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500种中药现代研究 收涩药
五味子
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       为木兰科植物五味子Schisandra chinensis (Turcz.)Baill.或华中五味子Schisandra sphenan- thera Rehd. et Wils. 的成熟果实。前者习称北五味子,后者习称南五味子。味酸、甘,性温。入肺、肾、心经。功能:敛肺滋肾、生津敛汗、涩精止泻、宁心安神。主治:肺虚喘咳、口干作渴、自汗、盗汗、劳伤羸瘦、梦遗滑精、久泻久痢、心悸失眠。内服:煎汤,2~6g;研末服每次 1~3g,或入丸、散。外用:研末掺或煎水洗。
       【现代研究】
       主要成分:五味子含挥发性成分、木脂素类和有机酸类。亦含柠檬醛(Citrdal)、叶绿素、甾醇、维生素C、维生素E、糖类、树脂和鞣质。
       挥发性成分有:倍半蒈烯(Sesquicarene)、β-花柏烯(β-Chamigrene)、α-花柏烯(α-Cha migrene)、花柏醇(Chamigrenol)、β-甜没药烯(β-Bisabolene)、α-蒎烯(α-Pinene)、莰烯(Cam- phene)、β-蒎烯(β-Pinene)、月桂烯(Myrcene)、α-萜品烯(α-Terpinene)、柠檬烯(Limonene)、γ-萜品烯(γ-Terpinene)、对聚伞花烯(p-Cymene)、百里酚甲醚(Thymol methylether)、乙酸冰片酯(Bornyl acetate)、香茅醇乙酸酯(Citronellyl acetate)、芳樟醇(Linalool)、萜品烯-4-醇(Terpinene-4-ol)、α-萜品醇(α-Terpi- neol)、2-莰醇(Borneol)、香茅醇(Citronellol)、苯甲酸(Benzoic acid)、δ-荜澄茄烯(δ-Cadinene)、β-榄香烯(β- Elemene)、衣兰烯(α-Ylangene)等。
       木脂素类有:五味子素(Schizandrin)、去氧五味子素(Deoxyschizandrin)、γ-五味子素(γ-Schizandrin)、伪-γ-五味子素(Pseudo-γ-schizandrin)、五味子乙素(Wuweizisu B)、五味子丙素(Wuweizisu C)、异五味子素(Isoschizandrin)、前五味子素(Pregomisin)、新五味子素(Neoschizandrin)、五味子醇(Schizandrol)、五味子醇甲(Schizandrol A)、五味子醇乙(Schizandrol B 即Gomisin A)、五味子酯甲、乙、丙、丁、戊(Schisantherin A,B,C,D, E)、红花五味子酯(Rubschisantherin)、五味子酚酯(Schisanhenol acetdte)、五味子酚乙(Schisanhenol B)、五味子酚(Schisanhenol)。
       尚有戈米辛(Gomisin)A、B、C、D、E、F、G、H、J、N、O、R、S、T、U;表戈米辛(Epigomisin)O;当归酰戈米辛(Angeloylgomisin)H、O、Q;惕各酰戈米辛(Tigloylgomisin)H、P;当归酰异戈米辛(Angeloyisogomisin)O;苯甲酰戈米辛(Benzoyl- gomisin)H、O、P、Q;苯甲酰异戈米辛(Benzoyl-isogomisin)O等。
       有机酸类有枸橼酸、苹果酸、酒石酸、琥珀酸。
       尚含有游离脂肪酸,如油酸、亚油酸、硬脂酸、棕榈酸、棕榈油酸和肉豆蔻酸。
