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500种中药现代研究 解表药 发散风寒药
细辛
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       为马兜铃科植物辽细辛Asarum heterotro- poides F. Schm. var. mandshuricum (Maxim.) Kitag. 又名北细辛(《理伤续断秘方》),或华细辛Asarum sieboldii Miq. 又名西细辛(《本草原始》)的带根全草。味辛,性温。有小毒。入肺、肾经。功能:祛风、散寒、行水、开窍。主治:风冷头痛、鼻渊、齿痛、痰饮咳逆、风湿痹痛。内服:煎汤,1~4g。外用:研末撒、吹鼻或煎水含漱。
       【现代研究】
       主要成分:辽细辛含挥发油约3%,华细辛含挥发油2.75%。其主要成分是甲基丁香油酚(Methyl eugenol)。其他成分有α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Camphene)、β-蒎烯(β-Pinene)、月桂烯(Myrcene)、香桧烯(Sabinene)、柠檬烯(Limonene)、1,8-桉叶素(1,8-Cineole),对-聚伞花烯(p-Cymene)、γ-松油烯(γ-Terpinene)、异松油烯(Terpinolene)、龙脑(Borneol)、爱草脑(Estragole)、黄樟醚(Safrole)、细辛醚(Asarone)、肉豆蔻醚(Myristicin)、榄香脂素(Elemicin)。2,3,4-三甲氧基-1-丙烯基苯(2,3,4-Trimethoxy-1- propenyl-benzene)、异丁基十二碳四烯酰胺(Isobutyldodecatetraenamide)。
       此外,细辛中尚含钾、钠、镁、钙、铁、锰、铜、锌等元素。
       药理作用:
       1. 镇静、镇痛和解热作用 细辛挥发油有明显的中枢抑制作用。小剂量给药,可使动物安静、驯服、自主活动明显减少;大剂量可使动物出现睡眠,并有明显的抗惊厥作用。小鼠给药后5分钟入睡,翻正反射消失;豚鼠行动稍不稳,安静,且能显著延长硫喷妥钠的睡眠时间。其对中枢的作用与巴比妥类相似。细辛挥发油0.5ml/kg 给家兔灌胃对电刺激家兔齿髓神经所致疼痛有镇痛作用,其镇痛强度与安替比林0.5g/kg 相似。细辛煎剂灌胃,对小鼠亦有镇痛作用。
       细辛挥发油灌胃,对因温热刺激、伤寒及副伤寒甲乙混合菌苗和四氢β-萘酚所致的人工发热家兔有解热作用,对正常动物(家兔、豚鼠)有解热作用。
       2. 抗炎作用 细辛对大鼠甲醛性及蛋清性脚肿有一定的抑制作用。细辛油有明显的抗炎作用,能显著抑制酵母、甲醛引起的大鼠关节肿胀,对抗巴豆油引起的小鼠耳肿胀。挥发油腹腔注射 0.24ml/kg、灌胃0.96ml/kg,对角叉菜胶引起的大鼠足肿胀有明显的抑制作用。对去肾上腺后的大鼠,仍有抗炎作用。其抗炎的作用原理是:既增强肾上腺皮质功能;亦对炎症过程的炎症介质释放、毛细血管渗透性增强、渗出、白细胞游走、结缔组织增生等环节均有抑制作用。细辛中的去甲乌药碱对组胺诱发的大鼠踝关节肿有明显的抗炎作用。
       3. 对呼吸系统的作用 细辛醇浸剂0.2~0.4g(生药)/kg 静注于家兔,可对抗吗啡所引起的呼吸抑制。甲基丁香油酚对豚鼠离体气管有明显的松弛作用。细辛醇浸剂对离体肺灌流量先有短暂的降低,而后持续增加,可维持15~30分钟。异丙肾上腺素没有先短暂减少的现象,但在肺灌流量和持续时间上,与细辛类似,故认为细辛的后续作用与异丙肾上腺素作用类似。
