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500种中药现代研究 开窍药
冰片
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       为龙脑香科植物龙脑香Dryobalanops aromatica Gaertn. f. 树脂的加工品,或为樟脑松节油等用化学方法合成的加工制成品。味辛、苦,性凉。入心、肺经。功能:通诸窍、散郁火、去翳明目、消肿止痛。主治:中风口噤、热病神昏、惊痫痰迷、气闭耳聋、喉痹、口疮、中耳炎、痈肿、痔疮、目赤翳膜、蛲虫病。内服:入丸、散,0.03~0.1g,不宜入煎剂。外用:研末撒或调敷。【现代研究】
       主要成分:合成冰片主要含龙脑(Borneol) 59.78%~58.93%、异龙脑(Isoborneol)38.98%~37.52%、樟脑(Camphor)2.70%~2.09%。
       从龙脑香的树脂和挥发油中取得的结晶,是几乎纯粹的右旋龙脑(d-Borneol)。龙脑香的树脂和挥发油中含有多种萜类成分。除龙脑外,尚含有葎草烯(Humulene)、β-榄香烯(β-Elemene)、石竹烯(Caryophyllene)等倍半萜类成分和齐墩果酸(Oleanolic acid)、麦珠子酸(Alphitolic acid)、积雪草酸(Asiatic acid)、龙脑香醇酮(Dipterocarpol,Hydroxydammarenone Ⅱ)、龙脑香二醇酮(Dryobalanone)、古柯二醇(Erythrodiol)等三萜类成分。
       药理作用:
       1. 抑菌、抗炎作用 体外实验表明:较高浓度的冰片(0.5%)有抑菌作用。合成冰片和天然冰片的抑菌作用相同。龙脑、异龙脑均有抗菌作用;并均能显著抑制大鼠蛋清性足跖肿胀;异龙脑对巴豆油耳廓肿胀亦有抑制作用。提示它们对液体的渗出和组织水肿等炎肿过程有抑制作用。
       2. 对妊娠的作用 动物实验证明:冰片对早期妊娠无明显引产作用,对中晚期妊娠小鼠具有明显引产作用。有报告认为,冰片可作为抗生育药应用,选用阴道栓给药作为冰片抗生育的给药剂型可以提高生物利用度,增强其抗生育作用。冰片的阴道栓剂基质应用水溶性基质,并加适量表面活性剂,则有利于冰片的释放。
       3. 其他作用 动物实验证明:龙脑和异龙脑均能延长小鼠的耐缺氧时间。比较而言,异龙脑的这一作用显著,龙脑则不显著。异龙脑提高小鼠耐缺氧的能力、使小鼠在缺氧状态下生存时间延长的作用可能与其脂溶性较大有关。冰片能影响肾上腺素受体活性,然而其是否与延长耐缺氧时间有关,尚有待进一步研究。
       研究表明:冠心苏合香丸可使实验性心肌梗死犬的心率减慢,冠脉流量改善,心肌耗氧量降低,拆方分析,苏合香冰片起主要作用。
       龙脑、异龙脑能显著延长戊巴比妥引起的小鼠睡眠时间并与戊巴比妥产生协同作用,异龙脑的这一作用尤为显著。研究表明:冰片灌服后 5 分钟即可通过血脑屏障并蓄积在中枢神经系统。提示异龙脑、龙脑能延长戊巴比妥所致小鼠睡眠时间,其作用部位可能在中枢,异龙脑的脂溶性较大则更容易通过血脑屏障进入中枢发挥作用。
