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500种中药现代研究 清热药 清热泻火药
栀子
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       为茜草科植物山栀 Gardenia jasminoides Ellis. 的果实。亦名支子(《本草经集注》)、山栀子(《药性论》)、枝子(《唐本草》)、黄枝子(《江苏药材志》)等。味苦,性寒。入心 、肝、肺、胃、三焦经。功能:清热利湿、泻火除烦、凉血解毒、消肿止痛。主治:热病虚烦不眠、黄疸、淋病、消渴、目赤、咽痛、吐血、衄血、血痢、尿血、热毒疮疡、扭伤肿痛。内服:煎汤,6~12g;或入丸、散。外用:研末调敷。
       【现代研究】
       主要成分:含黄酮类栀子素(Gardenin),三萜类化合物藏红花素(Crocin)、藏红花酸(Crocetin)及α-藏红花甙元(α-Crocetin);亦含环烯醚萜甙类栀子甙(Jasminoidin)、异栀子甙(Gardenoside)、去羟栀子甙(京尼平甙、Geniposide)、京尼平龙胆二糖甙(Genipingentiobioside)、山栀子甙(Shan-zhiside)、栀子酮甙(Gardoside)、鸡屎藤次甙甲酯(Scandoside methyl ester)、脱乙酰车叶草甙酸甲酯(Deacetylasperulosidic acid methyl ester)、京尼平甙酸(Geniposidic acid)等。此外,尚含有D-甘露醇(D-mannitol)、β-谷甾醇(β-sitosterol)、二十九烷(Nonacosane)、熊果酸(Ursolic acid)。
       药理作用:
       1. 利胆作用 栀子及所含环烯醚萜甙等成分均有利胆作用。其醇提取物和藏红花甙、藏红花酸可使胆汁分泌量增加。其水提取物及醇提取物给家兔口服,对输胆管导出的胆汁量及固形成分无影响,但用同样制剂注射于家兔,15~30分钟胆汁分泌开始增加,持续1小时以上。给兔静脉注射藏红花素和藏红花酸钠后,胆汁分泌量增加。对栀子主要成分京尼平甙利胆机制的研究表明:京尼平甙在消化道内给药时,因水解而生成京尼平。京尼平甙在门脉内给药时不呈利胆作用,这说明京尼平甙的利胆作用是通过所生成的京尼平而生效。京尼平在显著增加胆汁流量时,能使胆汁中胆汁酸浓度下降,但对胆汁酸的排泄量基本无影响。
       栀子水煎剂或冲服剂给人口服后作胆囊拍片证明服药后20及40分钟胆囊有明显的收缩作用。栀子能降低血清胆红素的含量:家兔总输胆管结扎后,口服栀子水提取液则血中胆红素减少,用药愈多,减少愈显著,醇提取液亦有相同的作用,但较水提取液作用稍弱。栀子醇提取液注射于家兔,2小时血中胆红素较对照组稍增加,6小时后较对照组低,24~48小时后明显减少,藏红花素及藏红花酸纳,亦有同样作用。在总胆管结扎的家兔,注射醇提取液,24小时末梢淋巴液中胆红素减少,藏红花素及藏红花酸纳亦有同样作用。栀子可用于胆道炎症引起的黄疸,但退黄机制比较复杂。
       研究表明:栀子提取物对肝细胞无毒性作用。栀子能降低血清胆红素含量,但与葡萄糖醛酸转移酶无关。栀子亦能减轻四氯化碳引起的肝损害。
