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500种中药现代研究 清热药 清热凉血药
赤芍
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       为毛茛科多年生草本植物芍药Paeonia lacti- flora Pall.、草芍药(卵叶芍药)Paeonia obovata Maxim.、川赤芍(毛果赤芍)Paeonia veitchiiLynch 等的根。亦名赤芍药(《本草经集注》)、红芍药(《圣济总录》)等。味酸、苦,性凉。入肝、脾经。功能:清热、凉血、行淤、消肿、止痛。主治:淤滞经闭、疝瘕积聚、腹痛、胁痛、衄血、血痢、肠风下血、目赤、痈肿。内服:煎汤,5~10g;或入丸、散。
       【现代研究】
       主要成分:赤芍中含芍药甙(Paeoniflorin)、芍药内酯甙(Albiflorin)、氧化芍药甙(Oxypaeo- niflorin)、苯甲酰芍药甙(Benzoylpaeoniflorin)、芍药吉酮(Paeoniflorigenone)、芍药新甙(Lactiflor- in)、胡萝卜甙(Daucosterol)。
       亦含有赤芍精(d-儿茶精,d-Catechin)及没食子鞣质(Gallotannin),并分离出苯甲酸(Benzoic acid)。
       尚含挥发油、脂肪油、树脂、糖、淀粉、黏液质、蛋白质等。
       药理作用:
       1. 对中枢神经系统的作用 芍药甙具有镇静、镇痛和抗惊厥作用。脑室注射较腹腔注射的镇静作用更加明显,如与甘草甲醇提取物(FM100)合用则能延长环己巴比妥钠对小白鼠的睡眠时间。对电惊厥无拮抗作用,但对戊四氮诱发的痉挛有较弱的对抗作用。芍药浸膏能对抗士的宁引起的惊厥。用压迫小白鼠尾部测定痛阈的方法,芍药甙及甘草提取成分 FM100(二者分别腹腔注射)镇痛作用不显著,如合并应用则起协同作用,口服给药则无论单独或合用均无镇痛效果。用醋酸注射于小鼠腹腔,以扭体运动作为疼痛的指标,芍药甙与 FM100 分别(腹腔注射)或合并应用均有显著的镇痛效果。
       芍药甙对小鼠正常体温有降温作用,对人工发热之小鼠体温有解热作用。
       2. 对心血管系统的作用 实验表明:赤芍提取物10g/kg灌胃对烫伤大鼠早期心肌功能的改变有一定程度的保护作用。静脉注射赤芍注射液(8g/kg)或赤芍甙对垂体后叶素诱发的急性心肌缺血有明显的保护作用,但对氯化钡诱发的心率失常无效。草芍药煎剂对离体蛙心和在位兔心呈抑制作用。赤芍可增加小鼠心肌营养血流量及犬的冠脉流量,降低冠脉阻力及心肌氧利用率。赤芍注射液有直接扩张冠状动脉的作用,可使大白鼠离体心脏的冠脉流量增加28.4%,使纤颤心脏的冠脉流量增加21%。赤芍甙有增加犬冠脉流量和股动脉流量的作用,其增加冠脉流量和股动脉流量的作用分别相当于罂粟碱的1/20和1/100、亚硝酸甘油的1/250和1/4500。芍药甙分解为去苯甲酰基芍药甙及苯甲酸后,此药理作用消失。赤芍注射液 1.0g/kg 肌肉注射对实验性家兔肺动脉高压有扩张肺血管、改善肺血运状态、降低肺动脉压、增加心输出量、改善心肺功能的作用。
       芍药甙可以引起豚鼠血压下降,其降压程度与剂量有关。草芍药煎剂对蟾蜍内脏血管及离体兔耳灌流能轻度扩张血管。