       4. 对心血管系统的作用 细辛挥发油能明显增加豚鼠离体心脏的冠脉流量。对离体蛙心,小剂量兴奋;大剂量抑制,并停搏在舒张期。北细辛醇提取液对离体兔和豚鼠心脏,均有明显的兴奋作用,在用药后迅速出现心肌收缩力增强,心率加快,此作用一般持续时间约为7~10分钟,表现具有正性肌力和正性频率作用。对豚鼠离体心脏,可使冠脉流量增加,但对离体兔心则无明显影响。细辛挥发油能对抗家兔因脑垂体后叶素所引起的急性心肌缺血,并能增加小鼠对减压缺氧的耐受力。细辛、去甲乌药碱、异丙肾上腺素对狗左室泵血功能和心肌收缩有明显改善作用,但细辛使搏出量增加,去甲乌药碱、异丙肾上腺素则使搏出量减少。肾上腺素能β-受体阻滞后,细辛增加心输出量作用仍然存在。
       细辛挥发油对蟾蜍内脏血管灌流显示有扩张作用,给麻醉犬或猫静脉注射有降压作用,然其煎剂则对猫有升压作用。该作用能被可卡因增强,被麦角毒所翻转。这些现象似乎与肾上腺素的作用相似。
       5. 局部麻醉作用 动物实验表明:细辛挥发油有表面麻醉作用,有浸润麻醉效力,但煎剂无效。细辛醇浸剂对蛙坐骨神经丛、豚鼠皮内神经末梢及人舌黏膜均有局部麻醉作用。细辛50%煎剂能阻滞蟾蜍坐骨神经的冲动传导,具有可逆性,其麻醉效果与 1%的普鲁卡因接近。
       6. 提高机体代谢功能 从细辛中分离的消旋去甲乌药碱具有肾上腺素能β兴奋剂样的广泛生理作用,因而有强心、扩张血管、松弛平滑肌、增强脂质代谢及升高血糖等作用。
       7. 对平滑肌的作用 细辛挥发油低浓度使家兔离体子宫、肠管张力先增加后下降,振幅增加;高浓度则呈抑制。对组胺、乙酰胆碱及氯化钡引起的豚鼠离体回肠痉挛有松弛作用。对大鼠离体子宫呈抑制作用。
       8. 抗组胺作用 北细辛甲醇浸出液的水不溶性分离部分中所含甲基丁香油酚、Kakuol、N-异丁基十二碳四烯酰胺和去甲乌药碱等4种成分,具有抗组胺作用,均可明显抑制组胺所引起的豚鼠离体回肠收缩。
       9. 抗菌作用 细辛乙醇浸液、挥发油等对革兰阳性菌、枯草杆菌及伤寒杆菌有抑制作用,煎剂对结核杆菌及伤寒杆菌亦有抑制作用。细辛挥发油对多种真菌有抗菌作用。抗菌的有效成分为黄樟醚,其抗菌效果比40%甲醛气熏杀菌作用强4倍,比石炭酸直接杀菌作用强1倍。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗血管神经性头痛 细辛 15g,白芍川芎各30g,菊花葛根各20g。水煎服,日1剂。服药6剂,停药3天,再服药6剂为1疗程。治疗500例,治疗时间3个月,结果:临床治愈163例,显效274例,好转54例,无效9例。总有效率98.2%。〔湖北中医杂志 1991;(2):22〕
       2. 治疗脑血栓 以细辛代替通窍活血汤中之麝香,治疗5例,服药十数剂后皆愈。〔吉林中医药 1989;(4):15〕
       3.治疗病态窦房结综合征 细辛10g,制附片10g,黄芪18g,党参12g,麻黄、炙甘草桂枝各9g,水煎服。治疗14例,其中有6例同时服用20%细辛酊,每次10ml,3~4次/日,用药49天~5个月。心率增加6~10 次/分者11例,各种自觉症状均减轻或消失。无效3例。〔中西医结合杂志 1984;(5):
       299〕
