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500种中药现代研究 化痰止咳平喘药 清热化痰药
瓜蒌
本书全文检索:  
       为葫芦科植物栝楼Trichosanthes kirilowii Maxim. 或双边栝楼Trichosanthes uniflora Hao 的果实。亦名栝楼(《本经》)、瓜篓(《针灸甲乙经》)等。味甘、苦,性寒。入肺、胃、大肠经。功能:清热、润肺、化痰、散结、滑肠。主治:痰热咳嗽、胸痹、结胸、肺痿咳血、消渴、黄疸、便秘、痈肿初起。内服:煎汤,9~12g;捣汁或入丸、散。外用:捣敷。
       【现代研究】
       主要成分:果实含三萜皂甙、有机酸、树脂、糖类和色素。果实中所含蛋白质与其块根“天花粉”中所含蛋白质(天花粉蛋白,Trichosanthin)不同,无中期引产作用。
       瓜蒌皮含少量挥发油。其中酸性部分有壬酸(Nonanoic acid)、癸酸(Capric acid)、月桂酸(Lauric acid)、肉豆蔻酸(Myristic acid)、正十五烷酸(Penta- decanoic acid)、棕榈油酸(Palmitoleic acid)、棕榈酸(Palmitic acid)、亚油酸(Linoleic acid)、亚麻酸(Linolenic acid)、硬脂酸(Stearic acid)、歧链十四碳烷酸、三种十五歧链碳烷酸和歧链十六碳烷酸。以棕榈酸、亚油酸和亚麻酸的含量最高。
       栝楼和双边栝楼的果皮中尚含有多种游离氨基酸和微量元素。并在栝楼皮中分离得到饱和脂肪醇混合物、饱和脂肪酸混合物、β-菠菜甾醇(β-Spinasterol)等;在双边栝楼皮中分离得到棕榈酸(Palmitic acid)、木蜡酸(Lignoceric acid)、蜡酸(Cerotic acid)、蒙坦尼酸(Montanic acid)、蜂蜜酸(Melissic acid)等,尚有二十七烷(Heptacosane)、二十九烷(Nonacosane),和卅一烷(Hentriacontane)的混合物以及硝酸钾、氯化钾的结晶和水合二氧化硅。
       栝楼种子富含油脂、甾醇、三萜及其甙。脂肪油含量为26%,其中饱和脂肪酸占30%,不饱和脂肪酸占66.5%,以栝楼酸(Trichosanic acid)为主。从种子中得到两种有抗血栓形成作用的甘油酸酯。
       栝楼种子的油中含有菜油甾醇(Campesterol)、7-菜油甾醇(7-Campesterol)、谷甾醇(Sitosterol)、豆甾醇(Stigmasterol)、7-豆甾醇(7-Stigmasterol)、5,25-豆甾双烯醇(5,25-Stig- mastadienol)、7-豆甾烯醇(7-Stigmastenol)、α-菠菜甾醇(α-Spinasterol)、7,24-豆甾双烯醇(7,24-Stigmastadienol)、7,25-豆甾双烯醇(7,25-Stigmastadienol)、7,22,25-豆甾三烯醇(7,22,25-Stigmastatrienol)。从仁油中分得豆甾烷醇(Stigmastanol)。从栝楼种子中分离得到一个命名为Karounidiol的五环三萜化合物及其3-苯甲酸酯。