       药理作用:
       1. 对中枢神经系统的作用 有报告认为,五味子的醇溶液对比较高级的中枢神经系统有抑制作用,而对脊髓有兴奋作用。实验证明:适当剂量的五味子口服,首先主要影响皮层的内抑制过程,使内抑制过程加强和集中,产生正诱导,使分化更完善,从而使大脑皮层兴奋过程和抑制过程趋于平衡。过大剂量则可引起超限抑制。对于神经症状,适量五味子能促进其神经活动正常化。五味子对高级神经活动的作用还受动物神经类型的影响,弱神经型对五味子的耐受性较小,容易出现抑制和后抑制。实验表明:五味子醇甲有广泛中枢抑制作用,并且有安定药的作用特点。五味子醇甲给小鼠腹腔注射能明显延长小鼠戊巴比妥钠及巴比妥的睡眠时间,减少小鼠自主活动,并加强利血平及戊巴比妥钠对自主活动的抑制作用,对抗咖啡因、苯丙胺对自主活动的兴奋作用。醇甲对抗MES、戊四唑、菸碱及北美黄连碱的强直性惊厥,但对戊四唑和菸碱引起的阵挛性惊厥无作用,亦不能拮抗士的宁、咖啡因、印防己毒素的致惊厥作用;抑制小鼠由电刺激或长期单居引起的激怒行为,对小鼠回避性条件反射及二级条件反射有选择性抑制作用。大剂量可产生木僵,该木僵可被脑室注射 DA 所对抗。五味子醇甲可使大鼠纹状体及下丘脑多巴胺含量明显增加,提示五味子醇甲的中枢抑制作用可能与多巴胺系统有一定联系。戈米辛A有持续而强烈的安神或镇静作用,五味子素的作用则比较短暂。戈米辛A能缩短巴比妥引起的小鼠睡眠时间,在较大剂量时,具有止痛作用;五味子素亦具有止痛作用,而且还有抑制醋酸扭体反应作用。大剂量给药时,这两种木脂素成分均具有肌肉松弛作用。
       口服五味子粉能使大脑皮层抑制过程集中,增强兴奋与抑制过程的灵活性,并使两过程趋于平衡,从而提高大脑的调节功能,和人参作用类似。对中枢的兴奋和强壮作用体现在人的抗疲劳作用方面,大剂量时可使动物阳性条件反射加强。脊髓横断蛙实验证明:五味子使脊髓反射增强,反射潜伏期缩短。加大剂量,直接受脑神经支配的躯体上部的运动亦加强,动物处于易醒和不眠状态。断绝后肢血液供应,此兴奋脊髓反射的作用仍然出现。说明五味子是直接作用于神经组织,而与皮肤感受器和肌肉的反应性无关。五味子对脊髓兴奋药士的宁的强直性惊厥似有增强作用。
       五味子对健康人的中枢神经系统各部位所进行的反射性反应有兴奋与强壮作用;能改善人的智力活动,提高工作效率。如以健康青年男子作对象,在 5分钟内穿线入针,听发报机的正误率,或以长距离赛跑为指标,五味子素 5~10mg,对这些需要紧张注意力、精细协调的动作以及体力运动均有改善作用。
       用五味子石油醚提取物(含五味子素10%~ 80%)给小鼠口服或腹腔注射,对胆碱能神经系统有显著作用,小剂量能增强烟碱-受体的作用(降低烟碱的致惊厥阈,增强烟碱的抗利尿作用),而对毒蕈碱-受体作用较弱; 大剂量对二者皆可阻断。五味子石油醚浸膏给大小鼠灌服,可增强利血平对中枢神经系统的作用,但对氯丙嗪的作用则无影响。
       2. 对心血管系统的作用 五味子有强心作用。其水浸液及稀醇浸液,可加强心收缩力,增加血管张力。五味子对蛙心有强心作用。戈米辛 J 钠盐对豚鼠离体心脏具有增加冠脉流量的作用,亦能使麻醉犬的冠状动脉血流增加。实验表明:联苯双酯对肌营养不良并发的心肌病以及其他原因所致的钙累积引起的心肌病可能有一定的治疗作用。
       五味子可使患肾病的临产妇血压下降。对消化道溃疡病人,能增强其血管反应的灵活性。五味子煎剂给犬和兔静脉注射,可使呼吸兴奋,血压下降;而对循环衰竭而致血压降低的动物,其升压作用反而更为显著。临床亦证实,五味子对高度循环衰竭而致动脉压降低的患者有良好效果。有报告认为,五味子对血压的双相调节作用,可能与其“适应原”样作用有关,亦可能是由于它在小剂量时有菸碱样作用,较大剂量时有胆碱样作用的原因。动物实验表明:戈米辛 A、B、C、D、G、H、J、N ,五味子素、五味子素丙和前戈米辛对由 PGF2a 和氯化钙等引起的离体犬肠系膜动脉收缩具有缓解作用。戈米辛A、B、C、D、J 等对因去甲肾上腺素引起的收缩具有抑制作用,其中以戈米辛 J 作用最强。