       4. 治疗心绞痛 以细辛挥发油及冰片制成的复发细辛气雾剂,在心绞痛发作时,对准口腔喷雾2~5次即可。治疗281例,1分钟内止痛者56例,2分钟内止痛者55例,5分钟内止痛者71例。〔新医药学杂志 1977;(1):13〕
       5. 治疗肌肉注射所致的肌肉肿块 细辛30g,研极细末,过筛,密封备用。在肿块及四周外敷一薄层,胶布贴封不漏气,外加热敷。治疗100余例,一般敷用24小时即可止痛、消肿、硬结消散。化脓者不宜。〔中级医刊 1982;(1):49〕
       6. 治疗黄水疮 细辛五倍子各200g,冰片2.5g,前2药共研细末后加入冰片研匀,然后用苦参熬汁洗净患处,将药末撒满疮面(不用覆盖),每日换药1次,直至痂皮脱落。〔吉林中医药 1984;(1):53〕
       7. 治疗扁平疣 苍术9g,细辛6g,陈皮白芷各12g,板蓝根贯众各30g。水煎取汁500ml,趁温热每日3次熏洗患处,日1剂。治疗378例,结果:痊愈291例,显效39例,进步27例,无效21例。〔临床皮肤科杂志 1985;6:333〕
       8. 治疗阳痿 细辛5g,代茶饮,治疗25例,用药月余均获效。〔中国中药杂志 1989;14(7):56〕
       9. 治疗女性不孕症 制川乌、制草乌各9g,细辛3g,丹参益母草各15g,共为1料。细辛研末,余药用火焙焦,研末混合,与月经来潮后1周左右,将上药分3次冲服,白酒为引,2料为1疗程。治疗肾阳不足、寒凝胞宫或衃血内阻所致之不孕症,疗效显著。〔湖北中医杂志 1984;(1):53〕
       10. 治疗三叉神经痛 以细辛加入小活络丸并加全蝎,治疗4例,用药1周疼痛减半,再服皆愈。〔吉林中医药 1985;(2):29〕
       11. 治疗各类神经痛 细辛焙干碾细,过120目筛,取细辛末10g,冰片5g,混合研细,装瓶备用。用时将左手食指压住健侧鼻腔,右手将药约 0.1g 放置患侧鼻孔前,嘱病人用力吸气,药粉随气进入即可。治疗50例,15分钟内疼痛完全消失者38例,2分钟内消失者5例,5分钟内消失者2例。显效5例。全部有效。〔中级医刊 1983;(11):56〕
       12. 治疗牙痛a. 细辛6g、荜拨10g,水煎漱口,每次漱口10~20秒钟,1日3~5次,1日1剂。忌内服。治疗23例,获止痛效果者18例。漱口后口腔内有麻涩感,属正常现象。若2剂无效须改用其他方法。〔湖北中医杂志 1988;(6):16〕
       b. 细辛4.5g、生石膏45g,煎汤,半剂漱口,半剂内服。治疗48例,漱口5分钟即可止痛,用药 4剂后全部治愈。〔山西中医 1986;2(3):29〕
       13. 治疗阿弗他口腔炎 细辛末9~15g,和水,加用少量甘油或蜂蜜调匀成糊剂,摊于纱布上,贴于脐部,胶布密封,至少贴3天,顽固病例可连续贴2次。治疗106例,总有效率达93.4%。〔中华口腔科杂志 1960;8(2):75〕
       14. 用于局部麻醉 细辛经乙醚提取的挥发油制成3%的麻醉液。剂量视手术要求而定,最多一次可用30~40ml。用此作为局部浸润麻醉与神经阻滞麻醉的注射液,行耳鼻喉科、口腔科及眼科手术共52例,麻醉效果良好者33例,效果较好者17例,无效者2例。〔湖北卫生 1972;(1):68〕
       方剂选用:
       1. 治疗风冷头痛,痛则如破,其脉微弦而紧:细辛一两(净),川芎一两,附子(炮)半两净,麻黄一分。上细切,入连根葱白、姜、枣。每服五钱,水一盏半,煎至一盏,连进三服。(《普济方细辛散)
