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500种中药现代研究 解表药 发散风热药
葛根
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       为豆科多年生落叶藤本植物葛 Pueraria lobata (Willd.)Ohwi. 或甘葛藤Pueraria thomsonii Benth. 的干燥根。亦名干葛(《阎氏小儿方论》)、甘葛(《滇南本草》)、粉葛(《草木便方》)等。味甘、辛,性平。入脾、胃经。功能:发表解肌、升阳透疹、解热生津、除烦止渴、止泻。主治:伤寒、温热、头痛项强、烦热消渴、泄泻、痢疾、斑疹不透、高血压、心绞痛、耳聋。内服:煎汤,6~20g;或捣汁。外用:捣敷。
       【现代研究】
       主要成分:葛根含异黄酮成分葛根素(Puerarin)、葛根素木糖甙(Puerarin-xyloside)、大豆黄酮(Daidzein)、大豆黄酮甙(Daidzin)及尿囊素(Allantoin)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、胡萝卜甙(Daucosterol)、6,7-二甲氧基香豆素(6,7-Dime- thoxy coumarin)、5-甲基海因(5-Methyl hydan-toin)、花生酸(Arachidic acid)、葛根醇(Puerarol)、葛根藤素(Kakkouein)及异黄酮甙和多量淀粉(新鲜葛根中含量为19%~20%,甘葛藤的干根含淀粉37%)、色氨酸衍生物及其糖甙、氨基酸。
       此外,还发现一种具有毒蕈碱样作用的卡赛因(Kassein)。
       药理作用:
       1. 对心血管系统的作用a. 对心肌和心电的影响:葛根煎剂、醇浸剂、总黄酮、黄豆甙和葛根素给大鼠腹腔注射或皮下注射,均能对抗垂体后叶素引起的急性心肌缺血。葛根浸膏750mg/kg与心得宁0.1mg/kg阻滞异丙肾上腺素兴奋心肌的作用强度相似。葛根醇浸膏、黄豆甙元和葛根素均有明显预防乌头碱和氯化钡诱发的心律失常作用,醇浸膏和黄豆甙元的作用比葛根素强。葛根浸膏液静脉注射,可降低正常心率,并能完全阻滞异丙肾上腺素引起的心动过速和心电波形变化。急性心肌梗死患者间歇点滴葛根素后,心肌指数明显降低;磷酸肌酸激酶及其同功酶值明显降低,但恢复到正常水平所需时间缩短;心电图指标均明显减少;肺嵌顿压未见升高;梗死扩展发生率明显下降。
       葛根总黄酮和葛根素对梗死心肌的代谢有良好影响。葛根总黄酮和葛根素给麻醉犬静脉注射后,心率减慢,总外周阻力减低,心输出量无明显改变,而左室做功略减少,心肌耗氧量减少,心肌工作效率提高。这些作用对调整心肌对氧的供求平衡可能有利。
       b. 对冠状动脉的作用:给麻醉开胸犬冠状动脉内或静脉注射葛根总黄酮及葛根素时,均能使冠状血管扩张。在垂体后叶素引起急性心肌缺血条件下,总黄酮仍能对抗垂体后叶素引起的冠状动脉痉挛,使冠脉血流量增加,血管阻力降低。当预先用利血平使心脏内儿茶酚胺类物质耗竭后,总黄酮和葛根素仍能保持扩张冠状血管作用,说明其扩张冠状血管作用是由于其对冠状血管平滑肌的直接松弛而产生。葛根醇剂亦有类似作用。葛根素的作用则比总黄酮强。
