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500种中药现代研究 平肝息风药
罗布麻
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       为夹竹桃科植物罗布麻Apocynum venetum L. 的全草。味甘、苦,性凉。入肝经。功能:清火、平肝、降压、强心、利尿。主治:心脏病、高血压、神经衰弱、肝炎腹胀、肾炎浮肿。内服:煎汤,6~9g;或泡茶饮。
       【现代研究】
       主要成分:罗布麻叶含黄酮甙,有芸香甙(Rutin)、槲皮素(Quercetin)、异槲皮素(Isoquercetin,即异槲皮甙Isoquercitrin)、新异芸香甙(Neoisorutin)、金丝桃甙(Hyperin);有机酸类,有延胡索酸(Fumaric acid)、琥珀酸(Succinic acid)、绿原酸(Chlorogenic acid);醇类,有D-(-)-婆罗醇、β-谷甾醇(β-Sitos- terol)、羽扇豆醇(Lupeol)、正卅烷醇(Triacontanol)、β-香树精(β-Amyrin)、中肌醇(Meso-inositol);酯类,有棕榈酸蜂花醇酯(Myricyl palmitate)、棕榈酸十六醇酯(Hexadecyl)、羽扇醇棕榈酸酯(Lupenyl palmitate)、莨菪亭(Scopletin)、异秦皮定(Isofraxdin)。
       尚含正二十九烷(Nonacasane)、正卅一烷(Hentriacotane)、d-儿茶素(d-Catechin)、蒽醌(Anthraquinone)、蔗糖(Sucrose)、谷氨酸、丙氨酸、缬氨酸、氯化钾。
       罗布麻根含强心甙类成分加拿大麻甙(Cya- marin)、毒毛旋花子甙元(Strophanthidin)及K-毒毛旋花子甙-β(K-Strophanthin-β)。
       尚分离得α-香树精(α-Amyrin)、羽扇醇(lupeol)和对羟基苯乙酮(p-Hydroxy-acetophe- none)。亦含有罗布麻甲素(异槲皮甙)、罗布麻乙素(槲皮甙)。
       药理作用:
       1. 对心血管系统的作用 罗布麻对心肌收缩力和心率有明显的作用。用罗布麻根煎剂 0.05~0.2g/kg 给麻醉猫静脉注射,对正常心脏的收缩力未见有明显的增强作用,但对戊巴比妥钠中毒衰弱的心脏则有明显的心力增强作用,与毒毛旋花子甙K 0.042~0.084mg/kg静脉注射的作用相似。8%罗布麻煎液给犬和猫静脉注射或灌服,其心电图均可见心率减慢。罗布麻根中的强心成分1:60000 浓度时,可使离体蛙心的收缩振幅增大一倍,心率显著减慢,最后可使心跳停止于半收缩状态;若以 1:40000 浓度灌注时,则可使离体蛙心很快出现心律不整,传导阻滞,使心跳停止于收缩期。此强心成分给麻醉猫静脉注射0.64~0.82mg/kg时,1.5分钟后,心收缩力增强,心率减慢,15分钟后,出现心率不整,30分钟后心房先于心室停止于舒张期,心室停跳前可见典型的心室颤动现象。60%罗布麻根强心甙的溶液以每分钟1ml的速度给猫静脉滴注,10分钟后,心电图可见心率减慢,20分钟后更为明显,先出现类似洋地黄效应的鱼钩型改变,随后出现室性心动过速,多源性期前收缩,心室扑动,最终以心室纤维颤动而死亡。亦有报告指出,罗布麻叶的煎剂0.25g/kg 或罗布麻叶中提得的黄酮甙 10~15mg/kg 给犬静脉注射,1~10分钟后,心电图可见心率明显减慢,30分钟后恢复;将煎剂的剂量增加至1g/kg,黄酮甙增至20mg/kg时,可出现心律失常,ST 段压低,T 波变形,说明二者均可引起心脏毒性反应。
       罗布麻根煎剂给麻醉猫静脉注射或罗布麻根强心甙给麻醉犬静脉注射,能使冠脉血流量增加,此时心肌耗氧量亦略有增加,但经统计学处理,二者均不显著。罗布麻叶浸膏水滤液给麻醉犬静脉注射,能使冠状动脉左回旋支血流量减少,心肌耗氧量亦减少。
       罗布麻叶有明显的降压作用。罗布麻叶浸膏水滤液给麻醉犬恒速静脉注射、罗布麻叶煎剂、罗布麻叶黄酮甙给犬和猫静脉注射,均能使血压明显下降。
