桔梗皂甙(Platycodin)。水解产生皂甙元为三萜酸的混合物,其中一种为远志酸(Polygalacic acid),另一种为桔梗皂甙元(Platy-codigenin)。尚含桔梗酸 A、B 及 C(Platycogenic acid A、B、C),菊糖,桔梗聚糖,葡萄糖及植物甾醇,如菠菜甾醇(α-Spinasterol)、α-菠菜甾醇-β-D-葡萄糖甙(α-Spinasteryl-β-D- glucoside)等。
       药理作用:
       1. 祛痰作用 桔梗煎剂给麻醉犬口服1g/kg后,能使呼吸道黏液分泌量显著增加,作用强度与氯化铵相似。对麻醉猫亦有促进呼吸道黏液分泌的作用。其机制是由于桔梗中所含皂甙,能刺激胃黏膜,引起轻度恶心,反射性引起支气管腺体分泌增多,稀释痰液,而发挥祛痰作用。
       2. 镇咳作用 用豚鼠气管刺激法,桔梗皂甙15mg/kg有镇咳作用。粗制桔梗皂甙给麻醉豚鼠腹腔注射,其半数镇咳有效量ED50为6.4mg/kg,提示其有较强的镇咳作用。
       3. 抗炎作用 桔梗皂甙对急性及慢性炎症有较强的抗炎作用。桔梗皂甙口服1/10~1/5LD50剂量,对大鼠角叉菜胶性足肿胀、醋酸性足肿胀有抑制作用;口服小于1/10 LD50剂量,对大鼠棉球肉芽肿的形成也有显著抑制作用;对大鼠佐剂性关节炎亦有效。
       4. 降血糖作用 桔梗水或乙醇提取物给家兔口服,有使血糖下降的作用,对四氧嘧啶引起的家兔糖尿病,其降血糖的作用更加显著,且能抑制食物性血糖上升,其肝糖原的降低在用药后亦可恢复。醇提取物的作用较水提取物为强。
       5. 降血脂作用 桔梗皂甙能降低大鼠肝内胆固醇含量,增加类固醇和没食子酸的分泌,而对胆固醇代谢有影响。
       6. 对中枢神经的作用 研究结果表明:粗桔梗定(Platycodin)有中枢抑制作用,主要表现为镇静、镇痛与解热作用。小鼠爬高实验显示,其能抑制自发运动,剂量增大作用更显著;能延长环己巴比妥的睡眠时间。但对电击和戊四氮惊厥无保护作用。桔梗皂甙对小鼠醋酸所致的扭体反应和压尾痛觉的抑制,提示有镇痛作用。对混合伤寒菌苗引起的小鼠体温上升,有明显的解热作用。
       7. 对心血管的作用 有报告指出,桔梗皂甙给麻醉大鼠静脉注射,可见暂时性的血压下降和心率减慢;对离体豚鼠心耳,高浓度时呈负性肌力作用。
       给麻醉犬静脉注射粗桔梗定(4mg/kg),可增加冠状动脉和后肢血流量,并伴有暂时性低血压。粗桔梗定对麻醉犬的血管扩张,是药物对周围血管的直接的、非特异的作用。
       8. 对胃液分泌和胃溃疡的作用 实验表明:对幽门结扎大鼠,给予粗制桔梗皂甙50mg/kg时,对其胃液分泌、酸排泄、胃蛋白酶活性的抑制率约为50%;给药100mg/kg时,几乎能完全抑制其胃液分泌;25mg/kg的剂量十二指肠给药,可预防大鼠胃溃疡的形成;25mg/kg/d的粗制桔梗皂甙则可降低乙酸诱发的大鼠胃溃疡的46%。
       9. 其他作用 桔梗在试管内对絮状表皮癣菌有抑制作用。
       桔梗皂甙还有微弱的抗组胺、抗乙酰胆碱及抗过敏作用;能抑制乙酰胆碱和组胺对离体豚鼠回肠的收缩作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗小儿喘息性支气管炎 桔梗半夏、枳壳、陈皮各4g,神曲茯苓各5g,甘草1.5g,此为3岁小儿用量。每日可服1~2剂。治疗63例,总有效率为88.9%。〔云南中医杂志 1984;5(20:29)
