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500种中药现代研究 清热药 清热解毒药
鸦胆子
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       为苦木科植物鸦胆子 Brucea javanica (L.)Merr. 的干燥成熟果实。味苦,性寒;有毒。入大肠、肝经。功能:清热解毒、截疟、止痢、腐蚀赘疣。主治:痢疾、久泻、疟疾、痔疮、疔毒、赘疣、鸡眼。内服:每次10~15粒(治疟疾)或10~30粒(治痢疾),1日3次。味极苦,不宜入汤剂,可装胶囊或用龙眼肉包裹,饭后吞服。外用:捣敷。
       【现代研究】
       主要成分:鸦胆子的主要成分是鸦胆子苦素A、B、C、D、E、F、G、H、I (Bruceine A、B、C、D、E、F、G、H、I)、鸦胆子苦内酯(Bruceolide)、鸦胆子苦醇(Brusatol);亦含生物碱,如鸦胆子碱(Brucamarine)、鸦胆宁(Yatanine);糖甙,如鸦胆灵(Brucealin)、鸦胆子甙(Yatanoside)以及鸦胆子酚(Brucenol)、鸦胆子酸(Bruceolic acid)和香草酸(Vanillic acid)。
       鸦胆子仁含脂肪油(鸦胆子油)56.23%。油中不皂化物占1.36%,内含挥发油少许。油中皂化物占92.47%,内含油酸(Oleic acid),占原油的81.87%;亚油酸(Linoleic acid),占原油的3.37%;硬脂酸(Stearic acid),占原油的2.65%;棕榈酸(Palmitic acid),占原油的6.62%。还有熔点为152℃的绢丝状结晶体4.59%。
       药理作用:
       1. 抗阿米巴作用 鸦胆子仁及其有效成分对阿米巴原虫有杀灭作用。去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入感染粪便,均能杀灭阿米巴。但去油鸦胆子水浸液(1:1 000)与溶组织阿米巴之培养基接触 48 小时后,方能杀灭三种阿米巴中之二种。鸦胆子甙对阿米巴有杀灭作用,但进一步精制后杀阿米巴效力明显下降,提示其杀阿米巴的有效成分不是甙。有人认为,水溶性苦味素是杀阿米巴的有效成分。鸦胆子及其中的苦木苦味素,对阿米巴原虫的半数有效浓度为0.019~5μg/ml。鸦胆子仁及其提取物口服或注射给药,对人工感染的阿米巴痢猫、幼犬、犬和猴均有一定的疗效。但鸦胆子对阿米巴病的根治率并不高。
       有报道指出,用鸦胆子甙进行治疗时,死亡率显著增加,治愈率反而降低。提示其不能代表鸦胆子的有效成分。在犬实验中,不管大便中阿米巴是否转阴,全数动物均在实验进行很短时间内死亡。猫和猴亦有在实验中死亡的情况。
       2. 抗疟作用 鸦胆子有显著的抗疟作用。鸦胆子仁及水浸液口服或肌注对鸡疟进行实验治疗,可见血中疟原虫数目减少或消失,不仅可抑制疟原虫的生长和繁殖,亦可使疟原虫发生变形和破坏,最后完全被消灭。鸦胆子的抗疟有效成分易溶于水,耐热,对疟原虫有破坏作用,无性体比配子体敏感。鸦胆子的抗疟活性可能是由其所含的少量苦木苦味素所致。体外实验表明:十种苦木苦味素中之九种,用于对氯喹产生抗药性的恶性疟均有效,但其有一定毒性。鸦胆子苦素D和鸦胆子苦素E有抗疟作用。
       3. 对其他寄生虫的作用 鸦胆子在治疗阿米巴痢疾的过程中,对鞭虫和蛔虫有驱除作用。鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和绦虫。鸦胆子的苦味甙成分在较高浓度时能杀灭肺吸虫成虫,但在犬肺吸虫病的实验治疗中,并无效果。鸦胆子尚有抗血吸虫和抗滴虫的作用。鸦胆子冷浸液(5%~10%)可杀灭蚊幼虫,其茎、叶置于积水缸内亦有效。
       4. 抗肿瘤作用 鸦胆子仁糊剂和水剂用于诱发皮肤癌和乳头状瘤的小鼠,能使其瘤细胞发生退行性变和坏死,但对正常组织亦有类似作用。鸦胆子的甲醇提取物注射给药时,对艾氏腹水癌、W256 癌肉瘤和 P388 淋巴细胞性白血病有显著抑制作用。鸦胆子甙 A(6mg/kg/d)对 P388 白血病有显著治疗作用。鸦胆子甙 A、B 具有明显的抗艾氏腹水癌、W256 肉瘤的作用。实验证明:10 %的鸦胆子油能杀伤肝癌细胞,在位观察也表明对小鼠肝癌有抑制作用。