       总黄酮和葛根素还能减低心肌氧利用率和心肌氧消耗。葛根总黄酮能降低犬的心肌氧消耗,增加氧供应。静脉注射葛根素可使冠心病人血压下降、心率减慢及血浆儿茶酚胺含量降低,而儿茶酚胺类的降低则可能是由于葛根素减少缺血心肌产生乳酸的结果。
       c. 对血压的作用:葛根对正常和高血压动物有一定的降压作用。给麻醉犬及高血压犬静脉注射葛根总黄酮,都呈现降压作用。并有心率减慢和外周血管阻力降低。其煎剂及醇浸膏给肾型高血压犬灌服,也有一定的降压作用。腹腔注射葛根素及灌服葛根黄豆甙元的固体分散物均能显著降低清醒自发性高血压大鼠的血压,且作用强于对正常大鼠。麻醉猫静脉注射葛根黄豆甙元,其收缩压和舒张压亦显著下降。
       葛根醇浸膏、总黄酮、葛根素的降压作用不受阿托品的影响。葛根醇浸膏能减弱乙酰胆碱引起的高血压狗的降压反应和去甲肾上腺素引起的升压反应。
       葛根浸膏和葛根素能对抗异丙肾上腺素引起的升压,减弱或完全阻断肾上腺素的降压作用。
       也有报告给高血压患者静注葛根素后,血压降低和心率变慢的同时,可使血浆儿茶酚胺含量减少。
       2. 对脑循环的作用 给麻醉狗经颈内动脉注射葛根总黄酮,能使脑血流量增加,血管阻力降低,其作用随剂量的增加而增强。给高血压动脉硬化的患者肌肉注射,可使脑血管阻力减小,血流入时间缩短,有温和的改善脑血循环作用。葛根总黄酮还能使乙酰胆碱引起的脑内动脉扩张和去甲肾上腺素引起的收缩作用减弱,使处于异常状态的血管功能恢复到正常水平。葛根黄酮对脑血管的扩张作用比冠状血管明显,有改善脑循环和改善外周循环作用,能使高血压病人异常脑血流图正常化。
       3. 对平滑肌的作用 葛根含收缩和舒张平滑肌的成分。其脂溶部分PA3、PA4、PA5及水溶部分PM2、PM4在5×10-4~3×10-3g/ml浓度时可使离体豚鼠回肠收缩,能非竞争性地对抗乙酰胆碱和组胺引起的回肠收缩,PM1、PM3、PM53×10-3~1×10-2g/ml则可引起豚鼠离体回肠收缩,PM51×10-2g/ml引起的收缩可被5×10-9g/ml的阿托品和1×10-10g/ml苯海拉明减弱。葛根水溶性提取物MTF101有很强的收缩平滑肌的作用,静脉注射1g/kg引起在位小肠收缩力增加62.5%,并能增加在位小肠内压,而乙酰胆碱1mg/kg使之增加42%,但无增加小肠内压的作用。葛根酒浸膏和总黄酮可抑制由乙酰胆碱和PGF2a引起的大鼠离体回肠的收缩,对处于正常状态下的大鼠离体回肠也具有明显的松弛作用。
       有报告指出,葛根提取物中,含有 2 个收缩和舒张平滑肌的成分,收缩成分存在于中性醋酸铅沉淀及碱性醋酸铅溶液中,而松弛成分则存在于碱性醋酸铅沉淀中。松弛平滑肌的成分是黄豆甙及黄豆甙元,它们均能明显对抗乙酰胆碱引起的小鼠回肠收缩,其效力约为罂粟碱的 1/3。亦有人证明黄豆甙是葛根的主要解痉成分。有人认为,收缩成分可能是非黄酮类化合物,因为从具有收缩平滑肌作用的MTF101 中除去异黄酮后,这种收缩作用反而加强,其作用具有乙酰胆碱性质。此外,从葛根中分离出的生物碱“卡塞因 R”,亦有很强的乙酰胆碱样作用,对豚鼠离体小肠的收缩作用约为乙酰胆碱的 1/10,1×10-5g/ml 即可对抗 10-8g/ml 硫酸阿托品的作用。
       研究表明:葛根中的多种异黄酮化合物可能为舒张平滑肌的成分;而收缩成分可能为胆碱、乙酰胆碱和卡塞因 R 等物质。
