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500种中药现代研究 清热药 清热解毒药
山豆根
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       主要为豆科植物越南槐Sophora tonkinensis Gapnep.、广豆根(亦名:柔枝槐)Sophora subprostrata Chun et T. Chen的根。味苦,性寒。入肺、胃经。功能:清热解毒、利咽喉、消肿止痛。主治:喉痹、喉风、喉痈、牙龈肿痛、喘满热咳、黄疸、下痢、痔疾、热肿、秃疮、疥癣;蛇、虫、犬咬伤。内服:煎汤,9~15g;或磨汁。外用:含漱或捣敷。
       【现代研究】
       主要成分:从广豆根中离析得出生物碱类:苦参碱(Matrine)、氧花苦参碱(Oxymatrine)、臭豆碱(Anagyrine)、甲基金雀花碱(Methylcytisine)、槐果碱(Sophocarpine);黄酮类:槐定(Sophora- din)、槐酮(Sophoranone)、槐多色烯(Sophorado- chromene)、槐诺色烯(Sophoranochromene);l-朝鲜槐英(l-Maackiain)、染料木素(Genistein)、紫檀素(Pterocarpine)、红车轴草根甙(Trifolirhizin)以及β-谷甾醇(β-Sitosterol)、羽扇豆醇(Lupeol)、一群咖啡酸的高级烷酯醇等。
       越南槐中含苦参碱、氧化苦参碱、金雀花碱(Cytisine)、氧化槐果碱(Oxysophocarpine )、槐安(Sophovamine)及槐醇(Sophovauol)等。
       蝙蝠葛中含生物碱:蝙蝠葛醇灵(Daurino- line)、阿克吐明(Acutumine)、阿克吐米定(Acutu- midine)、阿克吐明宁(Acutuminine)、华月碱(Sinomenine)、二华月碱(Disinomenine)、千金藤灵(Stepharine)、蝙蝠葛柯灵(Dauricoline)、车里叶灵(Chelilanthifoline)、千金藤醇里定(Stepholi-dine)。
       药理作用:
       1. 抗病原微生物作用 实验表明:山豆根对金黄色葡萄球菌、絮状表皮癣菌和白色念珠菌有抑制作用,对结核杆菌有高效抗菌作用。苦参碱溶液对乙型链球菌、痢疾杆菌(F2)、变形菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌及绿脓杆菌均有较强的抑制作用。氧化苦参碱对痢疾杆菌、大肠杆菌、乙型链球菌、金黄色葡萄球菌有抑制作用。
       2. 抗肿瘤作用 山豆根对恶性肿瘤有显著效果。副作用小,安全,且不使白细胞减少,试验动物一般状态良好。
       山豆根提取物、苦参碱、氧化苦参碱对移植S180的小鼠有延缓死亡的效果,对接种实体瘤或腹水瘤的大鼠亦能延缓死亡。对白血病的血细胞增长有抑制作用。灌服广豆根浸剂60g/kg/d,共16~21天,对于接种的子宫颈癌(U14)有明显的抑制作用。对肉瘤180的抑制率也达到25%以上。从广豆根中分离出来的苦参碱,对小鼠艾氏腹水癌无论试管试验或整体动物试验都有效,氧化苦参碱则无效;但二者对小鼠S180都有效。山豆根中所含的紫檀素类(Pterocarpoid)、槐树素(Sophoiaponicin)对S180也有抑制作用,一般右旋异构体比左旋者活性强,甙的活性比甙元强。山豆根(未鉴定品种)对急性淋巴细胞型白血病和急性粒细胞型白血病患者白细胞的脱氢酶均有抑制作用,对前者的呼吸有轻度抑制作用。