       鸦胆子苦醇、鸦胆子苦素 D 和另一新鸦胆子苦素类成分,体外实验均有一定的抗肿瘤作用。
       鸦胆子仁或油对正常皮肤和黏膜面有刺激作用,是一种细胞毒,临床上用于治疣有效。
       5. 对心血管系统的作用 去油鸦胆子浸剂及其他粗提物静脉注射,可使犬血压暂时下降,对在位和离体心脏有抑制作用,此作用不因切断迷走神经或注射阿托品而消失。酚性化合物能引起离体兔、蛙心的收缩不全。提纯后的鸦胆子甙无降压作用。鸦胆子甙甲对离体兔耳或蛙下肢血管呈收缩作用。
       6. 其他作用 鸦胆子仁的各种浸出物均能兴奋离体子宫、小肠及在位小肠。鸦胆子甙对离体器官无作用,但麻醉犬静脉小量注射,20 分钟后肠管发生剧烈收缩。
       鸦胆子对常见致病菌无明显抑制和杀灭作用。鸦胆子甙 A、C、F、和 G 有抗病毒作用。
       实验结果表明:鸦胆子的热氯仿提取物能强烈抑制成纤维细胞的生长。提示其对人工控制各种纤维增生性疾病有一定作用。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗溃疡性结肠炎a. 用鸦胆子乳剂50ml加0.9%生理盐水50ml,每晚睡前保留灌肠。15日为1个疗程。其中1例加服本品10ml/次,日3次,饭前15~20分钟口服,治疗4个疗程。观察23例,痊愈15例,有效7例,无效1例。〔山西中医 1990;(4):24〕
       b. 鸦胆子50g,乌贼骨、藕粉各30g。将乌贼骨研细面过筛,与藕粉混匀,将鸦胆子加水500ml煎至100~150ml,取滤液与上药共调成糊状(其稠度以甘油注射器抽注顺利为度)。先用3%双氧水50ml,温开水1000ml混合灌肠,然后用鼻饲管插入肛门20cm,用注射器抽取药糊50ml,经鼻饲管注入肠内,注后垫高臀部,卧床休息10分钟。每日1次,7天为1疗程,疗程间隔3天。治疗36例,痊愈27例,好转8例,无效1例。〔浙江中医杂志 1991;(5):201〕
       2. 治疗阿米巴痢疾 鸦胆子30g,赤石脂乌梅各60g。将鸦胆子去油,赤石脂研成细末,乌梅去核打烂、拌匀,加陈米饭适量共捣如泥状,制成绿豆大丸。成人每次15~20丸,小儿5~10丸,日2次,饭后温开水送服。治疗15例,均获效。〔新中医 1984;(4):6〕
       3. 治疗传染性软疣 鸦胆子40g,连壳打碎,装烧瓶内加水80ml,置酒精灯上煮沸,5~10分钟后去渣,取煎液约40ml,即成100%鸦胆子煎液。上有浮油,用时摇匀,以棉签蘸药液涂擦疣处,每日2次。治疗11例,均痊愈。涂药后,红晕加重,但无痛感,3 日后软疣萎缩,逐个脱落,不留疤痕,暂留色素沉着。〔新中医 1982(12):40〕
       4。治疗寻常疣、扁平疣a. 鸦胆子赤石脂各 300g,共研细末混匀,瓶装密闭备用。临用时取食醋适量,调上药成糊状涂患处,早晚各1次。疣为单发者,疣上涂药后用胶布固定,3天换药1次,1 周为1疗程。3个疗程无效者停用。使用本法时停用其他药物。治疗寻常疣52例,痊愈38例,显效7例,有效4例,无效3例;治疗扁平疣60例,痊愈46例,显效7例,有效3例,无效4例。痊愈者治疗时间多为2个疗程。在6 个月~1年后随访25 例痊愈者,仅1例扁平疣患者复发,再用本药又愈。治愈者,极少患者留有色素沉着,半年内可消退。〔湖北中医杂志 1992;14(1):48〕
       b. 鸦胆子仁15g,蜈蚣40g,石灰20g,研成细粉。先将疣面老化角质层浸泡至软后,用刀片削除,取药粉适量用水调成糊状,涂敷局部,纱布包扎,4~7天揭去。治疗83例,显效40例,进步38例,无效5例。〔新疆中医药 1990;(4):58〕
       5. 治疗鸡眼、胼胝 鸦胆子11~13粒(去壳捣碎),水杨酸粉约1.5g,拌匀放胶布上。另取一胶布,中间剪留一洞,贴于患处,使患处刚好露出,然后将有药胶布贴上,10天后换药1次。避免下水、出汗,以防感染。治疗2040例,全部病例经2周治疗后,鸡眼、胼胝均脱落。有44例鸡眼、225例胼胝复发,但其复发症状较治疗前为轻。〔浙江中医杂志 1984;(4):166〕