       栝楼种子蛋白质总含量为5.46%,无天花粉蛋白那样的中期妊娠引产作用,但含有一种能使核糖体失去活性的蛋白质Trichokirin。从双边栝楼种子中分离鉴定了香草酸(Vanillic acid)、小麦黄素(Tricin)、11-甲氧基-去甲-洋蒿宁(11- Methoxy-nor-yangonin)等。
       栝楼和双边栝楼的种子中均含有多种氨基酸。
       药理作用:
       1. 对心血管系统的作用 瓜蒌皮水煎剂对药物诱发的心律失常有一定的抑制作用。实验表明:瓜蒌皮水煎剂提前腹腔注射,能预防氯化钙诱发的大鼠室颤;亦可明显提高哇巴因诱发豚鼠室性心动过速的阈剂量;能使乌头碱诱发的大鼠心律失常的潜伏期延长,但统计学上无显著差异;瓜蒌皮水煎剂给正常麻醉大鼠腹腔注射,能明显延长心电图的P-R、Q-T、R-R间期。
       有人认为,瓜蒌扩张血管可能是其提高冠脉血流量和耐缺氧作用及抗垂体后叶素所致心肌缺血的原因之一。瓜蒌皮及瓜蒌仁的水煎醇沉浓缩剂以及瓜蒌皮制成的瓜蒌注射液,对豚鼠离体心脏有扩张冠状动脉的作用,可使冠脉流量显著增加。瓜蒌注射剂给家兔静脉注射,在用药即刻兔肠系膜微动脉显著扩张,于给药后5~15分钟达高峰,15分钟后逐渐恢复;对微静脉作用不明显,可能是与瓜蒌直接松弛血管平滑肌有关。瓜蒌注射液对垂体后叶素引起的大鼠急性心肌缺血有明显的保护作用;且能提高小鼠对常压、低压缺氧的耐受力;对预先皮下注射异丙肾上腺素的小鼠,在低压缺氧情况下亦能提高存活率。但此注射液并不延长司可巴比妥钠对小鼠的睡眠时间,提示其提高耐缺氧能力的作用与中枢神经系统无关。
       2. 对消化系统的作用 瓜蒌含致泻物质,有泻下作用。瓜蒌皮的泻下作用较弱;瓜篓仁所含脂肪油致泻的作用较强;瓜篓霜的致泻作用较为缓和。瓜篓乙醇提取物对幽门结扎、5-羟色胺、盐酸乙醇造成胃黏膜损伤有抑制作用,瓜蒌乙醇提取物对乙酰胆碱造成的小鼠回肠收缩有明显的抑制作用。
       3. 抗菌作用 体外试验证明,瓜蒌煎剂或浸剂对大肠杆菌等革兰阴性肠内致病菌,对葡萄球菌、肺炎双球菌、甲型溶血性链球菌、流感杆菌等均有抑制作用。此外,对奥杜盎小芽胞癣菌及星型奴卡菌等皮肤致病性真菌亦有抑制作用。
       4. 抗肿瘤作用 体外实验证明:瓜蒌煎剂及瓜蒌皮和瓜蒌仁的提取物对小鼠腹水癌细胞有杀灭作用。瓜蒌皮的体外抗癌效果比瓜蒌仁好,且以60%乙醇提取物作用最强。从瓜蒌皮的醚浸出液中得到的类白色非晶体性粉末亦有体外抗癌作用,而子壳和脂肪油均无效。动物实验表明:瓜蒌对肉瘤有一定的抑制作用,但对腹水癌的作用不明显。
       5. 其他作用 体外实验表明:瓜蒌注射剂能显著抑制ADP和花生四烯酸诱导的血小板聚集和TXA2的合成,其作用强度与剂量有关。瓜蒌注射剂腹腔注射,亦能显著降低因冠脉结扎1小时,再灌23小时后血小板最大聚集集率和血小板最大聚集速率。瓜蒌的有效成分栝楼酸对胶原、二磷酸腺苷和肾上腺素诱导的血小板聚集有浓度依存性抑制作用。瓜蒌抑制血小板聚集可能与抑制血小板环氧合酶活性及减少TXA2的形成有关。
       瓜蒌的水提取物给兔灌胃可使血糖升高,而对肝和肌糖原没有明显影响。瓜蒌皮所含的氨基酸有祛痰作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗半身不遂 瓜蒌30~40g,胆星6~10g,生大黄10~15g,芒硝10~15g,水煎服。治疗158例,基本治愈63例,显效39例,有效33例,无效17例,恶化6例。〔中国医药学杂志 1986;(1):21〕