       2. 治疗少阴病,始得之,反发热,脉沉者:麻黄二两(去节),细辛二两,附子一枚(炮、去皮,破八片)。上三味,以水一斗,先煮麻黄,减二升,去上沫,纳诸药,煮取三升,去滓。温服一升,日三服。(《伤寒论麻黄附子细辛汤)
       3. 治疗痰饮,冲气即低,而反更咳、胸满者:茯苓四两,甘草干姜细辛各三两,五味子半升。上五味,以水八升,煮取三升,去滓。温服半升,日三。(《金匮要略》苓甘五味姜辛汤)
       4. 治疗虚寒呕哕,饮食不下:细辛(去叶)半两,丁香二钱半。为末。每服一钱,柿蒂汤下。(《本草纲目》)
       5. 治疗鼻塞不通:细辛末少许,吹入鼻中。(《普济方》)
       6. 治疗牙齿痛久不瘥:细辛(去叶苗)、荜菝。上二味等份,粗捣筛。每用半钱匕,水一盏,煎十数沸,热漱冷吐。(《圣济总录细辛汤)
       配伍效用:
       细辛配伍半夏 细辛温肺化饮;半夏燥湿化痰。二者相伍,温肺化饮之功更著,可用于治疗痰饮停肺之咳嗽、痰稀色白而量多者。
       细辛配伍干姜五味子 细辛散寒解表而温肺化饮;干姜温中散寒,亦温肺化饮。二者相伍,有解表散寒、温肺化饮之功,可治疗外有表寒,内有痰饮之证。五味子敛肺气平喘咳而生津,反佐细辛干姜,可防其发散太过而伤气耗津。于散寓敛,祛邪而不伤正。三者伍用,有散寒化饮、敛肺止咳之功效,用于治疗肺寒留饮之喘咳气急、痰白清稀、苔白滑者。
       细辛配伍生地 细辛辛散而止痛,但易伤阴助热;生地甘寒,滋阴清热,能制细辛之弊。二者寒热相伍,刚柔相济,共奏清热止痛之功,用于治疗阴虚胃热牙痛及风热头痛。
       细辛配伍熟地 细辛发散风寒、祛风止痛、温肺化饮;熟地补血生津、滋养肝肾。细辛之辛散可去熟地之呆腻,使之补而不滞;熟地之滋腻又可制细辛之辛燥,使其散而无过。二者相伍,润燥并用,补散兼施,既有补肾强腰、祛寒止痛之功,又有养血祛风止痛之效,用于治疗腰酸重痛、转侧不利证属肾虚寒侵、经络不利者以及血虚头痛等症。
       【注意事项】
       宜忌:气虚多汗,血虚头痛、阴虚阳亢或无风寒湿邪之头痛,阴虚咳嗽等忌服。素有高血压史,肾功能减退者慎用。反藜芦。
       “凡病内热及火生炎上,上盛下虚,气虚有汗,血虚头痛,阴虚咳嗽,法皆禁用。”(《本草经疏》)
       毒副作用:细辛挥发油小鼠腹腔注射的半数致死量为247mg/kg。华细辛煎剂给小鼠灌服与静注的半数致死量分别为12.375g/kg和0.778g/kg。浸出液毒性大于水煎剂。细辛挥发油对蛙、小鼠、兔等,均有先兴奋后抑制作用,使随意运动和呼吸减慢,反射消失,最后因呼吸麻痹而死亡,心跳停止于呼吸之后。黄樟醚毒性较大,长期服用有致癌作用。细辛挥发油少量长时间给猫及家畜,则引起磷中毒样的肝、肾脂肪变性。
       临床应用本品,剂量过大,可发生心悸、恶心、呕吐,甚至出现心律紊乱。
       本品中毒症状,一般表现为面色潮红、头痛、呕吐、烦躁、口渴、汗出、瞳孔轻度散大、脉数、体温及血压升高、颈项强直、肌肉震颤,如不及时治疗,则可迅速转入痉挛状态,表现为牙关紧闭、角弓反张、四肢抽搐、神志不清、昏迷、尿闭,最后因呼吸麻痹而死亡。
       中毒救治:
       1. 早期催吐、洗胃。内服乳汁、鸡蛋清或活性炭末。
       2. 有惊厥、痉挛、狂躁症状者,可肌肉注射安定或巴比妥钠。
       3. 尿闭时,可口服双氢克尿塞,或肌肉注射速尿,必要时可导尿。
       4. 其他处理:酌情补液,并给予维生素C静脉点滴。