       2. 对胃肠道和胰腺的作用 京尼平对胃机能产生抗胆碱能性的抑制作用。京尼平十二指肠给药,对幽门结扎大鼠呈胃液分泌抑制,胃液总酸度减小,胃液pH值上升。京尼平同样剂量静脉给药,对大鼠在体胃的运动能一过性抑制其自发运动及毛果芸香碱所致的亢进运动,并能使胃张力减小,对于离体肠管,京尼平对乙酰胆碱及毛果芸香碱所致的收缩呈弱的竞争性拮抗作用。
       栀子能促进胰腺分泌。京尼平甙有显著降低胰淀粉酶的作用,而其酶解产物京尼平的增加胰胆流量作用最强,持续时间较短。在胰腺炎时栀子有提高机体抗病能力、改善肝脏和胃肠系统的功能以及减轻胰腺炎等药理作用。
       3. 对中枢神经系统的作用 栀子醇提取物能减少小鼠自发活动,具有镇静作用,且与环己巴比妥钠有协同作用,能延长睡眠时间,尚能对抗戊四氮的惊厥。虽不能对抗士的宁的惊厥,但能减少其死亡率。有报道小鼠腹腔注射栀子醇提取物后1小时,体温平均降低3℃,大鼠腹腔注射栀子200mg/kg,体温下降可持续7小时以上。有人认为栀子镇静、降温作用的有效成分是熊果酸,其能提高戊四氮所致的小鼠半数惊厥剂量,有明显的抗惊作用。实验表明:熊果酸具有明显的中枢抑制作用。能明显降低大白鼠的正常体温;对东莨菪碱有一定的协同作用;能减少小鼠自发活动和协同阈下剂量戊巴比妥钠的睡眠;能明显对抗戊四氮引起的惊厥;但未见有明显的镇痛作用。这一实验结果提示,熊果酸与氯丙嗪有相似之处。亦有报道指出,栀子水提物、去羟栀子甙能抑制小鼠的醋酸扭体反应,故认为有镇痛作用。
       4. 抗病原微生物作用 栀子对金黄色葡萄球菌、脑膜炎双球菌、卡他球菌等有抑制作用,煎剂有杀死钩端螺旋体及血吸虫成虫的作用,水浸液在体外对多种皮肤真菌有抑制作用。另外,栀子乙醇提取物,水提取物,乙酸乙酯部分和京尼平甙有一定的抗炎和治疗软组织损伤的作用。其提取物制成油膏,可加速软组织的愈合。
       5. 对心血管系统的作用 栀子提取物能降低心肌收缩力。麻醉犬、鼠静注栀子提取物,可因心收缩容积及心输出量下降而导致血压下降。大鼠静注大剂量栀子甲醇提取物时,心电图可呈现心肌损伤和房室传导阻滞。
       栀子的降血压作用部位在中枢,主要是加强了延脑副交感中枢紧张度所致。当切断两侧迷走神经后,栀子的降血压作用显著减弱或完全消失;阿托品亦可取消其降压作用。动物实验表明:栀子煎剂和醇提取物,不论何种途径给药都有降压作用,静脉给药降压迅速,维持时间亦短暂,栀子的降血压作用对肾上腺素升压作用及阻断颈动脉血流的加压反射无影响,亦无加强乙酰胆碱的作用。由于栀子的降血压作用不是因组胺释放所引起,亦与传入神经纤维无关,对神经节无阻断作用,所以给予抗组胺药如苯海拉明或静注普鲁卡因都不能改变栀子的降血压效果。
       6. 其他作用 栀子有一定的止血作用,生栀子的止血作用较焦栀子强。去羟栀子甙对小鼠有泻下作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗冠心病 栀子12g,桃仁 12g,加蜂蜜30g,调成糊状,摊敷在心前区,面积约7cm×15cm,以纱布覆盖。开始每3日换1次,2 次后7日换1次,6次为1疗程。治疗50例,44例症状好转,其中显效22例,改善22例。心电图7例显效,18例改善,25例无改变。〔中级医刊 1981 ;(4):19〕