       2. 治疗乳腺增生病 瓜蒌30g,乳香3g,没药3g,甘草3g,橘核15g,荔枝核15g,水煎服。1个月为1疗程,经期暂停。治疗100例,近期临床治愈(肿块完全消失)90例,显效(肿块消失一半)10例。服药时间15~40天不等。〔湖南医药杂志 1979;(5):30〕
       3. 治疗乳房纤维腺瘤 瓜蒌25个,全蝎160g。瓜蒌开孔,分别装入全蝎,放瓦上焙存性,研细末。每服3g,日服3次,温开水送下,连服1个月。治疗11例,痊愈10例。另治乳腺小叶增生243例,全部治愈。〔江苏中医杂志 1982;(5):21〕
       4. 治疗手足皲裂 瓜蒌瓤2500g,加软皂 500g,制成洗手皂,每份约50g。洗手时先以温水浸泡皲裂的手足,再用瓜蒌皂少许揉搓,用水冲净、擦干,每日2~3次。治疗掌指皲裂患者200例,疗效显著,7天后基本治愈。〔山西医药杂志 1980;9(4):56〕
       5. 治疗胸胁挫伤 绛香10g,全瓜蒌12g,郁金10g,炒栀子6g,香豉8g,桔梗6g,枳壳8g,川芎 8g,田七4g,水煎服,每日1剂。治疗24例,痊愈18例,显效5例,无效1例。〔中医杂志 1986;(1):29〕
       方剂选用:
       1. 治疗胸痹不得卧,心痛彻背者:栝蒌实一枚(捣),薤白三两,半夏半斤,白酒一斗。上四味,同煮取四升,温服一升,日三服。(《金匮要略》栝蒌薤白半夏汤)
       2. 治疗肺痿咳血不止:栝蒌五十个(连瓤,瓦焙),乌梅肉五十个(焙),杏仁(去皮、尖,炒)二十一个。为末。每用一捻,以猪肺一片切薄,掺末入内,炙熟,冷嚼咽之,日二服。(《圣济总录》)
       3. 治吐血:栝楼取端正者,纸筋和泥通裹,于顶间留一眼子,煅存性,地坑内合一宿,去泥捣罗为散。每服三钱匕,糯米饮调下。(《圣济总录》黑神散)
       4. 治疗消渴热或心神烦乱:黄肥栝蒌一颗,以酒一中盏洗,取瓤,去皮、子,煎成膏,入白矾末一两,和丸如梧桐子大。每服不计时候,以粥饮下十丸。(《太平圣惠方》)
       5. 治疗肺燥热渴,大肠秘:九月、十月间熟栝楼取瓤,以干葛粉拌,焙干,慢火炒熟,为末。食后、夜卧,以沸汤点三钱服。(《本草衍义》)
       6. 治疗肠风下血:栝楼(烧为灰)、赤小豆各半两。上二味,杵罗为末。空心酒调下一钱匕。(《圣济总录》)
       7. 治疗乳痈及一切痈肿初起,肿痛即消,脓成即溃,脓出即愈:瓜蒌一个(研烂),生粉草、当归(酒洗)各半两,乳香没药各一钱。上用酒煎服,良久再服。(《妇人良方》神效瓜蒌散)
       8. 治疗乳肿痛:栝蒌(黄色老大者)一枚熟捣,以白酒一斗,煮取四升,去滓,温一升,日三服。(《子母秘录》)
       9. 治疗小儿黄疸,脾热眼黄,并治酒黄:瓜蒌青者焙为末。每服一钱,水一盏,煎七分,去滓,临卧服,五更泻下黄物立可。(《普济方》逐黄散)
       10. 治疗小儿膈热咳嗽痰喘甚久不瘥:瓜蒌实一枚。去子,为末,以面和作饼子,炙黄为末。每服一钱,温水化乳糖下,日三服,效乃止。(《宣明论方》润肺散)
       配伍效用:
       瓜蒌配伍半夏黄连 瓜蒌清热化痰、理气散结;半夏化痰散结、降逆消痞;黄连泻热降火。三者伍用,有清热化痰、宽胸散结之功效,用于治疗痰热互结所致之胸脘痞闷、按之则痛;或痰热壅肺之气逆、咳痰黄稠、苔黄腻、脉滑数等。
       瓜蒌配伍黄芩、胆南星 瓜蒌、胆南星皆清热化痰;黄芩清热泻火。三者伍用,有清热化痰之功效,用于治疗肺热所致之发热、咳吐黄痰者。
       瓜蒌配伍蒲公英连翘 三药均清热解毒散结,合用则功效更著,用于治疗乳痈有红肿热痛者。
       瓜蒌配伍薤白 瓜蒌甘寒清降,清肺化痰、宽胸利膈而开胸痹;薤白辛散温通,行气活血,善散阴结而开胸痹。二者伍用,共奏清肺化痰、通阳行气、散结止痛之功效,用于治疗痰浊、淤血停留胸中,阳气闭阻,气血运行不畅所致之胸痹,症见胸痛胸闷、咳喘气短时作时止,甚或胸痛彻背、背痛彻胸、痛无休止者。
       瓜蒌配伍枳实 瓜蒌清热化痰、宽胸散结、润肠通便;枳实破气散痞、泻痰消积。二者伍用,有破气散结、泻痰消痞、润肠通便之功效,用于治疗痰气互结中阻之心下痞满、咳喘、胸痛、痰黄稠难咯以及腑气不通之腹胀腹痛、大便秘结等。
       【注意事项】
       宜忌:脾胃虚寒,大便不实,有寒痰、湿痰者不宜。
       “寒胃滑肠,胃虚少食,脾虚泄泻,勿投。畏牛膝、干漆,恶干姜,反乌头。”(《本草害利》)
       毒副作用:瓜蒌注射液的毒性很小,小鼠腹腔注射和静脉注射的半数致死量分别相当于生药 363±33g/kg 和 306±22g/kg。
       麻醉犬一次静脉滴注100g/kg(相当于人用治疗量的100倍),除在给药时有短暂的血压下降外,未见其他明显毒性反应。
       临床应用本品,内服过量瓜蒌可引起胃部不适、恶心呕吐和腹痛泄泻。服用瓜蒌片,除少数病例有胃部不适及轻度腹泻、个别病例有月经过多外,其他反应极少。瓜蒌注射液给413例患者静脉滴注,其中1例发生血压降低和胸闷加重,1例出现下腹疼痛,2例头晕,2例畏寒,1例低热,总的不良反应率为1.7%。但是肌注者则无不良反应。
       【医家论药】
       “润肺燥,降火。治咳嗽,涤痰结,利咽喉,消痈肿疮毒。”“张仲景治胸痹痛引心背,咳唾喘息及结胸满痛,皆用栝楼实,乃取其甘寒不犯胃气,能降上焦之火,使痰气下降也。”(《本草纲目》)
       “栝楼实,其性较栝蒌根稍平,而无寒郁之患。”(《本经逢原》)
       “栝楼实,润燥开结,荡热涤痰,夫人知之;而不知其舒肝郁,润肝燥,平肝逆,缓肝急之功有独擅也。”(《重庆堂随笔》)
       “瓜蒌,性味与花粉相同,惟润降之功过之。故凡上焦郁热,垢腻痰火咳嗽等证,皆可用之。一切肺痈、肠痈、乳痈之属火者,尤为相宜。”(《本草便读》)
       “栝楼实之长,在导痰浊下行,故结胸胸痹,非此不治。然能导之使行,不能逐之使去,盖其性柔,非济之以刚,则下行不力。是故小陷胸汤则有连、夏,栝楼薤白等汤则有薤、酒、桂、朴,皆伍以苦辛迅利之品,用其所长,又补其所短也。”(《本草思辨录》)
       “栝楼,能开胸间及胃口热痰,故仲景治结胸有小陷胸汤,栝楼与连、夏并用;治胸痹有栝楼薤白等方,栝楼与薤、酒、桂、朴诸药并用。若与山甲同用,善治乳痈;若与赭石同用,善止吐衄;若但用其皮,最能清肺、敛肺、宁嗽、定喘;若但用其瓤,最善滋阴、润燥、滑痰、生津;若但用其仁,其开胸降胃之力较大,且善通小便。”(《医学衷中参西录》)