       煎剂无明显的快速耐受现象,而黄酮甙则有快速耐受性。研究表明:罗布麻叶的降压作用与组胺有关,可能是有效成分引起某些组织释放组胺或直接作用于组胺受体,使血管扩张,血压下降。用抗组胺药苯海拉明后,降压作用可减弱二分之一,说明其降压作用主要是通过组胺受体来实现的。黄酮甙每次5mg 灌流离体兔耳血管时具有明显的扩张血管作用,说明其降压原理与直接扩张血管的作用亦有关。
       罗布麻根强心甙 0.2mg/kg 静脉注射,可使麻醉犬的血压略有升高。
       罗布麻对实验性心脏病有较好的治疗作用。加拿大麻甙对犬实验性心血管机能不足有治疗作用,对家兔心肌炎的急性循环障碍症状有减轻作用,并能防止心肌及冠状血管的硬化,该作用较毒毛旋花子甙K好。加拿大麻甙能使动脉粥样硬化家兔的心电图变化恢复正常,其中对冠脉的收缩作用尤为显著。对垂体后叶素及凝血酶所致家兔冠脉循环不足之动脉硬化亦有疗效但较弱。尚能增加心脏糖元的再合成,亦能使离体兔耳的血管收缩。
       2. 降血脂作用 实验表明:罗布麻叶水浸膏对 Triton 造成的高脂血症大鼠的血清总胆固醇值、血清三酸甘油酯值均有明显降低作用;但未能降低因高脂饲料形成高胆固醇血症的胆固醇值。提示其降血脂的作用并非影响了动物对脂肪的吸收,对内源性高脂血症有降血脂作用,对外源性高胆固醇血症无降胆固醇作用。罗布麻叶水浸膏降血清总胆固醇的作用大于安妥明。
       临床观察表明:罗布麻制剂用于83例高脂血症患者3个月后,可使血清胆固醇、甘油三酯大幅度降低,降低有效率为75.91%。
       3. 镇静、抗惊厥作用 罗布麻叶浸膏0.5g/kg 给小鼠腹腔注射30分钟,可使小鼠自发活动明显减少,作用可持续5小时以上,该作用随剂量的增加而更加明显。口服给药可见作用出现较慢而且较弱。罗布麻叶浸膏对戊巴比妥的镇静催眠作用有协同作用,给小鼠腹腔注射30分钟后,可使其活动减少80%以上,持续5~6小时。罗布麻叶腹腔注射对中枢兴奋药引起的惊厥有一定的抗惊厥作用。罗布麻叶浸膏给家兔静脉注射1.5分钟后,可使之皮层各区呈现出高压慢波的睡眠型。
       亦有报告指出,罗布麻叶水浸膏及其乙醇不溶部分和乙醚不溶部分均未见明显镇静作用,而水浸膏的醚溶部分和戊巴比妥钠的阈下催眠剂量有协同作用,入睡动物数随剂量增大而增加,并且重现性比较好。罗布麻叶的乙醚提出物中极性偏大的部分或极性偏小的部分中,均有镇静作用的物质存在。
       4. 利尿作用 罗布麻叶浸膏给大鼠口服,其尿量增加,尿钠及尿钾排出量亦相应增加。实验表明:静脉注射罗布麻叶浸豪使家兔和犬各时相尿量明显增加,但尿钠及尿钾浓度均低于给药前水平。罗布麻叶浸膏烧灼残渣对家兔亦有快速而较强的利尿作用,但作用持续时间较浸膏剂为短,提示其利尿作用与无机盐有关,但浸膏对家兔血钾浓度无明显影响。槲皮素为罗布麻的有效成分之一,亦有明显的利尿作用。对大鼠的利尿作用比毒毛旋花子甙和糖芥甙的作用强。加拿大麻甙小剂量表现出利尿作用,大剂量则使尿量减少。
       5. 抗衰老作用 实验表明:罗布麻叶对动物寿命有一定程度的延长作用。10%的罗布麻叶提取物,有延缓衰老的作用,可使果蝇寿命平均延长9.53%~13.95%;罗布麻叶亦能使家蚕的总寿命和小鼠的平均生存期延长。罗布麻叶浸膏对动物内脏脂褐质含量有不同程度的降低作用。罗布麻叶浸膏1.5g/kg给小鼠灌胃,连续30天,结果其肝中脂褐质下降29.54%,心脏中脂褐质下降31.21%,脑中脂褐质下降16.37%。有报告指出,罗布麻具有一定的改善小鼠记忆力和抗疲劳能力等作用。同时,罗布麻可以提高红细胞内超氧化物歧化酶值,还可以提高HDL-e,这对防止动脉硬化有一定作用。
       6. 其他作用 5%罗布麻叶水提物灌胃后,对体液免疫功能有一定的增强作用;1%罗布麻液腹腔注射,对体液免疫功能有明显的增强作用。罗布麻叶提取物给家兔口服,有增强机体免疫功能的作用。罗布麻叶中卅烷醇对幼鼠生长无明显影响,但能使成年鼠及幼鼠脾重增加,亦能增强小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力。有结果表明:每人每天饮罗布麻茶 10g,连续5个月,免疫球蛋白含量多有不同程度的上升。
       有研究认为,罗布麻叶有明显的抗辐射损伤作用,其中所含的斛皮素可能是作用的有效成分之一。