       2. 治疗肺炎 鱼腥草36g,桔梗15g,煎至200ml。每次30ml,每日3~4次,口服。治疗28例(其中大叶性肺炎11例,节段性肺炎8例,X线片状阴影8例,轻型支气管炎1例,均为细菌感染),治愈26例。X线阴影于服药后5~22天内吸收,平均9.4天;白细胞恢复正常平均3.9天。本方与抗生素同用有协同效果。〔中华内科杂志 1963;11(3):250〕
       3. 治疗扭挫伤 桔梗30g,研细末,分为2份,每日黄酒冲服1份,重症每日服2次。服后卧床休息,使局部微出汗。治疗8例,全部治愈,轻者服药1次,重者服药3次。〔赤脚医生杂志 1976;(5):22〕
       4. 治疗咽喉部急性炎症 桔梗、生甘草防风、炒僵蚕各6g,荆芥穗、薄荷各9g。水煎服,每日1 剂。随证加减治疗急性扁桃体炎、扁桃体周围炎、急性咽炎、急性炎和急性会厌炎共53例,结果痊愈 45例,好转5例,无效3例。〔中华医学杂志 1962;48(3):封三〕
       5. 治疗失音 桔梗甘草当归赤芍、枳壳各9g,柴胡玄参、生地各12g,桃仁红花各15g。治疗30例,结果:痊愈14例,好转13例,无效3例。〔河北中医 1990;12(6):23〕
       方剂选用:
       1. 治疗寒实结胸,无热证者:桔梗三分,巴豆一分(去皮、心,熬黑,研如脂),贝母三分。上三味为散,以白饮和服,强人半钱匕,羸者减之。病在膈上必吐,在膈下必利,不利,进热粥一杯,利过不止,进冷粥一杯。(《伤寒论》三物白散)
       2. 治疗肺痈,咳而胸满,振寒脉数,咽干不渴,时出浊唾腥臭,久久吐脓如米粥者:桔梗一两,甘草二两。上二味,以水三升,煮取一升,分温再服,则吐脓血也。(《金匮要略桔梗汤)
       3. 治疗喉痹及毒气:桔梗二两。水三升,煮取一升,顿服之。(《备急千金要方》)
       4. 治疗牙疳臭烂:桔梗、茴香等分。烧研敷之。(《卫生易简方》)
       配伍效用:
       桔梗配伍苏梗 桔梗入肺,主升,宣肺祛痰、止咳平喘;苏梗入肺、脾,主降,宽胸利膈、下气宽中。二者伍用,升降有序,气机调畅,共奏解郁通滞、宽胸理气、宣肺止咳之功效,用于治疗肺失宣降、气机不畅之咳嗽、胸闷、气逆等症。
       桔梗配伍枳壳 桔梗开宣肺气、祛痰排脓,功擅“载药上行”;枳壳理气宽中、消胀除痞,长于下降行散。二者伍用,有理气宣肺、消痰除痞之功效,用于治疗肺失宣降、气滞痰阻之胸闷痞满、脘胀不适等症。
       【注意事项】
       宜忌:阴虚久嗽、气逆及咳血者忌服。
       毒副作用:带皮桔梗煎剂、去皮桔梗煎剂和桔梗皮煎剂给小鼠灌胃的半数致死量分别为27.45g/kg、24g/kg和21g/kg。
       桔梗皂甙给小鼠和大鼠灌胃的半数致死量分别为420mg/kg和800mg/kg;给小鼠、大鼠和豚鼠腹腔注射的半数致死量分别为22.3mg/kg、14.1mg/kg和23.1mg/kg。
       桔梗皂甙给小鼠皮下注射,最小致死量为 770mg/kg。
       实验证明:桔梗全体均有溶血作用;正在开花的桔梗茎枝、叶及花的溶血作用均较桔梗生药(根)的溶血作用为强,故推断其地上部分所含皂甙较根为多。新鲜桔梗根的木质重量占全根重量的42%,但溶血作用甚微,在提取皂甙时可将其除去。而桔梗皮部乳管的乳汁中,则含有大量的皂甙。
       桔梗皂甙的溶血作用较桔梗生药强约30倍以上。桔梗皂甙不能用于注射,但皂甙经口服后在消化道被水解破坏,则其溶血作用消失。