       6. 治疗直肠息肉 地肤子30g,明矾9g,鸦胆子10粒(剥外皮打碎),水煎,过滤取汁,保留灌肠,每次30~40ml,每日早晚各1次。治疗4例,有效。
       〔陕西中医 1981;2(1):32〕
       7. 治疗滴虫性和阿米巴原虫性阴道炎a. 鸦胆子仁20粒,加水100ml,煎至20ml,以注射器套导尿管注入阴道内,每日1次。治疗滴虫性阴道炎6例,经2~3次用药,皆痊愈。随访年余未复发。
       〔江苏新医学院.中药大辞典.第 1 版,上海人民出版社 1977:1644〕
       b. 鸦胆子仁40粒,打碎后加水100ml,煎成 40ml,行阴道灌洗,每日1次,治疗阿米巴原虫性阴道炎1例,7天后痊愈。〔同上〕
       8. 治疗肿瘤 鸦胆子乳口服液,每次10ml,每天3次,口服。1个月为1疗程,连服1~3个疗程。治疗晚期癌瘤22例,结果:肺癌3例,好转2例,恶化1例;肝癌3例,好转1例,恶化2例;结肠癌6例,均恶化;乳腺癌1例,恶化;腹膜后间胚叶肉瘤1例,改善;食管癌7例,恶化;右锁骨上转移癌1 例,皮肤过敏。〔广东医学 1987;8(6):30〕
       方剂选用:
       1. 治疗热性赤痢及二便因热下血:鸦胆子去皮,每服二十五粒,极多至五十粒,白糖水送下。此物囫囵吞服,去皮时仁有破者,去之勿服,服之恐作呕吐。(《医学衷中参西录》)
       2. 治疗皮肤疣:鸦胆子去皮,去白仁之成实者,杵为末,以烧酒和涂少许,小作疮即愈。(《医学衷中参西录》)
       3. 治疗痔疾:鸦胆子七粒,包圆眼肉,吞下。(《本草纲目拾遗》)
       配伍效用:
       鸦胆子配伍龙眼肉 鸦胆子味苦性寒,清热解毒、截疟、止痢;龙眼肉味甘性温,益心脾、补气血、安神。鸦胆子内服容易刺激肠胃,导致恶心呕吐,用甘缓补中之龙眼肉包裹后内服,可减少其对胃肠道的刺激作用,用于治疗阿米巴痢疾等。
       【注意事项】
       宜忌:有脾胃虚弱呕吐症者忌用。胃肠出血及肝肾疾病患者忌用或慎用。
       注意掌握用量,不可长期服用,以免过量和蓄积中毒;口服时勿直接吞服或嚼服,以免刺激胃肠黏膜,引起胃肠道反应。
       毒副作用:鸦胆子有明显的毒性。其有毒成分是溶于水的苦味部分;挥发油有局部刺激作用;而固形油无显著毒性。其毒性表现为恶心、呕吐、腹泻、便血、胃肠道充血出血、肝脏充血和脂肪变,肾脏亦充血和变性。严重时出现昏睡和惊厥,甚至死亡。以水浸液给动物大量静脉注射可致严重反应,除上述消化道症状外,还呈现尿少、便血、呼吸急促、体温下降、肌肉无力、昏迷和死亡。长程给药,有累积性毒性。鸦胆子对猫灌胃的最小致死量为 0.1g/kg;鸦胆子仁的水煎液给小鸡口服的半数致死量为 0.4g/kg。
       临床应用本品,毒性反应的发生率较高,如较少剂量连续给药亦会出现慢性中毒,成人服12粒即有中毒危险。口服给药的主要毒性为胃肠道的刺激反应,如腹部不适、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等。一般较轻,不需停药。个别可出现严重呕吐,有时发生血压降低。直肠给药,可有肛门灼热和腹痛等轻微反应。局部外用,对皮肤和黏膜有强烈的刺激性。亦有鸦胆子仁外敷引起过敏性休克的报道。
       中毒救治:
       1. 催吐、洗胃(用温水或1:5000的高锰酸钾溶液),酌用泻剂,并给予牛乳、蛋清等。
       2. 酌情补液,给予维生素C,口服或注射维生素B1、B6、K4,并给予肾上腺皮质激素。
       3. 其他处理:腹痛剧烈者,皮下注射阿托品0.5mg;呼吸抑制者,吸氧,酌情选用中枢兴奋剂(如苯甲酸咖啡因、尼可刹米、山梗菜碱等),必要时行人工呼吸。
       4. 中草药治疗:甘草30g,远志、焦地榆血余炭各9g,沙参15g,三七(冲服)1.5g。水煎,胃肠道出血时内服。
       【医家论药】
       “鸦胆子,性善凉血止血,兼能化淤生新。凡痢之偏于热者用之皆有捷效,而以治下鲜血之痢,泻血水之痢,则尤效。又善清胃腑之热,胃脘有实热充塞,噤口不食者,服之即可进食。审斯,则鸦胆子不但善利下焦,即上焦有虚热者,用之亦妙,此所以治噤口痢而有捷效也。”(《医学衷中参西录》)
       “凉血,去脾家疮,理跌打。”(《生草药性备要》)