       3. 对血液系统的作用 赤芍有调节血液凝固和纤维蛋白溶解系统的作用,该作用可能是通过提高细胞内 cAMP 的含量而达到的。实验证明:赤芍水提取液、赤芍甙、赤芍成分对 ADP、胶原、花生四烯酸等诱导的血小板聚集均有显著抑制作用,并使血小板的黏附功能降低。能显著升高血小板的cAMP水平,对人的红细胞膜 ATP 酶有明显的抑制作用。赤芍精200mg/日给大鼠灌胃,连续46日,能对抗大鼠因食用高胆固醇、高脂肪饲料而出现的血液高凝倾向,使血小板聚集时间、血小板血栓形成时间以及血栓形成时间均接近正常大鼠组。赤芍提取物不能直接溶解纤维蛋白,但能通过激活纤溶酶原变成纤溶酶而使已凝固的纤维蛋白发生溶解。赤芍提取物还能显著抑制尿激酶对纤溶酶原的激活作用,同时本身激活纤溶酶原的作用也减小。赤芍煎剂给大鼠灌胃,能明显延长体外血栓形成时间,减轻血栓干重,亦能使凝血酶原形成时间及白陶土部分凝血时间延长,使优球蛋白溶解时间缩短。
       研究表明:赤芍精对高黏滞血冠心病患者有改变血液流变性的作用,可使全血黏度比及红细胞电泳时间降低。
       赤芍能通过影响钙代谢,调节TXA2/PGI2平衡抗动脉粥样硬化。实验性动物粥样硬化家兔喂饲赤芍浸膏能显著升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)和亚组分组(HDL3-C),明显降低总胆固醇(TC)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)和极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)水平,使高血脂引起的TXA2/PGI2比值改变趋于平衡,并能降低血浆脂质过氧化物(LPO)、动脉壁脂质、钙和磷脂及主动脉斑面积。其作用强于钙通道阻滞剂。
       4. 抗病原微生物作用 体外实验证明:赤芍对痢疾杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌、大肠杆菌、变形杆菌、百日咳杆菌;葡萄球菌α及β-溶血性链球菌、肺炎双球菌以及霍乱弧菌均有抑制作用。对某些致病性真菌也有抑制作用。赤芍药煎剂(1:40)在试管内对京科68-1病毒和疱疹病毒有抑制作用。
       5. 抗炎和对免疫系统的作用 芍药甙有弱的抗炎作用,对角叉菜胶及右旋糖酐引起的大白鼠后脚爪浮肿有抑制作用,与 FM100 表现协同,但对小白鼠染料渗出腹腔的抑制作用则极弱。
       赤芍正丁醇提取物 3g/kg皮下注射5次,小鼠网状内皮系统吞噬指数显著提高,肝脏重量明显增加。赤芍水提取物和乙醇提取物腹腔注射对小鼠网状内皮系统吞噬细胞的吞噬功能和肝脏重量无明显影响,醇提取物能显著减轻小鼠脾脏重量。赤芍水提取物和70%乙醇提取物能明显抑制小鼠溶血素反应,且作用以在抗原刺激前一天起给药为最强;对鸡红细胞激发的迟发型过敏反应亦有显著抑制作用。赤芍70%乙醇提取物对小鼠脾脏玫瑰花结形成细胞(RFC)有明显抑制作用,说明其对活性T淋巴细胞有抑制作用。赤芍水提取物对人末梢血淋巴细胞和小鼠脾细胞的淋巴细胞幼稚化活性显著升高。
       芍药甙对大白鼠应激性溃疡有预防作用,在结扎幽门之大白鼠,芍药甙与 FM100在抑制胃液分泌方面有协同作用。但芍药根的提取液则能使胃液酸度分泌轻度上升,改善食欲。
       6. 解痉作用 芍药甙具有较好的解痉作用。浸出液对家兔离体肠管表现抑制作用,但高浓度则先兴奋后抑制。在以后的实验中,对兔离体或在位的肠管常呈兴奋作用,高浓度方有抑制或解痉作用。芍药甙对豚鼠、大鼠的离体肠管和在位胃运动以及大鼠子宫平滑肌均表现抑制,并能拮抗催产素引起的收缩;甘草之甲醇提取成分 FM100与芍药甙表现协同作用,说明临床常将芍药与甘草并用是有道理的,但二者并用毒性相应增加,长期应用时须予以注意。
       7. 其他作用 草芍药煎剂口服对实验性肿瘤有抑制作用。赤芍的抗肿瘤作用与升高癌细胞和瘤组织中的cAMP水平有关。赤芍的正丁醇提取物 1~1.5g/kg 腹腔注射对S180实体瘤有明显的抑制作用。赤芍水提物和70%乙醇提取物 0.5~2g/kg 腹腔注射对 S180 实体瘤的生长和 L615 小鼠生存时间均无影响,但与环磷酰胺或氨甲喋呤合用,则作用显著。