       2. 治疗耳廓假性囊肿 栀子大黄白矾雄黄,按8:4:4:1 的比例研成末,用时与凡士林调成50%软膏,外敷局部,覆盖消毒纱布。阳证者药膏中去雄黄。2~3天换药1次,直至痊愈。治疗22例,除2例分别治疗6天、11天中断治疗外,余均痊愈。治愈时间平均为11.7天,换药4~6次。〔中医杂志1983;(7):19〕
       3. 治疗烧伤 栀子、川黄连各2份,冰片1份,将栀子黄连焙焦研细末,加入研细的冰片,混匀,装瓶密封备用。取适量药粉加香油调成糊状,创面消毒后,用棉签蘸药液涂在创面上,若有水泡,刺破后再涂药,对陈旧性创面,应清除干净后涂药,涂药后应暴露创面,保持清洁,每日涂药2次。治疗 35例,全部治愈。〔陕西中医 1991;12(11):511〕
       4. 治疗扭挫伤a. 山栀子捣碎,研成粗粉,以温水调成糊状,加入少许酒精,包敷伤处。3~5天更换1次,肿胀明显者可隔天更换1次。脱臼者应先整复后再用,骨折者不宜使用。有肢体麻痹者,应配合理疗及针灸治疗。治疗407例,24小时内疼痛消失者328例;48小时内消失者66例;72小时内消失者13例。疼痛消失时间平均为30小时;肿胀消退时间平均为2.5天;血肿吸收时间平均为 7.8天;功能恢复时间平均为5.1天。〔中医杂志 1964;(12):450〕
       b. 黄栀子粉60g、面粉120g、鸡蛋1个,烧酒适量,调成糊状敷于患部,待药干后更换新药。一般敷药2次后即见效果。〔中华外科杂志 1960;(1):85〕
       c. 生栀子、生韭菜各等量,混合捣烂后,用鸡蛋清调匀,敷患处,每日换药1次,一般敷3~5次即可。治疗闭合性软组织损伤382例,疗效均佳。〔中医杂志 1982;(3):58〕
       d. 栀子红花乳香分别焙干、研末、过箩、等量混匀,按10%浓度配制,把药物加入到75%的酒精瓶内,封盖,1周后即可应用。凡闭合性软组织损伤,每日涂擦2~3次。治疗97例,全部治愈。一般轻伤涂药2~3天即可恢复,重伤3~4天淤血、肿胀基本消失,功能渐恢复。〔实用中西医结合杂志1991;4(7):428〕
       5. 治疗各种疼痛 栀子10g,大黄10g,研细末。以蓖麻油或液体石蜡加数滴 75%酒精调糊后敷患处,用纱布固定,共治疗各种疼痛110例,效果良好。〔四川中医 1988;(9):11〕
       6. 治疗小儿发热 生山栀9g,研碎,然后浸入少量的70%酒精或白酒中,浸泡30~60分钟,取浸泡液与适量的面粉和匀,做成4个如5分镍币大小的面饼,临睡前贴压于患儿的涌泉穴(双)、内关穴(双),外包纱布,再用胶布固定,次晨取下,以患儿皮肤呈青蓝色为佳。治疗60例,用药1~3次后,患儿体温均恢复正常。〔中医杂志 1991;32(12):32〕
       7. 治疗小儿疳积 炒栀子苦杏仁花椒丁香各等份,共研细末。取药末适量,葱白3节,鸡蛋清1枚,白酒少许及少量淀粉共调匀,做成药饼2个,敷于患儿足心涌泉穴处,外以纱布固定,睡前敷用,晨起取下为治疗1次。敷药后足心发青取效最快,4次为1疗程。未愈者休息2天再治。治疗400例,治愈397例,其中1疗程治愈348例,2 个疗程治愈49例。3例因病程较长而未坚持第2个疗程。〔陕西中医 1991;12(6):270〕
       方剂选用:
       1. 治疗口疮、咽喉中塞痛,食不得:大青四两,山栀子黄柏各一两,白蜜半斤。上切,以水三升,煎取一升,去滓,下蜜更煎一两沸,含之。(《普济方栀子汤)