       有报告指出,冰片应用于局部对感觉神经的刺激很轻,而有某些止痛及温和的防腐作用,可用于神经痛。局部刺激试验发现,使用龙脑、异龙脑为人用量的5~10倍,但刺激并不严重,提示龙脑、异龙脑可以考虑用作黏膜或肌注途径给药。冰片在黏膜和皮下组织均易吸收,在体内与葡萄糖醛酸结合后排出体外。正常人口服冰片1g,在24小时内排出葡萄糖醛酸结合物60%~100%。大鼠试验表明:葡萄糖醛酸内酯或葡萄糖醛酸钠有拮抗龙脑毒性的作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗头痛 将2~7mm大小的冰片置于0.6cm 的胶布上贴于耳穴,主穴选神门、脑、皮质下,前额及双鬓角痛加额、太阳;两侧及偏头痛加太阳、肝、胆;巅顶痛加顶、肝;枕后痛加枕、膀胱;风寒型加肺、兴奋点;风热型加扁桃体;肝阳型加肝、胆;肾虚型加肾、肝;气血亏虚型加心、脾;痰浊型加肺、脾。每次取主穴2~3个,配穴1~2个。嘱患者于每日三餐后及睡觉前半小时各按压穴位50下。如头痛发作可立即按压1~3分钟。外感头痛贴压双耳,内分泌头痛贴单侧;顽固性头痛在神门、脑穴的耳背对应点上用冰片王不留行籽加压。治疗52例,痊愈34例,显效10例,好转8 例。〔河南中医 1988;8(5 ):33〕
       2. 治疗头晕 以神门、脑、皮质下、心、交感等耳穴为主,每次选双耳的2~3穴,取米粒大小冰片用胶布贴于新选穴位上,3日更换1次,4 次为1疗程。治疗后1年以上未复发者53人,好转22例,无效2例。多数病人于贴药后30分钟眩晕减轻。孕妇忌用。〔河南中医 1986;(4):14〕
       3. 治疗失眠 冰片,取米粒大小,放在0.5cm×0.5cm 胶布的中心,贴于双耳所选主、配穴上,按揉约 1 分钟,每晚睡前按揉 3~5 分钟。主配穴一般分为2~3组,交替使用。每次选主穴2个,配穴1~2个,3日更换1次,4次为1疗程。治疗92 例,显效40例,有效48例,无效4例。〔浙江中医杂志1987;22(4):158〕
       4. 治疗肝癌后期疼痛 冰片15g,溶于适量白酒中,装瓶备用。用棉签蘸此药酒擦涂疼痛部位,约10~15分钟见效。〔山东中医杂志 1982;(2):
       82〕  5. 治疗带状疱疹 冰片60g,朱砂10g,共研极细末,加麻油100ml,调成糊状备用。先用3%双氧水100ml 反复擦洗疱疹区皮肤,挑破水疱,让液体流尽,然后将药物均匀涂于患部,每日2~3次。治疗30例,全部治愈。〔上海中医药杂志 1987;(9):34〕
       6. 治疗肌注硬结 冰片1g,75%酒精100ml。加温后外擦局部,治疗肌肉注射后局部硬结50例,痊愈35例,显效15例。总有效率100%。〔河北医学院学报 1985;(1):17〕
       7. 治疗痔疮 将刺猬皮30g,烘干炒焦,研细末,冰片20g,研细末,二者混匀,以陈菜油60g,调成糊状备用。先行肛门坐浴,再将本药膏敷在痔疮上,内痔出血及肛裂者,可将油膏涂在纱条上塞入肛内。每日2~3次,5日为1疗程。治疗136例,显效78例,有效54例,无效4例。〔中国肛肠病杂志1990;10(4):38〕
       8. 用于痔疮术后止痛 冰片研粉与消毒的凡士林调和成凡士林油纱备用,激光切割痔疮后患者自觉创面疼痛时,用冰片敷于创面上。治疗21例,给药后5~10分钟,不痛者5例,疼痛可以忍受,不需药物止痛者14例,剧痛者2例。〔中成药 1992;(8):24〕
       9. 治疗霉菌性阴道炎 蛤粉20g,冰片雄黄各5g,研细末,用菜油调匀涂阴道壁,每日1次,治疗34例,均获良效。〔湖北中医杂志 1985;(2):