       3. 对呼吸系统的作用 五味子煎剂静脉注射,对正常兔、麻醉兔和犬都有明显的呼吸兴奋作用,使呼吸加深、加快,并且对抗吗啡的呼吸抑制作用。
       中和其酸度,作用略减弱。酊剂亦有同样效果。在呼吸兴奋的同时,血压显著下降。切除迷走神经和颈动脉窦区神经后,呼吸兴奋作用仍然存在。提示其呼吸兴奋作用是对呼吸中枢直接兴奋的结果。五味子煎剂给因戊巴比妥钠引起呼吸抑制的家兔静脉注射,可使其呼吸频率缓慢增快,振幅增高,呼吸节律整齐。呼吸显示出深而慢,这样既可减轻呼吸肌的负荷,又可降低耗氧量,增加潮气量,维持时间长,对改善呼吸衰竭极为有利,作用明显优于可拉明。
       五味子醚提取物有镇咳、祛痰作用。挥发油及五味子素有镇咳作用,其酸性提取物部分有明显祛痰作用。
       4. 对肝脏的保护作用 五味子及其种仁乙醇提取物对四氯化碳所致家兔、大鼠、小鼠肝损害引起的 SGPT 增高有明显的降低作用。其降酶的机制不是在血液中直接对 GPT 灭活或降解,而是对肝细胞的保护作用。降酶成分存在于种仁中,从种仁中分离得七种有降酶活性的木脂素类化合物,其中以酯乙、醇乙和丙素的降酶作用较强。华中五味子亦有降转氨酶作用;从中分离得的五味子酯甲、酯乙、酯丙、酯丁均有降酶作用,酯戊则没有。实验证明:治疗剂量的五味子酯甲对肝细胞并无损害,而对四氯化碳中毒性肝炎可起治疗作用。
       实验证明:对四氯化碳引起肝损伤的大鼠,经用五味子制剂治疗后,可使其肝小叶坏死区缩小,嗜碱质、线粒体、RNA、糖原增多,所有各种组织化学酶活性均增高,而中性脂肪滴显著变少。治疗组在核酸、一般蛋白质、碱性蛋白质和结合的巯基化合物的组织化学反应上明显强于肝损组,认为五味子对四氯化碳损伤的大鼠肝脏保护作用是通过促进肝细胞内蛋白质合成代谢而实现的。
       五味子醇乙对大量扑热息痛引起的肝损伤亦有保护作用,明显降低小鼠死亡率,防止肝内 GSH 的降低,加速肝微粒体代谢扑热息痛的速率,从而降低扑热息痛的肝脏毒性。五味子醇乙抗扑热息痛肝脏毒性的作用机制,可能是通过对肝微粒体细胞色素P-450的诱异,调整肝微粒体对扑热息痛的代谢途径,减少毒性代谢产物的生成量,从而起到对肝脏的保护作用。有报告指出,几乎所有木脂素对四氯化碳及半乳糖胺肝损害均有抑制作用,特别是对四氯化碳肝损害,五味子素 C 及五味子酯 D 呈极强效果;而去氧戈米辛 A、戈米辛 N、五味子素 C、戈米辛 C、五味子酯 D 则对半乳糖胺肝损害具有强抑制效果。
       实验证明:戈米辛A能防护由丙酸杆菌和脂多糖内毒素引起的小鼠肝损伤。它能阻止从活化的肝附着细胞中释放细胞毒因子,即使在细胞毒物质存在的情况下也能稳定肝实质细胞膜。因此,它可能是通过阻滞释放肝毒因子和稳定肝实质细胞膜而抑制急性肝衰竭。五味子制剂和五味子乙素、华中五味子酯甲还能减轻或抑制四氯化碳或硫代乙酰胺所致肝损害。五味子茎的醇浸膏能降低四氯化碳引起的SGPT升高。联苯双酯为合成五味子丙素的中间体,对肝脏的药理作用与五味子基本相同;其所不同的是,联苯双酯对用强的松龙诱导肝脏酶蛋白合成所致SGPT升高有降低作用,而五味子仁醇提取物则无作用。
       研究表明:联苯双酯可增加肝细胞膜流动性;同时联苯双酯对线粒体结构和功能具有保护作用。联苯双酯对四氯化碳所致大鼠肝损伤具有明显的修复作用,能促使细胞中的内质网、线粒体、溶酶体、某些酶、糖原和脂滴等均恢复近正常水平。五味子仁的醇提取物及其某些有效成分对四氯化碳引起的肝损伤有保护作用。用五味子醇提取物对注射四氯化碳后的小鼠进行治疗,能使四氯化碳引起的肝细胞的超微结构变化(如粗面内质网脱颗粒、线粒体肿胀。嵴断裂及大量脂肪滴存在等)明显减轻。酯甲治疗的小鼠对注射四氯化碳所致的肝细胞超微结构损伤亦有类似的保护作用。有报告指出,五味子对四氯化碳损伤大鼠肝脏的保护作用可能是通过肝细胞内蛋白质合成代谢实现的。