       家兔口服草芍药煎剂,血糖可暂时升高,以 0.5~1小时为高峰,旋即下降,至5~6小时后恢复正常。芍药甙对切开豚鼠气管、机械刺激气管黏膜引起的咳嗽均无镇咳作用;对小白鼠尿量分泌无影响,而 FM100 则有显著的抗利尿作用。
       此外,变叶芍药根的水-醇提取物,有显著的镇静作用及某些止痛效果,还能轻度提高胃液的酸度;可用于改进食欲、消化机能及某些神经疾患。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗冠心病 赤芍煎汤内服,每日3次,每次用量40ml(相当于生药40g),5周为1疗程。共治疗125例,效果良好。连服2个疗程可使心绞痛、心慌、胸闷等症状及心电图等有较明显改善,心绞痛缓解率达96%。〔中级医刊 1984;(9):49〕
       2. 治疗顽固性血管性头痛 赤芍黄芪、川牛膝丹参各30g,川芎12g,生大黄6g(后放);血管紧张性头痛者川芎加为18g。加水500ml,浸泡药物半小时后煎至250ml,滤出,再加水500ml,煎至250ml,两煎共得500ml,每日1剂分3次口服。若伴呕吐不能进药者,将所煎药液分3次保留灌肠。灌肠液温37℃,患者右侧卧位,插管深25~30cm,缓慢注入药液160ml,保留30分钟以上。治疗100 例,痊愈41例,显效44例,有效13例,无效2例。〔四川中医1990;8(10 ):40〕
       3. 治疗急性黄疸型肝炎a. 赤芍100g,丹参 30g。水煎至200ml,1日分2次口服,10天为1个疗程。治疗25例,3个疗程内治愈。〔铁道医学 1989;17(3):183〕
       b. 赤芍60g,生地15g,丹参15g,葛根30g,丹皮15g,水煎服,每日1剂。治疗淤胆型肝炎13例,12例黄疸迅速消退,平均33天胆红素降至5mg%以下,3~5天皮肤瘙痒减轻;9例 HBsAg 阳性者 5例转阴,2例滴度下降;在抗-HBC 阳性者10例中,2例滴度下降。〔中医杂志 1983;(6):30〕
       4. 治疗肝曲综合证 赤芍30g,川朴25g,丹参20g。每日1剂,水煎,分3次内服,7日为1疗程。治疗12例,显效6例,有效5例,无效1例,有效率91.6%。〔辽宁中医杂志 1987;11(8):18〕
       5. 治疗慢性肾炎 赤芍25g,黄芪45g,川芎鸡内金苍术当归各15g,地龙12g,桃仁红花大黄各6g,桑寄生30g。随证加减。治疗108例,痊愈73例,显效16例,好转15例,无效4例。〔山西中医 1990;6(6):17〕
       6. 治疗急性乳腺炎a. 赤芍30g,生甘草30g。水煎内服,每日1剂,连服1~3剂。治疗27例,效果满意。〔湖南医药杂志 1976;(2):58〕
       b. 赤芍30g,蒲公英、生甘草各15g,柴胡、鹿角片各10g,煎汁后兑入适量白酒。服药后覆被卧床休息半小时,至出微汗为度。一般服2~3剂即可痊愈。治疗23例,疗效满意。〔浙江中医杂志 1984;(1):39〕
       c. 赤芍甘草各50g。局部脓性分泌物较多者加黄芪30g,局部湿疹瘙痒者加地肤子20g,乳房结核伴乳腺炎者加穿山甲10g,昆布20g。每日1剂,水煎分2次饭后服,3天为1疗程。治疗102例,均在短期内治愈,用药最多者7剂,最少者2剂。〔湖南中医杂志 1990;6(5):17〕
       7. 治疗小儿腹痛 赤芍8g,枳实6g,陈皮7g,甘草5g。水煎服,每日1剂。随证加减。治疗200 例,均愈。疗程最短2天,最长4天。〔新中医 1991;23(1):56〕