       2. 治疗伤寒身黄发热:肥栀子十五个(剖),甘草一两(炙),黄柏二两。上三味,以水四升,煮取一升半,去滓,分温再服。(《伤寒论栀子柏皮汤)
       3. 治疗肺风鼻赤酒齄:老山栀为末,黄蜡等份溶和。为丸弹子大。空心茶、酒嚼下。忌酒、炙煿。(《本事方》)
       4. 治疗小便不通:栀子仁二七枚,盐花少许,独颗蒜一枚。上捣烂,摊纸花上贴脐,或涂阴囊上,良久即通。(《普济方》)
       5. 治疗赤白痢并血痢:山栀子仁四七枚。锉,以浆水一升半,煎至五合,去滓。空心食前分温二服。(《圣济总录栀子仁汤)
       配伍效用:
       栀子配伍豆豉 栀子苦寒,既泻心肺邪热、又解三焦郁火,功擅清热泻火除烦,以清热为主;豆豉苦寒,既能发汗透表、又能散郁除烦,长于发散胸中郁热,以解表为要。二者伍用,栀子能导热下行而清泄胸膈间烦热;豆豉透热于外而宣散胸膈间郁热。共奏宣透肌表、清泄里热、解郁除烦之功效,用于治疗外感风热初起诸症以及温热病后期,余热未清之胸中懊憹、虚烦不得眠之症。
       栀子配伍干姜 栀子苦寒,泻火除烦,功擅清心肺之火;干姜辛热,善除里寒,长于温中回阳。二者合用,有清上温中、通调气机之功效,用于治疗误下伤中,中焦有寒而上焦郁热不除之心烦痞闷、腹部胀满、大便溏泻等症。
       栀子配伍高良姜 栀子苦寒,清热泄火、除烦止呕;高良姜辛温,暖中散寒、行气止痛。二者伍用,栀子从肺入肠清其郁热,良姜宣发胃阳,辟除冷积。共奏调阴阳、止疼痛之功效,用于治疗下利后腹中虚痛以及寒热错杂之脘腹疼痛等症。
       栀子配伍姜黄 栀子苦寒,泻火解毒、泄热利湿、凉血止血;姜黄苦辛而性温,活血通经、行气止痛。二者皆入肝经,相使为用,共奏清肝利胆、泻火解毒、理气止痛之功效,用于治疗肝胆湿热、气滞血淤之发热、胁痛、口苦等症。
       栀子配伍茵陈大黄 栀子清利三焦湿热,利小便,可使湿热从小便出;茵陈清热利湿退黄。二者伍用,清利肝胆,利湿退黄效果增强。大黄涤荡肠胃郁热,使湿热从大便出。大黄栀子伍用,则共奏清热利湿、前后分消之功,使湿热从二便出。三药相伍,其清热利湿退黄之功效更著,用于治疗湿热黄疸,热重于湿之阳黄,证见周身面目俱黄、小便黄赤、大便不畅或秘结、口渴、苔黄腻、脉弦滑者。
       【注意事项】
       宜忌:脾虚便溏者忌服。
       毒副作用:栀子提取物给小鼠急性腹腔注射的半数致死量为27.45g/kg,皮下注射为31.79g/kg,与镇静有效量比较,安全指数较小。
       尚有实验表明:栀子醇提取物给小鼠腹腔注射和灌胃的半数致死量分别为17.1g/kg和107.4g/kg。熊果酸给小鼠腹腔注射的半数致死量为680mg/kg。
       京尼平甙及栀子水提取物对小鼠及大鼠的急性毒性很弱,前者3g/kg静脉注射、腹腔注射或灌胃,后者5g/kg,未观察到动物死亡。给京尼平后72小时,小鼠的半数致死量分别为:静脉注射为153mg/kg,腹腔给药为190(150.2~240.0)mg/kg,口服给药为237(195.1~288.0)mg/kg。京尼平以致死量呈镇静作用,给药后24小时未出现死亡。出现死亡数最多的是在给药后24~72小时,尔后未见太多的死亡数。