       亦有试验发现,五味子确有减轻和抑制肝组织损害的作用,但其病理组织学所见与其降酶幅度未呈相应改善。肝细胞内大脂滴反见增多。考虑到五味子能使正常人和动物的谷丙转氨酶活性降低;临床迁延性慢性肝炎病人在停药后短期内血清转氨酶有反跳,继续用药又可使之降低;虽然肝细胞损害减轻,但间质细胞再生和肝细胞增生不明显,肝内脂肪滴增多,肝糖原含量增加等现象,提示不能单纯用抑制肝细胞病变或促进修复来解释,还应考虑五味子可能有肾上腺皮质激素样作用,因而改善细胞膜的功能,降低其通透性,从而使血中的酶减少。亦有学者通过家兔实验研究,认为:五味子对SGPT无明显的直接灭活作用;没有减少肝细胞膜对GPT通透性的作用;没有明显加速SGPT的清除作用;也不能明显减轻四氯化碳中毒所引起的肝细胞坏死。但能明显降低肝细胞内GPT的活力,其降低程度与SGPT活性的降低程度相一致。降低SGPT活力的程度与采血时间有关:服药后2小时采血,则明显下降;服药后24小时采血,则无明显的下降。因此,研究者指出,五味子是一可逆性的 SGPT 抑制剂,其降酶主要是通过对肝细胞内 GPT 活性的可逆性抑制。从而认为 GPT 下降并不代表肝病的好转或恢复。
       研究表明:除了保肝作用之外,五味子尚有诱导肝脏药物代谢酶的作用。五味子中的多种成分能明显诱导小鼠和大鼠肝微粒体细胞色素P-450活性,增强肝脏的解毒功能。五味子果实挥发油能显著增加肝细胞细胞色素P-450含量。体内实验表明:甲素、乙素、丙素、醇乙、五味子酚及联苯双酯对肝微粒体药酶均有诱导作用,使P-450浓度、NADPH-细胞色素 C 还原酶、氨基比林脱甲基酶、微粒体蛋白均显著增加,对苯并芘羟化酶(AHH)有的引起增加,有的则无作用。电镜观察发现,乙素、丙素、醇乙、五味子酚及联苯双酯均明显促进肝细胞滑面内脂网增生。乙素、醇乙及联苯双酯主要引起滑面内质网 P-450、NADPH-细胞色素 C 还原酶、氨基比林脱甲基酶活性显著增加,而对粗面内质网上述三种酶活性无影响。五味子醇乙尚能提高滑面内质网中葡萄糖-6-磷酸酶活性。有实验证明:五味子及联苯双酯属于苯巴比妥类型P-450诱导剂。五味子的某些有效成分及联苯双酯对化学致癌剂苯并芘的代谢及其代谢产物与 DNA的共价结合图象有好的影响。乙素、醇乙及联苯双酯诱导肝P-450后,可改变化学致癌剂如苯并芘的代谢物图象,使其向致癌性较弱的活性代谢物转化。
       5. 抗溃疡作用 用五味子素、戈米辛A、异五味子素、脱水五味子素给大鼠灌胃,对应激性溃疡均有显著的抑制作用。去氧五味子素对水浸捆束应激性溃疡、幽门结扎阿司匹林溃疡均有剂量依存的抑制作用。长梗五味子乙醇提取物、乙醚提取物、三萜酸和木脂素对大鼠幽门结扎溃疡模型有较好的保护作用。三萜酸和木脂素亦能显著抑制消炎痛和无水乙醇引起的胃黏膜损伤;五味子乙醚提取物对无水乙醇引起的大鼠胃黏膜损伤亦有较好的预防作用。
       去氧无味子素对各种原因形成的胃溃疡、胃液量的分泌及酸度有与剂量依存的抑制作用。对胃蛋白酶的活性几乎无影响。对组胺和四肽胃泌素刺激的胃酸分泌亢进有抑制作用,但对碳酰胆碱和脱氧葡萄糖的刺激无明显改变。五味子素亦有抑制胃液分泌作用,并有利胆作用。五味子对胃液分泌有调节作用;对胆瘘犬有促进胆汁分泌的作用。
       6. 对机体适应能力的作用 北五味子人参相似,具有“适应原”样作用,虽较其他同类药物如刺五加人参相比作用较弱,但其毒性亦较轻。它能增强机体对非特异性刺激的防御能力。在适当剂量时,能延长大鼠的游泳时间。单用或与酸枣仁合用均能提高烫伤小鼠的存活率,延长存活时间;二者配伍还能推迟大鼠烧伤休克的发生及延长存活时间;并能减轻小鼠烧伤局部的水肿。