       3. 对中枢神经系统的作用 山豆根中所含生物碱对中枢神经系统有明显的抑制作用。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等均有镇、镇痛及降低体温的作用。
       研究表明:氧化苦参碱、槐果碱能减少小鼠自发活动,协同阈下剂量戊巴比妥钠、水合氯醛或氯丙嗪的中枢抑制作用,拮抗苯丙胺或咖啡因所引起的中枢兴奋,但不能对抗戊四氮性惊厥,对士的宁所致惊厥则有易化作用,增加士的宁性惊厥死亡数。苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱对醋酸所致小鼠扭体次数有明显抑制作用,能延长烫尾法小鼠的痛反应时间。
       苦参碱口服能降低小鼠体温,在应激情况下尤为显著。氧化苦参碱、槐果碱对正常大鼠体温亦有降低作用,时间可持续5小时。氧化苦参碱10mg/kg可使四联菌苗引起的家兔发热明显下降。
       4. 对呼吸系统的作用 山豆根中所含生物碱有兴奋呼吸作用。臭豆碱、金雀花碱能反射性兴奋呼吸,其作用类似烟碱。实验表明:金雀花碱0.02mg/kg或1.5mg/kg给麻醉猫股静脉注射,有强烈的呼吸兴奋作用,同时心跳加快、血压急剧上升,其后随呼吸兴奋作用的消失而很快恢复正常。0.06mg/kg剂量的金雀花碱,对呼吸的兴奋作用较5倍剂量(0.3mg/kg)的山梗菜碱还强。
       苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱等有显著平喘作用。氧化苦参碱的平喘作用强度与氨茶碱相似,但作用持续时间较长。槐果碱的平喘作用较苦参碱和氧化苦参碱为强。有报道指出,苦参碱对离体豚鼠或大鼠气管在无钙或有钙营养液中有轻度的抑制或兴奋作用,但对组胺、乙酰胆碱、氯化钡等引起的气管兴奋有显著的拮抗作用,无钙条件下拮抗作用更强。氧化苦参碱给豚鼠灌胃,对组胺哮喘有明显的平喘作用;给家兔肌肉注射,对被动及主动皮肤过敏反应有显著抑制作用,并显著抑制兔血清IgE抗体的形成,表明抗变态反应可能与其平喘有一定关系。槐果碱有明显的镇咳平喘作用,其对支气管平滑肌的解痉作用可能是中枢性的,主要是通过兴奋中枢β-肾上腺素能受体、激活腺苷酸环化酶,使脑中cAMP升高而达到平喘效果。
       5. 对心血管系统的作用 广豆根总碱静脉注射,对由乌头碱、洋地黄毒甙、氯仿-肾上腺素、氯化钾等所诱发的动物心律失常有明显的对抗作用,能有效地逆转由异位心律或传导障碍所引起的多种类型的心律失常,由此推测其可能是一种“广谱型”抗心律失常的药物,广豆根抗心律失常的有效成分可能是金雀化碱与苦参碱及其衍生物。有报道认为,苦参碱的抗心律失常作用可能与其对心脏的直接作用有关,它可抑制乌头碱诱发大鼠的左房的自律性,延长乌头碱诱发自动节律的潜伏期,减慢其初始频率,可能能直接抑制心肌细胞膜Na+的内流,而未见钙拮抗作用。研究还表明:苦参碱抗心律失常作用亦与其负性频率有关,且具有正性肌力作用。氧化苦参碱对家兔心房和豚鼠乳头肌有正性肌力作用,并能缩短功能不应期,减少右心房的自动节律,降低氯化钙所致正性频率。实验表明:氧化苦参碱不论预防用药或是治疗用药,均能缩短肾上腺素所致的心律失常,应用剂量范围内作用比利多卡因强。