       4. 降血糖作用 实验表明:葛根素给四氧嘧啶高血糖小鼠灌服,500mg降糖作用显著,250mg接近最低有效量,250mg/kg·d 葛根素加50mg/kg/d 阿司匹林组成的复方降糖作用明显,且可维持24小时以上,并能明显改善四氧嘧啶小鼠的糖耐量,明显对抗肾上腺素的升血糖作用。大剂量的葛根素和复方均能明显降低血清胆固醇,但对血清游离脂肪酸和甘油三酯无明显作用。
       有报告认为,葛根水提取物能使家兔血糖开始上升而后下降,对饥饿家兔升血糖作用更显著。葛根(品种未注明)煎剂给家兔口服,开始2小时血糖上升,随即下降,第 3、4 小时下降最低,对家兔肾上腺素性高血糖不仅无对抗作用,反而使之升高,但能促进血糖提早恢复正常。其乙醚提取物对糖代谢则无明显影响。
       5. 解热作用 给伤寒菌苗引起发热的家兔灌服葛根浸剂或乙醇浸剂,有强大的解热作用,浸剂的作用比煎剂明显。解热作用的物质和机制尚有待进一步研究。
       6. 雌激素样作用 葛根能增加未成熟小鼠子宫的重量,给小鼠灌服或腹腔注射大豆黄酮,有雌激素样作用。
       7. 其他作用 葛根有较广泛的β-受体阻滞作用,对具有β-肾上腺素能受体的多种离体组织均有显著拮抗异丙肾上腺素效应的作用。实验研究表明:葛根对心脏β1-受体有选择性作用;而对β2-受体的阻滞作用较弱。
       葛根素对家兔角膜和豚鼠皮肤反射实验表明:其有微弱局麻作用。总黄酮无明显镇静和镇痛作用,对大鼠防御性条件反射亦无影响。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗冠心病、心绞痛a. 葛根 60g、全栝楼30g、广郁金15g、泽兰15g、刘寄奴15g、当归10g、延胡索15g、失笑散18g(包煎),水煎服,每日1剂。治疗冠心病49例,心绞痛44例,总有效率为97.7%,一般服药半小时左右心绞痛缓解,对改善症状,降低血压和血脂都有明显疗效。〔上海中医药杂志 1979;(4):17〕
       b. 葛根提出酒浸膏,压制成片(每片含总葛甙 100mg),每日用900~1 600mg,分三次口服。治疗冠心病、心绞痛75例,其中13例患者加用葛根注射液肌肉注射,每日2~4ml(每支2ml,含总黄酮 200mg)。心绞痛好转率为86.7%,其中显效36%。一般1个月左右即有效,2个月疗效明显。〔医学研究通讯 1974;(2):11〕
       2. 治疗高血压病 葛根30g,槐米、茺蔚子各 15g 为主。煎汤500ml,每日1剂,早晚分服。或泡水代茶饮,1个月为1疗程。治疗高血压病50例,血压下降到正常范围,维持1年以上者9例,维持半年以上者6例,维持3个月以上者8例,血压下降、症状缓解者19例,无效8例,总有效率为84%。〔湖北中医杂志 1985;(1):27〕
       3. 治疗脑血栓形成 葛根30~50g,红花10~25g,地龙25~40g。水煎,每日或隔日1剂,分早晚两次空腹温服。并根据病情随症加减。治疗脑血栓形成患者86例,临床治愈44例,显效26例,好转10例,无效6例。治愈时间20~80天,服药10~40剂。〔云南中医杂志 1982;(5):27〕
       4. 治疗面神经麻痹 葛根15~25g,桂枝生姜各6g,麻黄、炙甘草各3克,白芍5g,大枣12 枚,水煎3次,分早晚2次口服。治疗43例,痊愈41例,好转2例,总有效率为100%。〔陕西中医 1990;11(11):515〕