       五仁醇有较强的免疫抑制作用,不同途径给药对小鼠脾抗体分泌细胞及特异的抗原结合细胞均有明显的抑制作用,并呈量效依赖关系。此作用同皮质激素有明显的协同作用,而在绵羊红细胞免疫同时或免疫之后给药则无免疫抑制作用,说明其并非是通过细胞毒作用抑制免疫反应的。适当剂量的五仁醇单独使用时可有效地延长小鼠同种异体移植心肌组织的存活期。如果五仁醇与小剂量常规免疫抑制剂醋酸强的松、硫唑嘌呤合用,则效果更好。五味子能对抗睾丸酮减轻大鼠肾上腺重量的作用,并能阻止氢化可的松引起的肾上腺内维生素C含量的下降。五味子醚提取物能使幼鼠胸腺萎缩;五味子喂养家兔后,有增强肾上腺皮质功能及促进脾的免疫功能的作用。
       7. 对代谢的影响 有报告认为,五味子能影响糖代谢,促进肝糖原异生,加快肝糖原分解,使脑、肝及肌肉组织中果糖及葡萄糖的磷酸化过程加强;可提高血糖及血乳酸的水平。兔糖耐量试验表明:五味子能改善机体对糖的利用。甲素、乙素、醇甲、醇乙均能显著促进饥饿小鼠肝糖原的生成,而丙素、酯甲、酯乙的作用不明显。在切除两侧肾上腺的小鼠,前4种成分仍能促进肝糖原的生成,其中醇乙的作用尤为显著,剂量在100mg/kg时,其作用几乎与同等剂量的可的松作用相当。可以看出,五味子某些有效成分的作用主要不是影响垂体-肾上腺系统,而是本身所具有。联苯双酯则无此作用。五味子油乳剂能增高小鼠血浆和肝组织的cAMP含量。关于五味子对离体组织(如肝、脑、肾等)呼吸和氧耗量的影响,则有不同的报告,有报告认为,五味子能使离体脑组织的氧耗量增加50%;小鼠口服五味子后,氧耗量增加8.4%,二氧化碳排出量增加7.8%。但亦有报告认为,五味子对肝、脑、肾等组织呼吸无影响。
       8. 抗氧化作用 五味子及其多种成分对氧自由基引起的肝损伤有明显保护作用。五味子乙素对 FeSO4/半胱氨酸及四氯化碳这两种不同自由基产生系统所引起的肝细胞膜脂质过氧化损伤均有保护作用,使肝细胞丙二醛的生成及乳酸脱氢酶和 GPT 酶的释放均减少,肝细胞存活率提高,细胞形态保持完整。
       乙素、丙素、醇乙、酯甲、酯乙、五味子酚及联苯双酯均能不同程度地抑制四氯化碳引起的肝微粒体脂质过氧化;亦能明显抑制四氯化碳转化为 CO及代谢过程中NADPH和氧的消耗。五味子酚可显著抑制阿霉素引起的大鼠心肌线粒体膜流动性下降,显著抑制 Fe++ 存在时阿霉素引起的丙二醛产生,保护阿霉素引起的心肌线粒体损伤。戈米辛 N 具有抑制亚油酸氧化作用,抗氧化活性高于dl-α-生育酚(dl-α-tocopherol)。对过氧化氢引起的大鼠红细胞溶血、膜脂质过氧化、膜内-SH的降低、蛋白质高分子聚合物的生成均有抑制作用。对乙醇中毒小鼠肝脏脂质过氧化损伤亦有保护作用。从华中五味子分离得到的五味子酮和从五味子中分离得到的五味子乙素、五味子二醇对由维生素 C-NADPH 或由 Fe++-半胱氨酸诱发的大鼠脑、肝、肾微粒体的脂质过氧化有显著的抑制作用,比抗氧化剂维生素 E 的作用强。
       9. 对子宫的作用 五味子对家兔离体或在体子宫(未妊娠、妊娠或产后)平滑肌均有兴奋作用,主要为节律性收缩加强,对紧张力无明显影响,不产生挛缩,亦不升高血压,与麦角类不同。北五味子酊对滞产妇的阵缩微弱、甚至过期妊娠均有加强分娩活动的作用,如分娩活动已自然发生,效果可更好。
       10. 其他作用 实验表明:五味子醇浸出液在体外对炭疽杆菌、金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌 A 和 B、肺炎杆菌、志贺痢疾杆菌、异型痢疾杆菌、霍乱弧菌、产气杆菌、变形杆菌等均有抑制作用;pH 值升高,抗菌作用减弱,说明其抗菌作用可能与其所含有机酸有关。在体外对绿脓杆菌、鼻疽杆菌亦有较强的抗菌作用。在体内和体外都有抗病毒作用。五味子在体外尚有杀蛔虫作用。