       5. 中草药治疗:a. 西洋参(先煎)、五味子羚羊角粉(冲服)各3g,麦冬9g,生石膏24g,生甘草30g,加绿豆汤,共煎300ml,口服或鼻饲。b. 壮热、神昏、烦躁不安者可内服安宫牛黄丸。c. 牙关紧闭、不省人事、胸腹胀满者可内服苏合香丸。
       【医家论药】
       “细辛,风药也。风性升,升则上行,辛则横走,温则发散,故主咳逆,头痛脑动,百节拘挛,风湿痹痛,死肌。盖痹及死肌,皆是感地之湿气,或兼风寒所成,风能除湿,温能散寒,辛能开窍,故疗如上诸风寒湿疾也。”“细辛,其性升燥发散,即入风药,亦不可过五分,以其气味俱厚而性过烈耳。”(《本草经疏》)
       “细辛,辛温能散,故诸风寒风湿头痛、痰饮、胸中滞气、惊癎者,宜用之。”(《本草纲目》)
       “细辛,芳香最烈,故善开结气,宣泄郁滞,而能上达巅顶,通利耳目,旁达百骸,无微不至,内之宣络脉而疏通百节,外之行孔窍而直透肌肤。”(《本草正义》)
       “细辛,若寒邪入里,而在阴经者,以此从内托出。佐九味羌活汤,发散寒邪快捷,因其气味辛香,故能上升。入芎辛汤,疗目痛后羞明畏日,隐涩难开。合通窍汤,散肺气而通鼻窍。佐清胃汤,祛胃热而止牙疼。此热药入寒剂,盖取反以佐之之义也。”(《药品化义》)
       “细辛,佐姜、桂能驱脏府之寒,佐附子能散诸疾之冷,佐独活能除少阴头痛,佐荆、防能散诸经之风,佐芩、连、菊、薄,又能治风火齿痛而散解诸郁热最验也。”(《本草汇言》)
       “细辛,止可少用,而不可多用,亦止可共用,而不能独用。多用则气耗而痛增,独用则气尽而命丧。”“细辛阳药也,升而不沉,虽下而温肾中之火,而非温肾中之水也。火性炎上,细辛温火而即引火上升,此所以不可多用耳。或问;细辛散人真气,何以头痛反能取效?盖头为六阳之首,清气升而浊气降,则头目清爽;惟浊气升而清气降,头目沉沉欲痛矣。细辛气清而不浊,故善降浊气而升清气,所以治头痛如神也。但味辛而性散,必须佐之以补血之药,使气得血而不散也。”(《本草新编》)
       “细辛,若单用末,不可过半钱匕,多即气闷塞,不通者死。”(《本草别说》)
       “细辛……止诸阳头疼,风痹痛,开胸中滞,益肝胆明目,利九窍,眼泪、齿痛,凡头面诸风,不可缺也。东垣用之治邪在里之表,本草主治咳逆,百节拘挛,最能温中下气破痰,盖味本辛也。予尝用之以利水道,何哉?不知诸辛入肺,肺气赖辛以通畅,则渗下之官得令,所以能利水道也。大都不可重用,恐成气闭之患。痘家气粗,切不可用。”(《药鉴》)
       附注:关于细辛的剂量和入煎方法的研究 多数人认为细辛虽有小毒,但辨证准确,入煎剂时仍可大剂量应用,大剂量(15~20g)用于阳气不足; 中等剂量(10g)用于咳嗽哮喘;小剂量(2~5g)用于头痛齿痛。但入散剂,则宜在1~3g之间,不可过量。
       实验表明:用细辛或根末吞服,与用全草作汤剂煎服相比,如剂量相同,则根中挥发油的含量为全草煎剂煎煮10分钟后的3倍,故若欲达到相同的疗效,则汤剂应为散剂的3倍。黄樟醚为挥发油中之有毒成分,如果剂量相同,则根中黄樟醚的含量为全草煎煮10分钟、20分钟、30分钟的4、12、50倍,即汤剂的用量即使是散剂的4倍、12倍,也不致引起不良反应。汤剂中细辛用至 15g,只要煎煮20分钟,其毒性也不会超过根末散剂的3g。
       有文献指出,细辛入汤剂宜后下,使其受煎时间缩短一半以上,能大大减少细辛挥发油的损失。由于细辛为草类药物,木质化程度低,后下并不影响其他非挥发性成分的浸出。故细辛入汤后下,可使各种成分的作用得以充分发挥,有利于提高疗效。