       山豆根总碱有直接扩冠作用,能显著增加离体豚鼠心脏的冠脉流量,其作用强度与心肌收缩力无关。有报道指出,山豆根总碱有降压作用,该作用与其扩血管作用有关。氧化苦参碱及槐果碱给麻醉犬静脉注射,有快速降压效果,其降压作用与神经节阻断有关。金雀花碱给麻醉犬静脉注射,则有快速升压作用,其作用与兴奋神经节有关。
       苦参碱灌服能显著降低实验性高脂血症大鼠的三酰甘油含量,减轻肝的脂肪性变及升高高密度脂蛋白,并能显著改善血液流变性,降低血液黏度,加快红细胞电泳时间。
       6. 对消化系统的作用 实验表明:山豆根能抑制胃液分泌,对小鼠应激性溃疡和大鼠幽门结扎性溃疡、醋酸性溃疡等均有抑制作用,并能促进溃疡的修复。苦参碱亦有类似作用。柔枝槐素有强的抗胃溃疡及抑制胃液分泌作用,柔枝槐酮作用次之。
       氧化苦参碱对四氯化碳引起的家兔和小鼠急性肝损伤、D-氨基半乳糖引起的小鼠肝损伤均有保护作用,可使SGPT降低、肝细胞坏死减轻。
       研究表明:山豆根所含的多种生物碱有明显的解痉作用。
       7. 对免疫功能的作用 实验证明:山豆根对网状内皮系统有兴奋作用,能使吞噬细胞增多。氧化苦参碱对天花粉所致大鼠被动皮肤过敏以及皮内注射天花粉引起的大鼠主动皮肤过敏均有明显抑制作用,其作用机制是抑制了血清抗体的效价升高;尚能抑制家兔血清IgE抗体生成,提示其有显著抗Ⅰ型变态反应作用。氧化苦参碱对幼鼠淋巴组织、胸腺、脾脏无萎缩作用,提示其在抑制肿瘤时无免疫抑制作用。氧化苦参碱皮下注射较高剂量时可抑制小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬能力,但腹腔注射时却未见有此作用。有报道指出,氧化苦参碱对小鼠T、B淋巴细胞及细胞因子因剂量不同而呈双向作用,1mg/ml的高浓度时对其有抑制作用,而在10-5mg/ml时则对其有增强作用。氧化苦参碱还能显著降低马血清攻击致敏小鼠的过敏性休克死亡,此可能与其能抑制过敏介质释放有关。
       8. 升白细胞作用 苦参碱、氧化苦参碱对经X线照射引起的兔白细胞下降有明显的治疗作用。氧化苦参碱200mg/kg于照射前2天连续肌肉注射,能明显防止60Co照射引起的家兔白细胞降低;对照射引起的小鼠白细胞下降亦有明显治疗效果。氧化苦参碱对正常家兔外周血白细胞也有升高作用。
       9.抗炎作用 苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱均有显著的抗炎作用。苦参碱对醋酸所致的小鼠腹腔毛细血管通透性增高、巴豆油所致之小鼠耳廓肿胀、蛋清或鹿角菜胶引起的大鼠足肿胀及棉球肉芽肿均有明显抑制作用。氧化苦参碱肌肉注射与氢化考的松相似,能明显对抗巴豆油、角叉菜胶(大鼠)和醋酸(小鼠)诱发的渗出性炎症,对大鼠由棉球诱发的慢性炎症无效,而氢化考的松有效。提示其抗炎机制与垂体-肾上腺皮质系统无关,管内实验证明是直接抑制炎症反应。
       10. 其他作用 苦参碱有利尿作用,可增加尿中氯化钠的排泄量。
       臭豆碱对神经节冲动传导有轻度抑制作用,还具箭毒样作用。
       染料木素有降血脂作用,其降低血清中甘油三酯的作用较降胆固醇作用为强。还具有雌激素作用,能使小鼠子宫重量增加。