       5. 治疗糖尿病 葛根泽泻刺五加各等量。制片,每片重0.307g,约含生药1.11g,每次5~7 片,每日3次,饭前1小时服。30天为1疗程。治疗24例,显效9例,有效9例,无效6例。〔中医杂志 1983;(9):25〕
       6. 治疗急性菌痢 葛根10g,黄连黄芩甘草各5g,每日1剂,水煎服。治疗急性菌痢40例,临床症状完全消失者36例,退热时间平均27小时,急性症状控制时间平均3.44天,肉眼脓血便消失平均2.8天。疗程最短者2天,最长者12天。〔江苏中医杂志 1960;(5):33〕
       7. 治疗脚癣 葛根白矾千里光等量,烘干研末。每晚取粉剂40g 倒入盆中,加温水3000ml,浸泡患足20分钟,7天为1疗程。治疗238例,痊愈194例,显效26例,好转15例,无效3例,总有效率为98.7%。〔江西中医药 1988;19(5):40〕
       8. 治疗跌打损伤 葛根100g,水煎。先热敷患处,后浸洗患处,各30分钟。同时加服葛根汤。治疗跌打损伤8例,皆获良效。认为葛根具有活血、消除局部炎症的作用。〔新中医 1984;(5):50〕
       方剂选用:
       1. 治疗金疮中风,痉欲死:捣生葛根一斤,细切,以水一斗,煮取五升,去滓,取一升服,若干者,捣末,温酒调三指撮,若口噤不开,但多服竹沥,又多服生葛根自愈,食亦妙。(《肘后备急方》)
       2. 治疗酒醉不醒:葛根汁一斗二升,饮之,取醒,止。(《备急千金要方》)
       3. 治疗鼻衄,终日不止,心神烦闷:生葛根,捣取汁,每服一小盏。(《太平圣惠方》)
       4. 治疗心热吐血不止:生葛根汁半大升,顿服。(《广利方》)
       5. 治疗斑疹初发,壮热,点粒未透:葛根升麻桔梗前胡防风各一钱,甘草五分。水煎服。(《全幼心鉴》)
       6. 治疗食诸菜中毒,发狂烦闷,吐下欲死:煮葛根饮汁。(《补缺肘后方》)
       配伍效用:
       葛根配伍柴胡石膏 葛根柴胡,均轻清升散而解表退热;石膏清解里热。三药伍用,有解肌清热之功效,用于治疗外感风寒、邪郁化热之发热重、恶寒轻、头痛鼻干之证。
       葛根配伍黄连黄芩 葛根解表清热,升脾胃之阳而生津、止泻;黄连黄芩清热燥湿。三者配用,共奏清热解表、燥湿止泻之功效,用于治疗湿热泻痢。
       葛根配伍麻黄桂枝 葛根善于缓解项背肌肉痉挛,为表证兼项背强急之要药;麻黄桂枝有发散风寒之功效。三者合用,共奏散寒解表、缓急止痛之功效,多用于治疗风寒表证而见恶寒无汗、项背强痛者。
       葛根配伍人参茯苓 葛根升脾胃清阳而止泻痢;人参大补元气;茯苓健脾渗湿。三药合用,有益气健脾止泻之功效,用于治疗脾虚泄泻。
       葛根配伍天花粉 葛根生津止渴;天花粉可入肺胃清肺胃之燥热,又能养阴生津以止渴,为清热生津之良药。二者伍用,有清热生津止渴之效,用于治疗热病口渴及消渴等证。
       【注意事项】
       宜忌:胃寒者慎用,夏日表虚汗多者忌用。
       毒副作用:醇浸剂干粉小鼠静注的半数致死量为2.1±0.12g/kg,总黄酮为1.6±0.06g/kg 或2.1±0.12g/kg。葛根素小鼠静脉注射的半数致死量为738mg/kg。小鼠口服醇浸剂每日2g/kg,累计2个月,实质性器官无病理改变。高血压犬口服醇浸剂每日2g/kg,连服14日,亦未见毒性反应。
