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500种中药现代研究 驱虫药
苦楝皮
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       为楝科植物苦楝 Melia azedarach L. 或川楝 Melia toosendan Sieb. et Zucc. 的根皮或干皮。味苦,性寒。有毒。入脾、胃、肝经。功能:清热、燥湿、杀虫。主治:蛔虫、蛲虫、风疹、疥癣。内服:煎汤,6~9g(鲜品 30~60g );或入丸、散。外用:煎水洗或研末调敷。
       【现代研究】
       主要成分:苦楝含有多种苦味的三萜类成分。在根皮、干皮中的主要苦味成分为苦楝素(川楝素,Toosendanin)。亦含印楝波灵 A(Nimbolin A)、印楝波灵B(Nimbolin B)、葛杜宁(Gedunin)、苦里酮(Kulinone)、苦内酯(Kulactone)、苦洛内酯(Kulolactone)、苦楝子三醇(Meliantriol)
       等。在干皮中还有正卅烷(Triacontane)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、葡萄糖和其他微量成分。
       种子油含多种脂肪酸,主要成分为亚油酸、油酸。果实油含肉豆蔻酸、亚油酸、油酸、棕榈酸、棕榈油酸。
       药理作用:
       1. 驱虫作用 川楝、 苦楝的根皮或干皮中所含的苦楝素有驱蛔作用。其酒精提取物在体外对猪蛔,特别对其头部有麻痹作用。川楝素的作用较酒精提取物为强。与山道年相比,川楝素对蛔虫的作用慢而持久。川楝素低浓度(1:5000~1:9 000)时对猪蛔及其节段(头部及中部)即有明显的兴奋作用,表现为自发活动增强,间歇地出现异常的剧烈收缩,其运动的规律被破坏,并持续较长时间(10~24小时)。此种兴奋作用是苦楝素透过虫体表皮,直接作用于蛔虫肌肉,扰乱其能量代谢,导致收缩性疲劳而痉挛,最后使虫体不能附着肠壁而被驱除体外。较高浓度(1:1000以上),则可麻痹猪蛔,特别是麻痹其头部的神经节。所谓麻痹作用,可能是虫体长期受药物作用后而呈间歇性痉挛收缩的貌似静止状态。25%~50%苦楝皮药液在体外对小鼠蛲虫也有麻痹作用。苦楝皮提取液尚有一定的抗血吸虫作用。
       2. 抗真菌作用 苦楝子乙醇浸液(1:4)在试管内对黄色毛癣菌、同心性毛癣菌、许兰毛癣菌、奥杜盎小芽胞癣菌、铁锈色小芽胞癣菌、羊毛状小芽胞癣菌、红色皮肤癣菌、星形奴卡菌等常见的致病性真菌,有较明显的抑制作用;热水提取物也有抗真菌作用。但水浸剂特别是煎剂较醇浸剂弱。
       3. 对肌肉收缩的作用 实验表明:川楝素对骨骼肌由直接刺激引起的收缩反应有增强作用;对豚鼠平滑肌的自发收缩亦有增强作用,并可被阿托品所对抗。但对大鼠心肌由直接电刺激引起的收缩反应则有较明显的抑制作用。
       4. 其他作用 川楝素 200mg/kg 灌胃,能使兔在体肠肌张力及收缩力增加,故用以驱虫时,不需另加泻药。其对肠肌的兴奋作用不被阿托品阻断,但能被抗组胺药苯海拉明所拮抗。
       研究表明:川楝素有抗肉毒杆菌毒素的作用。川楝素能显著延长肉毒中毒标本对间接刺激收缩反应的麻痹时间,提示其能在神经肌肉接头处对抗肉毒的阻遏作用。对B型肉毒中毒亦有保护作用;与抗毒血清合用,可明显降低抗毒血清用量。川楝素及其衍生物对肉毒毒素中毒的动物有明显的治疗效果。但因其毒副作用大,化疗指数低,故无实用价值。
       川楝皮和川楝素在一般剂量,对血象、血压、呼吸、子宫等均无明显影响。川楝素能使小鼠自发活动降低,但与戊巴比妥钠无协同作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗蛔虫病 苦楝根皮浓缩煎剂,每次40~60ml;或苦楝根皮浸膏片,每次4~8片,睡前给药1次,次晨7时(空腹)给药1次,连用2~3天,温水送服。