       从蝙蝠葛根茎中提得的总碱制成季胺块(即甲基山豆根总碱)具有肌肉松弛作用,但其有明显降低血压的缺点。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗心律失常 山豆根40g,龟板胶20g,桂枝尖、五味子各12g,随证加减。水煎服,日1剂。治疗11例,痊愈7例,好转3例,无效1例。〔湖北中医杂志1989;(4):16〕
       2. 治疗慢性活动性肝炎 山豆根注射液,每次2ml(含苦参碱 35mg)肌肉注射,每日1~2次,2个月为1疗程。治疗402例,有效369例,其中显效218例。一般2~4周SGPT 即可恢复正常,并能提高血清白蛋白,降低球蛋白,对HBsAg和HBeAg 也有一定程度的转阴作用。〔药学通报 1983;18(10):37〕
       3. 治疗钩端螺旋体病 山豆根15g,大青叶 60g,生甘草15g,加4倍量的水浸渍半天,煎两次,滤液合并,1日4次分服。治疗12例,痊愈11例,无效1例。据观察,体温降至正常平均为1.63天,主要症状及体征大多在3~5天内明显减轻或消失。〔江苏新医学院.中药大辞典.第 1 版,上海人民出版社1977:181〕
       4. 治疗银屑病 复方青龙衣注射液(每毫升含山豆根、青龙衣生药各1g),每次5ml,每日2次肌肉注射;小于15岁者,每日3ml,一次肌肉注射。30天为1疗程,疗程间隔5~7天。治疗100例,治愈29例,基本治愈34例,显效13例,进步7例,无效17例。治愈者平均用药48天。〔中华皮肤科杂志 1985;18(4):219〕
       5. 治疗跖疣 山豆根板蓝根各60g。加水3 000ml煮沸10分钟,待稍凉浸泡足部半小时,日1次。对疣体较大且疼痛显著者可加艾灸,每次10分钟。治疗54例,治愈43例,无效11例。治愈病例用药3~9剂。〔广西中医药 1983;(4):15〕
       6. 治疗宫颈糜烂 将山豆根(品种未详)研成细粉,高压消毒。先以 1‰新洁尔灭消毒宫颈,后用棉签蘸山豆根粉涂宫颈糜烂处,1~3天1次,10 次为1疗程。治疗320例,1疗程后痊愈156例,好转94例,无效70例,有效率为78.1%。〔山东医药 1972;(8):42〕
       7. 治疗扁桃体炎a. 北豆根、鬼针草等量制成片剂,每片0.5g,每次2~4片,日服3次。治疗扁桃体炎16例,咽喉炎4例,全部治愈。治愈时间平均 3.15 天。〔山东医药1972;(8):43〕
       b. 山豆根芦根板蓝根、生地、连翘各10g,黄芩栀子各8g,玄参15g,大黄(后下)、薄荷竹叶甘草各5g。水煎服,日1剂。治疗急性扁桃腺炎35例,痊愈30例,显效5例。〔湖北中医杂志 1989;(6):25〕
       8. 治疗膀胱肿瘤 广豆根浸膏片(每片相当于生药1.5g),每次4片,日服3次。或用广豆根注射液4ml(每毫升含生药2g)肌肉注射,每日2次;喜树碱10~15ml 加生理盐水20~30ml,每周3次。或15~20mg 加生理盐水30~40ml 稀释,每周2次,膀胱灌注,注后经常改换体位,保留2~4小时以上,25次为1疗程。治疗53例,临床治愈2例,显效33例,有效11例,无效7例。〔中华泌尿外科杂志 1980;1(3):161〕
       9. 治疗恶性葡萄胎 全身用药:以山豆根总碱及甲碱200~400mg,或山豆根乙碱50~125mg,加入5%葡萄糖500ml中静脉点滴,4~6小时滴完,每日1次,10天为1疗程,间隔7天行第2疗程;少数病人采用山豆根甲碱肌肉注射,每次 200mg,每日2~3次,疗程同前。局部用药:适用于阴道转移者,用山豆根总碱10ml,或甲碱200~400mg,或乙碱25~50mg,从肿瘤基底部做放射状注射,每日或隔日1次,至转移结节干枯脱落或吸收消失。山豆根总碱及甲碱治疗恶性葡萄胎104例,临床治愈 91例,有效1例,无效12例。乙碱治疗恶性葡萄胎及绒癌20例,治愈15例,有效3例,无效2例。〔江西医药 1990;25(1):