       大剂量山栀及其有效成分对肝脏有一定的毒性作用。
       【医家论药】
       “山栀仁,苦寒,清心肺脾胃,治胸中懊憹而安眠卧。疏脐下血滞而利小便。泻三焦之火,使屈曲下行。”(《本草害利》)
       “栀子,清少阴之热,则五内邪气自去,胃中热气亦除。面赤酒疱皶鼻者,肺热之候也,肺主清肃,酒热客之,即见是证,于开窍之所延及于面也,肺得苦寒之气,则酒热自除而面鼻赤色皆退矣。其主赤白癞疮疡者,即诸痛疮疡皆属心火之谓。疗目赤热痛及胸、心、大小肠大热,心中烦闷者,总除心、肺二经之火热也。此药味苦气寒,泻一切有余之火,故能主如上诸证。”(《本草经疏》)
       “栀子,主心烦懊憹不得眠,心神颠倒欲绝。利五淋,通小便。除胸中之热甚,止胃脘之热痛。留皮去热于肌表,去皮劫热于心胸。酒炒上行,盐浸下降。”“加生姜陈皮,治呕哕不止。加厚朴枳实,除腹满而烦。加茵陈,治湿热发黄。加甘草,治心气虚满。倘除烦躁于心内,须加香豉而建功,盖烦者,气也。躁者,血也。气主肺,血主肾,故用栀子治肺烦,用香豉治肾躁也。若加生姜汁,尤治心腹久疼。上焦客热善驱,五肿黄病竟解。去目赤作障,止霍乱转筋。赤白癞疮,酒疱皶鼻,五内邪气,悉能除之。又能解热郁,行结气,其性屈曲下行,驱诸火邪从小便中出,解毒汤用此,取其引诸药从膀胱中出也。研末吸鼻,能止衄血。炒黑入药,能止吐血。”(《药鉴》)
       “栀子虽寒无毒,治胃中热气,既亡血、亡津液,腑脏无润养,内生虚热,非此物不可去。又治心经留热,小便赤涩,用去皮山栀子、火煨大黄连翘甘草(炙),等份,末之,水煎三钱服,无不利也。”(《本草衍义》)
       “栀子,若用佐使,治有不同:加茵陈除湿热疸黄,加豆豉除心火烦躁,加厚朴枳实可除烦满,加生姜陈皮可除呕哕,同元胡破热滞淤血腹痛。”(《本草正义》)
       “山栀,得滑石治血淋溺闭,得良姜治寒热腹痛,得柏皮治身热发黄,配连翘治心经留热(心热则赤淋),佐柴胡白芍治肝胆郁火,使生地、丹皮治吐衄不止。”(《得配本草》)
       “栀子,……治上宜生,治下宜炒宜黑。虽其上下皆入,而究则由自肺达下,故能旁及而皆治者也。此惟实邪实热则宜,若使并非实热,概为通用,恐不免有损食泄泻之虞矣。生用泻火,炒黑止血,姜汁炒止烦呕。内热用仁,表热用皮。”(《本草求真》)
       附注:
       1.栀子,通常以个小、完整、仁饱满、内外色红者为佳,故常用小山栀之名。山栀产地较广,一般以江西所产者为通用正品,称江山栀。本品生用清热泻火力强,善治气分之火。临床应用《伤寒论栀子豉汤、《疫疹一得》清瘟败毒散及崔氏黄连解毒汤时,均可用生山栀配方。
       2.因炮制方法不同,临床应用本品时又有炒山栀、姜山栀、焦山栀、山栀炭之分。山栀子碾碎用文火炒至金黄色为度入药者称为炒山栀。其中用姜汁拌匀炒干者称为姜山栀;用武火炒至焦黄色为度者称为焦山栀。古代医家认为,生山栀性大寒,治热病时服之有呕吐之虑,故主张炒用以缓其寒性以免涌吐之弊。姜炒者尤能和胃止逆,加强除烦止呕之功。至于焦山栀,大多认为偏入血分,善于清泻血分郁热。
       栀子碾碎用武火炒至呈黑褐色存性入药者,称为山栀炭,亦称黑山栀。本品擅入血分,能凉血止血,临床常用于因热毒实火,迫血妄行之吐血、衄血、尿血及妇科崩漏等证。《丹溪心法》咳血方中即伍用黑山栀,以治疗肝火上逆、灼伤肺络所致之咳嗽痰血。