       临床应用本品,口服一般无毒副反应,偶见恶心、呕吐。
       曾有服桔梗片致低血压反应(全身不适、头昏、恶心呕吐、四肢汗出、乏力、心烦、血压下降)的报告;亦有服复方桔梗片致精神异常(头昏、恶心、言语错乱、神志恍惚、发怒、骂人、情绪激动)的报告;尚有服复方桔梗片致过敏反应(全身皮肤瘙痒、皮疹等)的报告。对于上述反应,无需特殊治疗,停药后可逐渐消失。
       【医家论药】
       “桔梗,观其所主诸病,应是辛苦甘平,微温无毒。伤寒邪结胸胁,则痛如刀刺;邪在中焦,则腹满及肠鸣幽幽,辛散升发,苦泄甘和,则邪解而气和,诸证自退矣。其主惊恐悸气者,心脾气血不足,则现此证,诸补心药中,借其升上之力,以为舟楫胜载之用,此佐使之职也。《别录》利五脏肠胃,补血气者,盖指邪解则脏腑肠胃自和,和则血气自生也。除寒热风痹、温中、疗喉咽痛、下蛊毒者,皆散邪解毒通利之功也。消谷者,以其升载阳气,使居中焦而不下陷,则脾中阳气长浮,而谷食自消矣。甄权用以治下痢及去肺热气促者,升散热邪之故也。日华子用以除邪辟瘟,肺痈排脓;洁古用以利窍除肺部风热,清利头目,咽噫胸膈滞气及痛,除鼻塞者,入肺开发和解之功也。”(《本草经疏》)
       “桔梗之用,惟其上入肺经,肺为主气之脏,故能使诸气下降,世俗泥为上升之剂不能下行,失其用矣。”(《本草通玄》)
       “桔梗,治少阳之胁痛,上焦之胸痹,中焦之肠鸣,下焦之腹满。又惊则气上,恐则气下,悸则动中,是桔梗为气分之药,上中下皆可治也。”(《本草崇原》)
       “桔梗,按书既载能引诸药上行,又载能以下气,其义何居?盖缘人之脏腑胸膈,本贵通利,一有寒邪阻塞,则气血不通,其在于肺,则或为不利,而见痰壅喘促鼻塞;其在阳明,则或风热相搏,而见齿痛;其在少阴,则因寒闭火郁,而见目赤喉痹咽痛;久而火郁于肺,则见口疮肺痈干咳;火郁上焦,则见胸膈刺痛;肺火移郁大肠,则见下痢腹痛,腹满肠鸣。总皆寒郁于肺,闭其窍道,则清不得上行,浊因不得下降耳。桔梗味苦气平,质浮色白,系开提肺气之聖药,可为诸药舟楫,载之上浮,能引苦泄峻下之剂,至于至高之分成功,俾清气既得上升,则浊气自克下降,降气之说理根于是。”(《本草求真》)
       “桔梗,开肺气之结,宣心气之郁,上焦药也。肺气开则府气通,故亦治腹痛下利,昔人谓其升中有降者是矣。然毕竟升药,病属上焦实证而下焦无病者,固可用也;若下焦阴虚而浮火易动者,即当慎之。其病虽见于上焦,而来源于下焦者,尤为禁剂。昔人舟楫之说,最易误人。夫气味轻清之药,皆治上焦,载以舟楫,已觉多事。质重味厚之药,皆治下焦,载以上行,更属无谓。故不但下焦病不可用,即上焦病,亦惟邪痹于肺、气郁于心,结在阳分者,始可用之。如咽喉痰嗽等证,惟风寒外闭者宜之。不但阴虚内伤为禁药,即火毒上升之宜清降者,亦不可用也。”(《重庆堂随笔》)
       “止喉疼,除鼻塞,利膈气,疗肺痈。同甘草,理喉痹甚捷。入解毒,消痈肿立应。诚诸药之舟楫,肺经之引药也。《补遗》以为开提气血,何哉?盖气血凝滞,则痰涎因之而作,今用之以开提,则气血流行,而痰痈自是疏通矣。故诸疮疡痈疽及在表实者,皆当用之。且苦能泄毒,辛能散肿,又为诸疮疡痈疽之要药也。”(《药鉴》)
       附注:临床应用本品,应注意以下几点:①溶血作用很强,不可注射给药;②易致恶心呕吐,口服剂量不可过大;③口服对咽喉及胃黏膜有刺激性,对肺结核及胃溃疡有出血倾向者慎用;④能直接扩张外周血管,有引起低血压的危险;⑤某些患者可能对其有特殊敏感性。