       53〕
       方剂选用:
       1. 治疗赤白痢:山豆根,捣末蜜丸。空心,煎水下二十丸,三服。(《备急方》)
       2. 治疗疮癣:山豆根,捣末,腊月猪脂调涂。(《备急方》)
       3. 治疗头风,头上白屑:山豆根,捣末,油调涂。(《备急方》)
       4. 治疗齿痛:山豆根一片,含于痛处。(《备急方》)
       5. 治疗喉风急证,牙关紧闭,水谷不下:山豆根、白药等份。水煎噙之,咽下。(《外科集验方》)
       6. 治疗喉中发痈:用山豆根,磨醋噙之,追涎即愈,势重不能言者,频以鸡翎扫入喉中,引涎出。(《永类钤方》)
       配伍效用:山豆根配伍射干板蓝根 三药皆有清热解毒之功,为利咽要药。相伍为用,其解毒利咽之效更著,用于治疗肺胃热毒所致之咽喉肿痛。
       【注意事项】
       宜忌:脾胃虚寒泄泻者忌服。
       毒副作用:山豆根水提取物给小鼠腹腔注射的半数致死量为15.58g/kg。苦参碱给小鼠腹腔注射的半数致死量为652±47.3mg/kg。氧化苦参碱给小鼠腹腔注射的半数致死量为572.2±48.8mg/kg,皮下注射的半数致死量为952.6±11.6mg/kg。亦有报道指出,苦参碱给小鼠肌肉注射和静脉注射的半数致死量分别为74.2±6.1mg/kg和64.9±5.4mg/kg;氧化苦参碱给小鼠腹腔注射、肌肉注射和静脉注射的半数致死量分别为168±7mg/kg、257±57mg/kg和125±3mg/kg。槐果碱给小鼠灌胃、肌肉注射和静脉注射的半数致死量分别为242±26mg/kg、92.4±15mg/kg和72±0.4mg/kg;给大鼠灌胃和腹腔注射的半数致死量分别为196mg/kg和124mg/kg。
       动物实验证明:山豆根给小鼠灌胃(25g/kg),出现呼吸抑制、震颤、抽搐等症状,部分动物死亡。大剂量广豆根总碱对心脏呈负性频率、负性传导作用和心肌复极化障碍,对呼吸中枢先兴奋后抑制。
       苦参碱(大于0.133g/kg)给兔耳静脉注射,动物开始表现为畏惧不安,继而四肢无力、痉挛、抽搐,最终死于呼吸困难。
       槐果碱给小鼠腹腔注射,中毒症状以循环系统和神经系统最为显著,首先表现为静脉充血,动物先兴奋、震颤、抽搐,继而呼吸和心跳停止。
       临床应用本品,时有引起中毒反应的报道,主要原因是超剂量用药(大于10g。成人100g单煎内服可致死,10岁患儿60g亦可致死,亦有报道低至6g也出现毒性反应者)。中毒表现为:上腹部不适、头疼、头晕、恶心、呕吐、四肢无力,继而出现畏寒、自汗、心悸、呼吸困难、抽搐等,多数在服药后 10~30 分钟内发生。有人认为这类反应与所含苦参碱和金雀花碱的烟碱样作用有关。
       中毒症状严重者,可见四肢麻木,大汗淋漓,心跳加快,血压升高,步态不稳等;继则出现呼吸急促,四肢抽搐,面唇青紫,瞳孔散大,最终因呼吸衰竭而死亡。
       有报道认为,山豆根大黄配伍易发生毒性反应,以头晕眼花、足软无力、手指颤抖为典型症状。
       中毒救治:
       1. 早期用高锰酸钾液洗胃;服药超过4小时,可服硫酸镁导泻;服活性炭末60g。尽快消除毒物和促使体内毒物排出。
       2. 对症处理:抽搐痉挛者用氯丙嗪25~50mg,或用安定10mg肌肉注射。腹痛剧烈者用阿托品1mg,皮下注射。昏迷者用氯酯醒0.25g肌肉注射,每2小时1次;或用回苏灵8mg肌肉注射,每2小时1次;并给予吸氧。如合并血压下降、肺水肿、呼吸衰竭者则用升压、利尿和呼吸兴奋药。
       3. 酌情输液;并给予维生素C。
       4. 应用抗生素预防感染。
       5. 中草药治疗:①甘草绿豆各30g,加水急煎,口服;② 生姜大枣、红糖各20g,水煎内服。
       【医家论药】
       “山豆根,苦寒清肃,得降下之令,善除肺胃郁热,凡一切暴感热疾,凉而解毒,表里上下,无不宜之。”(《本草汇言》)
       “山豆根,功专泻心保肺及降阴经火逆,解咽喉肿痛第一要药。缘少阴之脉,上循咽喉,咽喉虽处肺上,而肺逼近于心,故凡咽喉肿痛,多因心火挟其相火交炽,以致逼迫不宁耳。治常用此以降上逆之邪,俾火自上达下,而心气因尔以除。”(《本草求真》)
       “山豆根,甘所以和毒,寒所以除热,凡毒必热必辛,得清寒之气,甘苦之味,则诸毒自解,故为解毒清热之上药。凡痛必因于热,毒解热散,则痛自止,疮肿自消。急黄,乃血热极所发,故必发热,热气上熏则发咳嗽。诸虫亦湿热所化,故悉主之,而多获奇效也。”(《本草经疏》)
       “山豆根,……苦寒泄降,其味甚厚,故能解毒而疗疮疡之肿痛,兼能杀虫治黄,皆惟大热之实症为宜。又治发热咳嗽,则以肺胃热咳言之,非不问虚实寒热,可为咳嗽之通用品也。今人专以治咽喉肿痛,则直折火毒之上炎,亦惟实热闭塞者,始为合宜。而风邪外束之喉痛,尚须辛凉开泄者,则必不可早投,反恐遏抑不宣,重增其困。”(《本草正义》)
       附注:
       1.临床应用除广豆根外,尚有北豆根、土豆根和云豆根。北豆根为防己科植物蝙蝠葛Meni- spermum dauricum DC. 的根茎,使用于东北、华北及山西、山东、青海、甘肃等地。土豆根为豆科植物华东木蓝Indigofera fortunei Graib、多花木蓝I.amb- lyantha Craib、宜昌木蓝I.ichangensis Craib、苏木蓝I. Carlesii Craib、陕西木蓝I. Potaninii Craib、花木蓝I. kirilowii Maxim. et Palib的根及根茎,使用于江苏、湖北、河南、甘肃、陕西等地。云豆根为豆科植物卷圈野扁豆Dunbaria circinalis(Benth.)Bak.的根和毛茛科植物单叶升麻Beesia calthaefolia (Maxim.)Ulbr. 的根茎,使用于云南地区。
       2.山豆根折实热火毒,上清心肺之热,下清胃与大肠之火。为治咽喉肿痛之要药。古代本草言其无毒,近代研究认为,山豆根生药按毒性分级属于有毒,其所含生物碱为高毒。广豆根毒性较北豆根为强。
       3.广豆根与北豆根在临床上应注意区别使用。二者皆有清热解毒、消肿止痛之功效,均可用于咽痛、牙痛、喘渴热证。但广豆根主要含苦参碱、氧化苦参碱,其有抗癌作用,多用于肿瘤的治疗;北豆根主要含蝙蝠葛碱,其有降压和抗心律失常作用,亦有抗心肌缺血、抑制血小板聚集、抗炎镇痛、镇咳祛痰、抑制胃液分泌、促进胃溃疡病变修复解痉、抑菌、肌松等作用。常作为一种优良的抗心律失常中药而应用于临床。