       治疗4757例,排出蛔虫者4451例,占93.6%。排出100条以上者204例,200条以上者16例,500条以上者15例,600条以上者11例,最多1例达1125条。服药后排虫时间最早4小时,最迟84小时。复查130例,转阴率为 92.8%。〔中华内科杂志 1962;10(8):491〕
       2. 治疗绦虫病 苦楝根皮 60g(鲜品 120g),槟榔180g,加水1000ml,煎沸20分钟,滤出。将两次滤液混合煎煮浓缩至250ml,早空腹1次服完。小儿酌减。治疗500余例,治愈率达98%。〔临床验方集锦. 第1版. 福建科学技术出版社 1982:33〕
       3. 治疗蛔虫性肠梗阻 鲜苦楝树皮150g,鲜葱白100g,共捣烂,加醋适量调匀,用少量面粉制成团状药饼,外敷脐周,药干燥后再换。治疗30例,用药后均在24~48小时内症状缓解,并排出蛔虫。〔湖南中医杂志 1986;(2):50〕
       4. 治疗滴虫性肠炎 苦楝皮苦参各9g,石榴根皮、乌梅、生百部各6g,水煎内服,日1剂。治疗48例,服药3~12天,皆愈。〔湖南中医杂志1982;(1):24〕
       方剂选用:
       1. 治疗小儿蛔虫:楝木,削上苍皮,以水煎取汁饮之,量大小多少。此为有小毒。(《备急千金要方》)
       2. 治疗小儿虫痛不可忍:苦楝根白皮二两,白芜荑半两。为末,每服一钱,水一小盏,煎取半盏,放冷,待发时服,量大小加减,无时。(《小儿卫生总微论方》抵圣散)
       3. 治疗蛲虫:楝根皮二钱,苦参二钱,蛇床子一钱,皂角五分。共为末,以蜜炼成丸,如枣大,纳入肛门或阴道内。(《药物图考》楝皮杀虫丸)
       4. 治疗疥疮风虫:楝根皮、皂角(去皮子)等分。为末,猪脂调涂。(《奇效良方》)
       5. 治疗瘘疮:楝树白皮、鼠肉、当归各二两,薤白三两,生地黄五两,腊月猪脂三升。煎膏成,敷之孔上,令生肉。(《刘涓子鬼遗方》坐肉膏)
       配伍效用:
       苦楝皮配伍花椒 苦楝皮杀蛔虫;花椒杀虫止痛。二者合用,共奏杀虫止痛之功效,用于治疗蛔虫而有腹痛者。
       苦楝皮配伍使君子 二者均有杀蛔虫之功效。相伍为用,其功效更强,临床可用于驱杀蛔虫。
       【注意事项】
       宜忌:体弱及脾胃虚寒者忌服。
       毒副作用:苦楝皮与川楝素的毒性较山道年低,比较安全。但其外层栓皮毒性较大,应予刮去。不同产地的川楝素给小鼠灌胃的半数致死量亦不同,四川产者为277.0±46.1mg/kg;云南产者为479±63mg/kg;广西产者为1146±312.5mg/kg;在大鼠则为120.67±38.5mg/kg。
       苦楝素对不同的动物毒性差异较大,其敏感程度依次为猪>猫>猴>狗>兔>大鼠>小鼠。苦楝素对胃有刺激性,以20~40mg/kg灌胃,能使大鼠胃黏膜发生水肿、炎症和溃疡。因此胃溃疡患者慎用。8~10mg/kg 给狗灌胃,常使狗呕吐。大剂量苦楝素能损害肝脏。10mg/kg 间日给犬灌胃五次,可引起肝细胞肿胀变性、肝窦极度狭窄、血清谷丙转氨酶及谷草转氨酶有不同程度的升高,该毒性随单次剂量的增加而加强,但一般无弥漫性的肝细胞坏死,故为可逆性的。如剂量减为8mg/kg 给予5次或15mg/kg 给予1次,则未见转氨酶升高。但肝病患者仍不宜应用。剂量一般应严格控制在5mg/kg (儿童)以下。口服大剂量苦楝素后,引起急性中毒的主要致死原因似为急性循环衰竭,此为血管壁通透性增加,引起内脏出血,血压显著降低所致。川楝素的作用慢而持久,在鼠体内一周以上才排完,有一定的蓄积性,故不宜连续使用。
       临床应用本品一般无严重反应。治疗剂量偶有头晕、头痛、思睡、恶心、呕吐、腹痛、面红等,个别病人出现视力模糊、皮肤发痒等反应,无需特殊处理,可自行消失。严重反应或严重中毒时,可出现呼吸中枢麻痹,类似莨菪类植物中毒症状及内脏出血、中毒性肝炎、精神失常,严重者可因呼吸和循环衰竭而导致死亡。
       为避免中毒,严重心脏病、胃溃疡、孕妇、贫血及体弱者慎用或忌用,肝病、肾炎患者禁用。
       中毒救治:参见“川楝子”。
       【医家论药】
       “治游风热毒,风疹恶疮疥癞,小儿壮热,并煎汤浸洗。”(《日华子本草》)