       9〕  10. 治疗外阴瘙痒症 冰片60g,硼酸200g,甘油1 000g,制成冰硼油,装入干燥瓶中,密封保存备用。每日2次,涂外阴部。治疗183例,对霉菌性阴道炎、滴虫性阴道炎患者均能在短时间内明显改善症状,疗效好,副作用少。〔药学通报 1981;(4):22〕
       11. 治疗小儿褶烂 冰片(研末)12g,痱子粉或爽身粉30g,将二者拌匀,扑涂患处,1日数次,治疗38例,全部治愈,用药时间2~3天。〔广西中医药 1992;15(1):47〕
       12. 治疗蛲虫病 冰片1.5g,香油3g,混匀调成糊状。先用一棉球蘸药糊塞入肛门内涂抹,再用另一棉球蘸药涂抹肛门周围。每晚10时涂抹1次,连续3天。观察50例,涂药后患儿均能安静入睡;3天后,每晚10时后检查肛门连续4天,49例未再发现蛲虫。〔中医药信息,1985,(2):20〕
       13. 治疗小儿烧伤 冰片5g,药用炭100g,香油200ml。香油煮沸后缓慢倒入炭末,边倒边搅,使成洗膏状,冷却后入冰片粉,置无菌容器内备用。用时涂油膏于纱布上(或制成油膏纱布)敷于创面。根据创面情况每日或隔日换药1次。对有感染的创面应清除分泌物方可上药。治疗216例,系统观察 46例,结果浅Ⅱ度烧伤平均治愈天数约10天,深Ⅱ度烧伤平均治愈天数约24天。烧伤早期因创面疼痛、烧伤后期因创面刺痒而哭闹不安的患儿,经涂药后能安静入睡;因烧伤创面感染发烧的部分患儿,涂药后体温下降较快,毒血症得到改善。但油膏中含有炭末,涂后创面呈黑色,影响临床观察为其缺点。〔河北新医药 1972;(4 ):29〕
       14. 治疗慢性鼻腔炎 冰片溶于热液状石蜡中,配成2%的透明液体。每日滴鼻3~4次,每次1~2滴。观察10余例,其中对慢性单纯性鼻炎疗效较好,对慢性肥厚性鼻炎亦有效,对萎缩性鼻炎可改善症状。滴药后鼻塞症状消失,分泌物由黄绿色变为白色,分泌量渐趋减少。〔中级医刊 1965;(7):
       455〕
       15. 治疗过敏性鼻炎 扑尔敏100片(每片 4mg),冰片2g,共研极细末。取本品少许,先从一侧鼻孔猛吸一下,再从另一鼻孔吸入等量,每日2~3次。治疗83例,痊愈80例,好转3例;治疗急性上呼吸道感染、鼻塞流涕100例,效果满意。〔山东医药 1987;27(5):14〕
       16. 治疗口腔溃疡 煅人中白(煅透,勿焦)、白芷各100g,冰片15g。共研细末,涂溃疡面,每日2~3次。治疗172例,痊愈162例,无效10例。〔广西中医药 1980;(4):45〕
       17. 治疗牙痛 木鳖子(去壳)、荜拨各100g,冰片10g,研末混匀,装瓶备用。用时取小瓶装入上药,贴近鼻孔,吸入其气味,两鼻孔交替进行,5~10分钟即可止痛。治疗50例,疗效满意。〔新中医 1984;(2):56〕
       18. 治疗化脓性中耳炎  冰片1g(研细末),放入核桃油(纱布包核桃仁加压挤油澄清)16ml中,不断搅和使其溶解。用时先洗净外耳道内之脓性分泌物,用棉球拭干后滴入药液2~3滴,再用棉球堵塞外耳孔,以免药液外溢。治疗急、慢性化脓性中耳炎27例,一般5天(每日滴药1次)痊愈,慢性患者8~10天治药。但个别病例有复发。〔中华儿科杂志 1965;14(5):361〕
       19. 治疗小儿急性扁桃体炎 冰片5g,全蝎 10g,菜油2ml。先将全蝎冰片捣碎,再调入菜油拌均匀,做成5分镍币大小的药饼,用胶布贴于外廉泉穴,24小时调换一次。治疗46例,贴敷1~2天而愈者21例,贴敷3~4天而愈者17例,5天以上痊愈者8例。〔浙江中医杂志 1991;26(7):297〕