       戈米辛J 钠盐对离体豚鼠回肠、气管和结肠带具有松弛活性。戈米辛S 和木脂素化合物对于取自大鼠眼球晶状体的醛糖还原酶具有抑制效果。
       脱氧五味子、戈米辛A 给大鼠腹腔注射可抑制肾细胞毒物氨基核苷所致的尿蛋白排泄增加,并能改善血清指标。
       五味子尚能提高正常人和眼病患者的视力以及扩大视野;对听力亦有良好影响,还可提高皮肤感受器的辨别力。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗重度哮喘 五味子30~50g,地龙9~12g,鱼腥草30~80g。先用水浸泡2~4小时,用文火煎15~20分钟,水煎两次,余药液约250ml,于下午4时、8时各服一半。治疗重度哮喘50例,经7个月至两年观察,痊愈1例,临床控制47例,有效2例。〔中医杂志 1988;29(9):47〕
       2. 治疗盗汗、自汗 五味子五倍子各100g,共研细末,过筛,加入70%酒精适量,调成糊状(不可太稀),装瓶封存或临用时调配。取药糊如鸽蛋大放在5~6cm2大小之塑料薄膜或不透水蜡纸上,贴在肚脐正中,盖以纱布,胶布固定,24小时换药1次。治疗盗汗、自汗50例,2~8次见效,总有效率为91%。
       尤宜于小儿使用。〔中药通报 1986;11(5):58〕
       3. 治疗神经衰弱 五味子40g,浸入50%的酒精20ml中,每日振荡1次,10天后过滤,残渣再泡1次,两次药液合并,再加等量蒸馏水即可服用。成人每次2.5ml,日服3次,1个疗程总量不超过 100ml。治疗73例,痊愈43例,好转13例,中断治疗16例,无效1例。〔上海中医药杂志 1956;(3):31〕
       4. 治疗病毒性肝炎a. 五味子烘干或阴干,研极细末,过筛,炼蜜为丸,每丸含生药6g,每次 0.5~1丸,日服3次,小儿酌减,1个月为1疗程。谷丙转氨酶降至正常后,可酌减至半量服用。治疗传染性肝炎75例,临床治愈63例,好转8例,有效率为94.7%。其降酶效果尤为突出,75例中恢复正常者71例。〔新医药学杂志1973;(9):16〕
       b. ①五味子粉,每次3~4.5g,每日3次;②降酶丸,由五味子丹参(5:1)组成,每次4.5~6g,每日3次;③健肝灵,系五味子仁乙醇提取物,每粒胶囊相当于2.5g生药,每次2~3粒,每日3次。共治疗病毒性急、慢性肝炎720例,血清谷丙转氨酶(SGPT)复常率为89.8%,平均复常时间为19天,迁移性慢性肝炎为30天,各剂型间无显著差异。其中273例迁移性慢性肝炎中有83例麝香草酚浊度试验(TTT)异常者,49例(59.0%)随GPT复常而TTT复常,平均复常时间为45.7±3.2天;658例GPT复常患者中,停药后105例(16.0%)GPT回升,再用五味子治疗,其中94例(89.5%)又恢复正常,GPT“反跳”率并不比其他药物高。〔中华医学杂志 1976;56(7):433-436〕
       c. 五味子、白僵蚕各100g,蝉衣50g,共研末,每次10g,日服2次,30日为1疗程。谷丙转氨酶恢复正常后,改为每晚服10g,服用2~3疗程。治疗谷丙转氨酶持续增高半年以上者20例,效果良好。〔辽宁中医杂志 1982;(3):48〕
       5. 治疗消渴 五味子20g,放入250ml醋中,浸泡12小时后取出,在适量面粉中拌匀,再放入锅内微火加热焙焦,入瓶备用。口服,3~5粒/次,3~4次/日。小儿酌减。治疗12例,一般5~15天痊愈。〔河南中医 1987;(3):21〕