       罗布麻提取物有显著的抗超氧阴离子自由基作用,其中斛皮素的作用比罗布麻强3倍。罗布麻浸膏喂饲小鼠,小鼠肝脏和心脏的超氧化物歧化酶(SOD)
       活力普遍上升。罗布麻袋泡茶内服可使红细胞SOD含量明显高于服药前。
       罗布麻对鼻病毒及流感病毒感染有一定的抑制作用。
       罗布麻叶主要成分为黄酮类槲皮素、芦丁等,致突变性、致癌性研究结果不一,有阳性结果,亦有阴性结果。还有认为植物黄酮类有抗突变、抗癌作用。微核实验表明罗布麻叶中卅烷醇无明显致突变作用;与环磷酰胺合用,可降低环磷酰胺的微核率升高,因此认为卅烷醇有抗突变作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗高血压病 罗布麻叶3~6g,用开水冲泡当茶饮。治疗596例,其中未用过其他降压药者169例,高血压症状消失或缓解者达81.7%,同时有70.4% 患者血压有不同程度降低。曾用过其他降压药无效者427例,治疗后,症状消失或缓解者占76.8%,血压不同程度下降者占68.4%。并且还发现,用罗布麻茶的有效率随给药时间延长而增高,但疗效与病程长短似无明显关系。〔中草药通讯 1972;(4):12〕
       2. 治疗水肿 罗布麻根12~15g,水煎服,每日2次。治疗各种原因引起的水肿病人34例(其中肾性水肿、心性水肿各10例,肝硬化水肿6例,妊娠性水肿5例,其他水肿3例,多数为重危病人,用其他利尿药效果不明显者),结果显效10例,有效19例。除妊娠性水肿外,其他病人普遍有食欲增加、睡眠改善、尿量增多、浮肿消退、血压降低等表现。但治疗中应注意缺钾的现象。〔陕西新医药 1972;(2):24〕
       方剂选用:1. 治疗肝炎腹胀:罗布麻二钱,甜瓜蒂一钱五分,延胡索二钱,公丁香一钱,木香三钱。共研末,一次五分,一日二次,开水送服。
       (《新疆中草药手册》)
       【注意事项】
       宜忌:1~2周内用过洋地黄者不宜应用本品;心动过缓或传导阻滞时慎用。
       毒副作用:此药毒性很小,用大鼠亚急性试验证明罗布麻叶无毒。罗布麻根煎剂对猫的致死量为0.46±0.12g/kg。罗布麻叶煎剂给小鼠腹腔注射的半数致死量为10.6g/kg;口服的半数致死量为 66.9g/kg。黄酮甙给小鼠腹腔注射的半数致死量为 398mg/kg。罗布麻根强心甙对猫的平均致死量为 3.2mg/kg。
       但亦有报告指出,根的强心甙对猫的平均致死量为0.8mg/kg。
       有报告指出,罗布麻根的提取物有一定的蓄积性,1天蓄积61.7%,1.5天蓄积58%,3天蓄积34.3%。
       临床应用本品,口服罗布麻煎剂、流浸膏可出现恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适,亦可出现心动过缓和期前收缩。个别出现气喘或肝痛。吸罗布麻纸烟时可出现头晕、呛咳、恶心、失眠等不良反应。应用本品出现中毒症状严重者可见心律失常(常见为室性期前收缩、房室传导阻滞)、病人极度虚弱、谵语、神志昏迷、甚至死亡。
       中毒救治:
       1. 用温水或鞣酸溶液洗胃,用硫酸镁导泻,内服活性炭末、鸡蛋清。
       2. 治疗心律失常:若伴有低钾或频发多源性室行早搏等,口服10%氯化钾液10~20ml,或用氯化钾1g加入5%葡萄糖液250ml中,在1~2小时内静脉滴入。肾功能衰竭及重度房室传导阻滞,且不伴有低钾者禁用钾盐。
       3. 如有重度房室传导阻滞、窦性心动过缓等,可酌情给予硫酸阿托品,静脉滴入、静脉注射或皮下注射。房室传导阻滞所致的心率缓慢性心律失常经阿托品治疗无效时,可用异丙肾上腺素。
       4. 如有快速型心律失常、伴房室传导阻滞的房性心动过速和室性早搏者,可选用苯妥英钠250mg稀释于20ml注射用水中,于5~15分钟内注射完,待转为窦性心律后,每次0.1g,日3~4次口服。
       5. 出现急性快速型室性心律失常,可用利多卡因50~100mg溶于10%葡萄糖溶液20ml中,在5分钟内缓慢静脉注入。若无效,可取低限剂量重复应用数次,每次间隔20分钟,总量不超过300mg。
       6. 对症处理:吸氧、抗惊厥。
       7. 中草药治疗:苦参120g,水煎服。