       8. 治疗慢性鼻炎和变态反应性鼻炎 赤芍 150g,当归75g,红花75g 制成注射液(1ml 相当于生药1g),在鼻黏膜表面麻醉下注射1ml,以棉球压迫1~2小时,2~3天注射1次。治疗30例,显效29例,无效1例。〔江苏医药 1977;(6):16〕
       方剂选用:
       1. 治疗赤痢多腹痛不可忍:赤芍药二两,黄柏二两(以蜜拌合涂炙令尽,锉)。上药,捣筛为散,每服三钱,以淡浆水一中盏,煎至五分,去滓,不计时候稍热服。(《太平圣惠方赤芍药散)
       2. 治疗血痢腹痛:赤芍药、黄柏(去粗皮,炙)、地榆各一两。上三味捣筛,每服五钱匕,以浆水一盏,煎至七分,去滓,不拘时温服。(《圣济总录》芍药汤)
       3. 治疗五淋:赤芍药一两,槟榔一个(面裹煨)。上为末,每服一钱,水煎,空心服。(《博济方》)
       4. 治疗急性乳腺炎:赤芍一至二两,生甘草二钱。水煎服。如发热加黄芩,另用白蔹根、食盐少许捣敷患处。(《单方验方调查资料选编》)
       5. 治疗妇人血崩不止、赤白带下:香附子、赤芍药。上等份,为末,盐一捻,水二盏,煎至一盏,去渣服,食前。(《太平圣惠方》如神散)
       配伍效用:
       赤芍配伍白芍 赤芍清热凉血、活血散淤;白芍养血敛阴、柔肝止痛。赤芍泻肝火,散而不补;白芍养肝阴,补而不泻。二者伍用,相辅相成,共奏养血敛阴柔肝、活血散淤止痛之功效,用于治疗血分有热,低烧日久不退;阴虚津亏之口舌干燥、目赤而痛以及胸胁疼痛、腹痛坚积、月经不调、经闭等症。
       赤芍配伍当归香附 赤芍清热凉血、祛淤止痛;当归活血补血止痛;香附舒肝理气止痛。三药相伍,有舒肝行气、活血止痛之功效,用于治疗气滞血淤之妇人胁肋、少腹疼痛,或痛经等症。
       赤芍配伍黄柏 赤芍清热凉血止痛;黄柏专主下焦湿热。二者合用,有清热凉血燥湿之功效,用于治疗赤痢、腹痛属湿热者者。
       赤芍配伍菊花 赤芍凉血散淤,其酒炒后则引药上行,并增强其活血祛淤之功,以治目赤肿通等上部淤血所致疾患;菊花疏散风热、凉肝。二者伍用,有疏散风热、凉血散淤之功效,用于治疗风热蕴肝所引起的暴发火眼等症。
       【注意事项】
       宜忌:血虚者忌服。反藜芦。
       毒副作用:赤芍水提取物、70%乙醇提取物和正丁醇提取物给小鼠腹腔注射的半数致死量分别为10.8±1.39g/kg、2.9±0.19g/kg、4.6±0.4g/kg。芍药甙小白鼠静脉注射半数致死量为3.53g/kg,可认为无毒;但与FM100合用则毒性增加,半数致死量降为474mg/kg。
       临床应用本品,曾有服用赤芍甘草汤导致乳汁全无和服用赤芍导致过敏反应的报道。
       【医家论药】
       “赤芍,味苦能泻,带酸入肝,专泻肝火。盖肝藏血,用此清热凉血,入洞然汤,治暴赤眼。入犀角汤,清吐衄血。入神仙活命饮,攻诸毒热壅,以消散毒气。入六一顺气汤,泻大肠闭结,使血脉顺下。以其能主降,善行血滞,调女人之经,消淤通乳。以其性禀寒,能解热烦,祛内停之湿,利水通便。较白芍味苦重,但能泻而无补。”(《药品化义》)
       “木芍药色赤,赤者主破散,主通利,专入肝家血分,故主邪气腹痛。其主除血痹、破坚积者,血淤则发寒热,行血则寒热自止,血痹疝瘕皆血凝滞而成,破凝滞之血,则痹和而疝瘕自消。凉肝故通顺血脉,肝主血,入肝行血,故散恶血,逐贼血。营气不和则逆于肉里,结为痈肿,行血凉血,则痈肿自消。妇人经行属足厥阴肝经,入肝行血,故主经闭。肝开窍于目,目赤者肝热也,酸寒能凉肝,故治目赤。肠风下血者,湿热肠血也,血凉则肠风自止矣。”(《本草经疏》)
       “赤芍白芍主治略同,但白者有敛阴益营之力,赤则止有散邪行血之意;白则能于土中泻木,赤则能于血中活滞。故凡腹痛坚积,血瘕疝痹,经闭目赤,因于积热而成者,用此则能凉血逐淤,与白芍主补无泻,大相远耳。”(《本草求真》)