       6. 治疗潜在型克山病 取五味子750g加水20kg,煮沸,待凉后用以浸泡切碎之鲜红松枝4000g,每日搅拌数次,1周后过滤,滤液20kg加糖精10g,分装入瓶,每次内服25~50ml,日服2~3次,连服15天。治疗45例,结果显效10例,有效25例,无效10例。〔吉林中医药 1985;(4):21〕
       方剂选用:
       1. 治疗肺经感寒,咳嗽不已:白茯苓四两,甘草三两,干姜三两,细辛三两,五味子二两半。上为细末。每服二钱,水一盏,煎至七分,去滓,温服,不以时。(《鸡峰普济方》五味细辛汤)
       2. 治疗痰嗽并喘:五味子白矾等分。为末。每服三钱,以生猪肺炙熟,蘸末细嚼,白汤下。(《普济方》)
       3. 治疗梦遗虚脱:北五味子一斤,洗净,水浸一宿,以手按去核,再用温水将核洗取余味,通用布滤过,置砂锅内,入冬蜜二斤,慢火熬之,除砂锅斤两外,煮至二斤四两成膏为度。待数日后,略去火性,每服一、二匙,空心白滚汤调服。(《医学入门五味子膏)
       4. 治疗肾泻:五味子二两(拣),吴茱萸半两(细粒绿色者)。上二味同炒香熟为度,细末。每服二钱,陈米饮下。(《本事方》五味子散)
       5. 治疗白浊及肾虚,两腰及背脊穿痛:五味子一两,炒赤为末,用醋糊为丸,醋汤送下三十丸。泻,用蕲艾汤吞下。(《经验良方》五味子丸)
       6. 治疗疮疡溃烂,皮肉欲脱者:五味子炒焦,研末,敷之,可保全如故。(《本草新编》)
       配伍效用:
       五味子配伍人参麦冬 五味子敛肺、生津、敛汗;人参大补元气,固脱生津而安神;麦冬养阴润肺、益胃生津。三者伍用,有益气生津、敛阴止汗之功效,用于治疗热伤气阴、证见体倦乏力、气短懒言、口渴多汗、口燥咽干、脉象虚弱,或久咳伤肺、气阴两伤之干咳气短、自汗者。
       五味子配伍夜交藤 五味子宁心安神;夜交藤养心安神。二者合用,有补心安神之功效,用于治疗心血亏虚、心神失养之心悸失眠、怔忡健忘等症。
       五味子配伍罂粟壳 五味子敛肺滋肾、止咳平喘;罂粟壳敛肺止咳。二者伍用,有敛肺止咳平喘之功效,用于治疗肺虚久咳、纯虚无邪之喘咳日久不愈、干咳无痰或少痰、脉虚数等症。
       【注意事项】
       宜忌:外有表邪,内有实热,或咳嗽初起、痧疹初发者忌服。有报告认为,溃疡病人,运动过度、癫痫发作、颅内压升高、精神兴奋及动脉压显著升高者禁用。
       毒副作用:五味子毒性较低。用五味子制剂 5g/kg给小鼠灌胃,2日内未见死亡。五味子脂肪油 10~15g/kg 给小鼠灌胃,15~60分钟后出现呼吸困难,运动减少,1~2日后死亡。小鼠口服其种子挥发油 0.28g/kg 后,呈抑制状态; 呼吸困难,共济失调,1~3小时内全部死亡。用五味子乙醇提取物0.6g/kg 或1.2g/kg 给小鼠口服,连续10天,小鼠虽出现活动减少、竖毛、萎靡不振等轻度中毒现象,但体重仍增加,对血象和主要脏器无明显影响。五味子乙素2g/kg给小鼠灌胃1次,10只小鼠无一死亡;200mg/kg每日灌胃1次,连续30日,对鼠生长、血红蛋白量和主要脏器的组织形态,均未见明显影响。乙素10mg/kg 给犬灌胃,每日1次,连续4周,其体重、血象、肝功、肾功及肝组织活检,均与给药前无明显差别。
       临床应用本品,健康人口服五味子醚提取物,相当于生药12.96~18.53g,对血压、呼吸及心率无明显影响,有打呃、困倦、肠鸣等自觉症状。肝炎病人服五味子粉或蜜丸等,无明显副作用。有报告指出,个别病人服用本品后有食欲减退、反酸胃痛或胃部烧灼感。亦曾有五味子粉引起过敏反应1例的报告。
       【医家论药】
       “五味子,入补药熟用,入嗽药生用。”“五味子酸咸入肝而补肾,辛苦入心而补肺,甘入中宫益脾胃。”(《本草纲目》)
       “风寒咳嗽,南五味为奇,虚劳损伤,北五味最妙。”(《本草蒙筌》)
       “五味治喘嗽,须分南北。生津液止渴,润肺,补肾,劳嗽,宜用北者;风寒在肺,宜用南者。”(《本草会编》)