       方剂选用:
       1. 治疗急中风目瞑牙噤,不能下药:天南星(生捣为细末)、龙脑(别研)。上二味,各等分,重研细,以中指点散子,揩齿三、二十次在大牙左右,其口自开,始得下药。患者只使一字至半钱匕。(《圣济总录》开关散)
       2. 治疗风热喉痹:灯心一钱,黄柏五分(并烧存性),白矾七分(煅过),冰片脑三分。为末。每以一、二分吹患处。(《濒湖集简方》)
       3. 治疗口疮咽燥:龙脑三钱,黄柏三两。为末,蜜丸梧子大,每麦门冬汤下十丸。(《摘元方》)
       4. 治疗咽喉口齿新久肿痛,及久嗽痰火咽哑作痛:冰片五分,朱砂六分,玄明粉、硼砂各五钱。共研极细末,吹搽患上,甚者日搽五、六次。(《外科正宗》冰硼散)
       5. 治疗眼赤痛,卒生浮白翳:龙脑一分,雄雀粪一分。上件药,研如粉,以人乳汁一合,相合,调匀成膏,每以铜箸取少许点之。(《太平圣惠方》龙脑膏)
       配伍效用:
       冰片配伍黄柏 冰片苦辛性凉,长于通诸窍、散郁火、去翳明目,外用能清热消肿、止痒止痛;黄柏苦寒,功擅清热燥湿、泻火解毒,外用能燥湿敛疮。二者相伍外用,有清热泻火、解毒消肿、燥湿敛疮、止痛止痒之功效,用于治疗火热内郁上攻所引起的口腔糜烂、溃疡、口舌生疮、咽喉肿痛等症。
       冰片配伍天南星 冰片苦辛性凉,开窍醒神、清热止痛。功擅通诸窍、散郁火、辟秽浊、去翳明目、清热消肿止痛;天南星苦辛性温,燥湿化痰、祛风定惊、消肿散结。长于通经络、开闭结、散风痰,系“开涤风痰之专药”。二者合用,其醒脑通窍、祛风开闭之功效更著,用于治疗热入心包、中风痰厥或惊痫等证见神志昏迷、牙关禁闭者。
       【注意事项】
       宜忌:气血虚者忌服,孕妇慎服。
       毒副作用:龙脑的半数致死量(2879±290mg/kg)大于异龙脑(2269±238mg/kg),表明龙脑的毒性较异龙脑小。合成冰片的毒性较大,可能与其含有半数致死量较小的异龙脑有关。
       临床应用本品,含冰片制剂外用治疗痔疮及其术后恢复期,结果有 2 例在 3~6 小时后出现肛周发痒、灼热、皮肤发红并散在红丘疹,停药并给予抗过敏治疗后恢复正常。亦有使用冰片引起过敏性皮炎的报告。
       【医家论药】
       “龙脑,此物大通利关膈热塞,其清香为百药之先,大人小儿风涎闭壅,及暴得惊热,甚济用。然非常服之药,独行则势弱,佐使则有功,于茶亦相宜,多则掩茶气味。”(《本草衍义》)
       “龙脑香,其香为百药之冠。凡香气之甚者,其性必温热,……气芳烈,味大辛,阳中之阳,升也散也。性善走窜开窍,无往不达,芳香之气,能辟一切邪恶,辛热之性,能散一切风湿,故主心腹邪气,及风湿积聚也。耳聋者气闭也,开窍则耳自聪;目赤肤翳者,火热甚也,辛温主散,能引火热之气自外而出,则目自明,赤痛肤翳自去,此从治之法也。《别录》又主妇人难产者,取其善走,开通关窍之力耳。”(《本草经疏》)
       “冰片,辛温香烈,宣窍散气,凡一切风痰,诸中内闭等证,暂用以开闭搜邪,然辛香走窜之极,服之令人暴亡。惟外症点眼、吹喉等药用之,或借以辛散,或赖其香开耳。”(《本草便读》)
       附注:植物龙脑香树脂经加工提炼成的结晶称龙脑香,简称龙脑。因其结晶形似梅花瓣,色泽如玉而光润,故又称梅花冰片或梅花片脑、冰片脑,简称梅花脑、梅片、片脑。本品清香纯正,为冰片中之上品。
       植物艾纳香的叶片经加工提炼成的块状结晶,经劈削成颗粒状或片状而入药者称艾片,现也作冰片使用。