       临床应用本品,副作用很少。少数病例服药后有头胀感,个别溃疡病患者服药第一周内有轻度腹胀及上腹部不适。曾有静脉点滴葛根素发生皮疹、皮肤瘙痒的报告。
       【医家论药】
       “葛根与栝蒌根,本经皆主消渴。而葛根起阴气,栝蒌根不言起阴气。……栝蒌根治身热,是以寒胜热;葛根治身热,是以辛散热。栝蒌根止渴,是增益其所无;葛根止渴,是挹彼以注兹。用葛根而过,有竭胃汁之虞,胃阴下溜,亦能起阴气以止利也。”(《本草思辨录》)
       “伤寒头痛,兼项强腰脊痛及遍身骨痛者,是太阳病也。邪未入阳明,故无渴症,不宜服。误服则邪气反引入阳明,为引盗入门也。斑疹已见红点,不宜用,恐表虚反增斑烂也。五劳七伤,上盛下虚之人,暑月虽有脾胃病,亦不宜服,当用亦宜少用,多则反伤胃气,以其升散太过也。夏月表虚汗多尤忌。
       葛根风药也。风药皆燥,本经言其生津止渴,生乃升字笔误,非葛根独能止渴,以其升胃气入肺,能生津尔。设非清阳下陷,而火炎津耗之渴,误服此药,则火借风威,燎原莫遏。即非阴虚火炎之证,凡胃津不足而渴者,亦当忌之。”(《本草害利》)
       “葛根,能入足阳明胃经鼓其胃气上行,生津止渴。兼入脾经开腠发汗,解肌退热。……疹痘未发,则可用此升提;酒醉则可用此解酲;火郁则可用此升散;但亦须审中病辄止,不可过用,以致胃气有伤也。”(《本草求真》)
       “葛根,发伤寒之表邪,止胃虚之消渴。解中酒之苛毒,治往来之温疟。能止头疼,善疏疮疹。入柴胡疗肌表,功为第一。同升麻通毛窍,效实无双。
       其汁寒凉,专理天行时疫,且止热毒吐衄。其粉甘冷,善解酒后烦热,更利二便燥结。花能醒酒不醉,壳能治痢实肠,诚阳明圣药也。”(《药鉴》)
       “葛根,解散阳明温病热邪之要药也,故主消渴,身大热,热壅胸膈作呕吐。”(《本草经疏》)
       “葛根,清风寒,净表邪,解肌热,止烦渴,泻胃火之药也。……然而葛根之性专在解肌,解肌而热自退,渴自止,汗自收。而本草诸书又言能发汗者,非发三阳寒邪在表之汗也,又非发风温在经之汗也,实乃发三阳寒郁不解,郁极成热之汗也。又如太阳汗出不彻、阳气怫郁,其人面色缘缘正赤,躁烦不知痛之所在,短气,更发汗以愈,宜葛根汤治之,郁解热除,汗出而热自退,此所以本草诸书言发汗者此也。”(《本草汇言》)
       “本草十剂云,轻可去实,麻黄葛根之属。盖麻黄乃太阳之药,兼入肺经,肺主皮毛;葛根乃阳明经药,兼入脾经,脾主肌肉。所以二味药皆轻扬发散,而所入迥然不同也。”(《本草纲目》)
       “葛根……若多用二、三钱,能理肌肉之邪,开发腠理而出汗,属足阳明胃经药,治伤寒发热,鼻干口燥,目痛不眠,疟疾热重。盖麻黄紫苏专能攻表,而葛根独能解肌耳。因其性味甘凉,能鼓舞胃气,若少用五、六分,治胃虚热渴,酒毒呕吐,胃中郁火,牙疼口臭。或佐健脾药,有醒脾之力。”(《药品化义》)
       “葛根,轻浮,生用则升阳生津,熟用则鼓舞胃气,故治胃虚作渴,七味白术散用之。又清暑益气汤兼黄柏用者,以暑伤阳明,额颅必胀,非此不能开发也。”(《本经逢原》)
       附注:葛根生用有解肌透疹、生津止渴之效。《伤寒论葛根汤即用其以解肌退热;阎氏升麻葛根汤则用其以辛散透疹。葛根如经煨、炒,其凉散之性减,功专升发脾胃清阳之气,升阳止泻力强,宜用于治疗脾虚泄泻者。《本草便读》云:“煨熟则散性全无,即由胃入肠,不行阳明之表,但入阳明之里,升清为用。”钱氏七味白术散即用煨葛根配方,以治脾虚、泄泻之证。