       “五味子,五味咸备,而酸独胜,能收敛肺气,主治虚劳久嗽。盖肺性欲收,若久嗽则肺焦叶举,津液不生,虚劳则肺因气乏,烦渴不止,以此敛之、润之,遂其脏性,使咳嗽宁,精神自旺。但嗽未久不可骤用,恐肺火郁遏,邪气闭束,必至血散火清,用之收功耳。”(《药品化义》)
       “五味子收肺气,乃火热必用之药,故治嗽以之为君。但有外邪者,不可骤用,恐闭其邪气,必先发散而后用之良。”(《用药法象》)
       “感寒初嗽当忌,恐其敛束不散。肝旺吞酸当忌,恐其助木伤土。”(《本草正义》)
       “五味子,敛气生津之药也。故《唐本草》主收敛肺虚久嗽耗散之气。凡气虚喘急,咳逆劳损,精神不足,脉势空虚,或劳伤阳气,肢体羸瘦,或虚气上乘,自汗频来,或精元耗竭,阴虚火炎,或亡阴亡阳,神散脉脱,以五味子治之,咸用其酸敛生津,保固元气而无遗泄也。然在上入肺,在下入肾,入肺有生津济源之益,入肾有固精养髓之功。故孙真人用生脉散,以五味子人参、麦门冬,夏月调理元虚不足之人,意在其中矣。”(《本草汇言》)
       “五味子主益气者,肺主诸气,酸能收,正入肺补肺,故益气也。其主咳逆上气者,气虚则上壅而不归元,酸以收之,摄气归元,则咳逆上气自除矣。
       劳伤羸瘦,补不足,强阴,益男子精。《别录》养五脏,除热,生阴中肌者,五味子专补肾,兼补五脏,肾藏精,精盛则阴强,收摄则真气归原,而丹田暖,腐熟水谷,蒸糟粕而化精微,则精自生,精生则阴长,故主如上诸疾也。”(《本草经疏》)
       “五味子,为咳嗽要药,凡风寒咳嗽,伤暑咳嗽,伤燥咳嗽,劳伤咳嗽,肾水虚嗽,肾火虚嗽,久嗽喘促,脉浮虚,按之弱如葱叶者,天水不交也,皆用之。先贤多疑外感用早,恐其收气太骤,不知仲景伤寒咳喘,小青龙汤亦用之,然必合细辛干姜以升发风寒,用此以敛之,则升降灵而咳嗽自止,从无舍干姜而单取五味以治咳嗽者。丹溪又谓其收肺气之耗散,即能除热;潜江亦谓其滋肺以除热,补肾以暖水,而联属心肾;凡嗽在黄昏,是虚火浮入肺中,忌用寒凉,此宜重用五味以敛降,此则不合干姜,而合炒麦冬者也。”(《本草求原》)
       “五味子……肺肾二经药也。主滋肾水,收肺气。除烦止渴生津,补虚益气强阴。霍乱泻利可止,水肿腹胀能消。冬月咳嗽肺寒,加干姜肉桂治效;夏季神力困乏,同参芪麦蘖服良。其曰能强筋者,以其酸入筋也。又曰能消酒毒者,何哉?盖酒毒伤肺而肺热,得此收敛,则肺气敛而热邪释矣。又曰下气者,何哉?盖肺苦气上,惟肺气既敛,则气自下行矣。然多食反生虚热,为收敛之骤也,即此宜少用之。且酸能吊痰,引其盛也,肺邪盛者,莫若用黄五味子,取其辛甘稍重,而能散也。”(《药鉴》)
       附注:五味子主产于辽宁、吉林、黑龙江等北部地区,故称为北五味子五味子生用,清虚热、止虚劳久嗽之力较胜,每用于火气浮于肺、黄昏喘嗽之证。《卫生家宝方》五味子丸,即用生五味子合大罂粟壳而制成,专治肺虚久嗽。炒五味子滋肾补虚之功较著,常与补益药同用。如与桑螵蛸菟丝子等合用,可治疗梦遗、滑精、小便频数;与补骨脂肉豆蔻等配伍,常用于治疗脾肾两亏、五更泄泻。《本事方》五味子散,即用炒五味子吴茱萸以治疗肾虚泄泻。炙五味子若属单蒸者功效与炒五味子相近;若与辅料同制者,又有蜜炙五味子、酒五味子、醋五味子之分。一般认为,蜜制可增强补益之功,酒制滋肾之力较胜,醋制则长于收敛。研究表明:五味子经炒制后,有祛痰作用的酸性成分及镇咳作用的挥发油略有减少,而具有强壮作用的木脂素类成分含量则均比生品偏高,证明古人“入补药熟用,入咳药生用”之说有一定科学道理。醋制有利于煎出有机酸,这与醋制增强收敛作用之说相符。
       南五味子品质较北五味子为次,药力也弱,几无滋补作用;然有理气、化湿、消痰之功,故可用于感寒咳嗽、痰喘之证。如临证选用《伤寒论》小青龙汤方时,可酌情选用本品配伍。