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500种中药现代研究 化痰止咳平喘药 止咳平喘药
矮地茶
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       【现代研究】
       主要成分:全株含挥发油 0.1%~0.2%。在去油后的残渣中分离得镇咳有效成分矮茶素 1 号(即岩白菜素,Bergenin)和矮茶素2号。尚含2-羟基-5-甲氧基-3-十五烯基苯醌等化合物及三萜类化合物。从紫金牛全草中分离得紫金牛素(Ardisin)、紫金牛酚Ⅰ、Ⅱ(ArdisinolⅠ,Ⅱ)。叶中含有槲皮甙(Quercitrin)、杨梅树皮甙(Myricitrin)、岩白菜素和冬青萜醇(Ilexol)。
       药理作用:
       1. 止咳作用 矮地茶有明显的止咳作用。其止咳的主要成分是矮茶素。矮茶素的止咳作用强度,对猫和小鼠的实验性咳嗽,相当于磷酸可待因的1/4~1/10。煎剂15~20g/kg给猫腹腔注射或灌胃,对电刺激喉上神经或氨水引起的咳嗽均于30~80分钟后产生明显的止咳作用,持续时间约为3~7小时,以腹腔注射作用较快而强。用量在5g/kg体重以上10~40分钟内即有明显止咳作用,作用持续5小时以上。连续用药23天未产生耐受性。有报告认为,矮茶素1号可能为作用于中脑的中枢性止咳药,但不能对抗尼可刹米兴奋呼吸中枢的作用。矮茶素1号对中枢抑制剂硫喷妥钠、戊巴比妥钠无协同作用,大剂量时亦不产生中枢抑制作用,因此判断它为咳嗽中枢的选择性抑制剂。矮地茶中的黄酮和挥发油无止咳作用。
       2. 祛痰作用 矮地茶煎剂给小鼠灌胃有明显的祛痰作用(酚红法),作用强度与桔梗相当,腹腔注射的作用更强。其祛痰的有效成分为黄酮甙。实验证明其黄酮甙有增加小鼠(酚红气管排泄法)和大鼠(毛细血管吸收分泌液法)气管分泌的作用,对麻醉猫有促进气管纤毛排痰作用。
       3. 平喘作用 矮地茶中之矮茶素1号和三萜类无平喘作用,而所含黄酮给豚鼠肌注或腹腔注射有明显的平喘作用(氨水喷雾法)。给药后发生轻度惊厥,然而可自行恢复,但灌胃则平喘作用不明显。其所含挥发油亦有平喘作用,但需达中毒剂量时才出现。
       4. 抗病原微生物作用 矮地茶水煎剂对金黄色葡萄球菌和流感病毒有一定的抑制作用。除去鞣质后其抗菌作用消失。矮茶素1号对结核杆菌有抑制作用,矮地茶黄酮的作用更强,但在体内难以达到有效浓度。临床观察证明,紫金牛全草的乙醇可溶(水不溶)部分对肺结核的治疗效果较佳。从该有效部分离析所得紫金牛素,在试管内对结核杆菌的生长有较强的抑制作用。紫金牛酚Ⅰ、Ⅱ亦对结核杆菌有抑制活性。矮地茶中的挥发油对金黄色葡萄球菌体外杀菌作用较桉叶油强,对大肠杆菌的作用与桉叶油相似。但不同批次提出的挥发油抗菌效价差异较大。
       5. 其他作用 矮地茶有降低大鼠气管-肺组织耗氧量的作用。矮茶素1号作用于含巯基必需基团的酶体系,因而降低了组织呼吸,但作用不强。
       矮茶素1号给每日吸入二氧化硫而产生慢性气管炎的大鼠内服,有一定的预防及治疗作用,表现为杯状细胞减少,炎细胞浸润、肺气肿及肺萎陷程度减轻。
       本品口服吸收快,排泄亦快,因此起效快,作用时间短。三分之二病人服药后3~4天内起效,重复治疗无耐药性。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗慢性气管炎 矮地茶(干枝)15~24g,石膏(捣碎)15g,桔梗12g,干地龙9g,蜂蜜30g,猪胆汁1个,甘草4.5g。用水400ml,文火煎矮地茶石膏桔梗、干地龙至200ml,过滤后加入蜂蜜、猪胆汁,搅拌约煮沸5分钟即可。每日1剂,每次口服60ml,每日3次,2剂为1疗程。治疗单纯型、喘息型慢性气管炎88例,均有明显效果,大多数病人服药2剂后即见明显效果,体征、症状很快消失。〔陕西新医药 1972;(5):24〕
       方剂选用:
       1. 治疗肺痈:紫金牛一两,鱼腥草一两。水煎,二次分服。(《江西民间草药》)
       2. 治疗血痢:紫金牛茎叶,煎服。(《浙江民间草药》)
       【注意事项】
       毒副作用:矮茶素1号毒性小,安全范围比可待因大5倍以上。给小鼠腹腔注射的最小致死量为10g/kg,相当于临床一次用量的4000倍。给犬肌内注射相当于人体口服剂量80倍的矮茶素1号,连续给药5天,对肝脏有轻度损害。
       给小鼠腹腔注射,粗黄酮甙的半数致死量为 1.31g/kg;纯黄酮甙的半数致死量为0.84g/kg。口服毒性低,给大鼠口服相当于临床用量的60~330 倍的矮地茶或矮茶素,连续60天,对其生长发育和各个主要脏器均无毒性作用。
       临床应用本品,个别病人可有头痛、头晕及胃部不适,腹痛、腹胀、腹泻,恶心、口干、胸闷等,均较轻微,短暂,继续服药绝大多数可自行缓解。亦有报告,1例肺结核患者服用紫金牛1月后引起黄皮症(皮肤多处黄染,巩膜不黄,肝功能无异常)。
       【医家论药】
       “治吐血劳伤,怯症垂危,久嗽成劳。治偏坠疝气。”(《本草纲目拾遗》)
       “治风湿顽痹,肺萎久嗽。”(《草木便方》)“治肿毒,血痢,解蛇毒,救中暑。”(《植物名实图考》)