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500种中药现代研究 清热药 清热燥湿药
黄连
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       为毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.、三角叶黄连Coptis deltoidea C. Y. Cheng et Hsiao、峨嵋野连Coptis omeiensis(Chen)C. Y.Cheng 或云南黄连Coptis teetoides C. Y. Cheng 的根茎。亦名王连(《本经》)、支连(《药性论》)。味苦,性寒。入心、肝、胃、大肠经。功能:
       清热、泻火、燥湿、解毒、杀虫。主治:时行热毒、伤寒、热盛心烦、痞满呕逆、菌痢、热泻腹痛、肺结核、吐衄、下血、消渴、疳积、蛔虫病、百日咳、咽喉肿痛、火眼、口疮、痈疽疮毒、湿疹、汤火烫伤。内服:煎汤,2~10g;或入丸、散。外用:研末调敷、煎水洗或浸汁点眼。
       【现代研究】
       主要成分:根茎含多种生物碱,主要是小檗碱,又称黄连素(Berberine)约为5%~8%,其次为黄连碱(Coptisine)、甲基黄连碱(Worenine)、掌叶防己碱(巴马亭,Palmatine)、药根碱(Jatrorrhizine)、非洲防己碱(Columbamine)。尚含黄柏酮(Obakunone)、黄柏内酯(Obakulactone)、木兰花碱(Magnoflorine)、阿魏酸(Ferulic acid)等。叶含小檗碱1.4%~2.8%。此外,黄连中还含有多种微量元素。
       从三角叶黄连中分离鉴定了黄连碱、小檗碱、掌叶防己碱和药根碱。
       近年临床上常用黄连须代替黄连应用,黄连须中的黄连素含量为 1.2%左右。体外抑菌试验表明:50%黄连须煎剂与 10%黄连煎剂的抗菌效力相同。
       药理作用:
       1. 抗病原微生物及抗原虫作用a. 抗菌:黄连及其有效成分黄连素有广谱抗菌作用。体外试验证明,黄连或小檗碱对溶血性链球菌、脑膜炎球菌、肺炎双球菌、霍乱弧菌、炭疽杆菌以及金黄色葡萄球菌皆有较强的抗菌作用。对肺炎球菌的抑制强度同青霉素,对金黄色葡萄球菌的抗菌力优于青霉素。对痢疾杆菌、白喉杆菌、枯草杆菌、绿色链球菌均有抗菌作用。对肺炎杆菌、百日咳杆菌、鼠疫杆菌、布氏杆菌、破伤风杆菌、产气夹膜杆菌、结核杆菌等亦有效;对变形杆菌、大肠杆菌、伤寒杆菌则作用较差。对宋内痢疾杆菌、副伤寒杆菌、绿脓杆菌则几无作用。小檗碱低浓度抑菌而高浓度杀菌。体内实验表明:黄连或小檗碱对实验性霍乱有效。
       但灌服黄连不能保护感染白喉杆菌的豚鼠免于死亡,也不能减免局部反应的发生。对兔及豚鼠的实验性结核病的疗效也不显著。黄连粗提取物与纯小檗碱的抗菌作用基本一致,但在少数情况下,对某种细菌的作用有所差异。煎剂即有良好的抗菌作用,对链霉素、氯霉素、土霉素抗药后,小檗碱仍有抗菌作用,也有报道,加用小檗碱可恢复肠道细菌对上述药物的敏感性;在体外及体内的试验中,它与链霉素、磺胺对葡萄球菌还显示有协同作用。小檗碱与青霉素、链霉素、金霉素、异烟肼、对氨水杨酸无交叉抗药性。若单用小檗碱,则金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌与福氏痢疾杆菌极易产生抗药性。
       在试管内,黄连制剂或小檗碱对蓝色毛菌、絮状表皮癣菌、狗小孢子菌、星形奴卡菌等13种皮肤真菌等均有广泛而显著的抑制作用。对钩端螺旋体,在试管内有相当强的杀灭作用。
       有报道指出,黄连经酒、姜、吴萸制后仍有不同程度的抗菌活性,且均出现炮制前未有的对绿脓杆菌的抑制作用。其中姜制黄连对变形杆菌的抑制作用增强,优于其他炮制品。
       b. 抗病毒:体外实验证明:黄连制剂或小檗碱对鸡胚中培养的各型流感病毒有明显的抑制作用,对新城鸡瘟病毒也有一定的抑制作用。黄连尚能降低肝炎乙型抗原的阳性率。
       c. 抗原虫:黄连煎剂及小檗碱在体外及体内均有抗阿米巴原虫作用。黄连煎剂于1:20 和1:40的浓度可完全抑制阿米巴原虫的生长。小檗碱抑制原虫生长的浓度为1:5000。实验治疗发现,黄连煎剂在3g/kg的剂量,能完全消灭大鼠盲肠内存在的阿米巴原虫。黄连煎剂对阴道滴虫也有杀灭作用。
       此外,对黑热病原虫、锥虫、沙眼衣原体等均有抑制作用。
       黄连抑菌的有效成分,一般认为是小檗碱。黄连生药炒焦后,小檗碱含量有所降低,抗菌力亦有所减弱。它低浓度(约为10mg/100ml)为抑菌,高浓度(约为20mg/100ml)为杀菌。
       黄连及小檗碱的抗菌作用原理较为复杂,目前尚未完全阐明。有人认为,黄连的抗菌作用与其影响微生物的代谢过程有关。实验研究证明,小檗碱能抑制细菌糖代谢中丙酮酸的氧化过程,影响细菌对维生素B6、烟酰胺等的利用。亦有报道指出:小檗碱能抑制细菌DNA、RNA、蛋白质及类脂的合成;小檗碱可与DNA形成复合形,从而影响了DNA的复制,干扰了细菌繁殖。另有实验证明:小檗碱能改善因流感病毒感染导致的小鼠肺巨噬细胞吞噬、杀菌和胞内吞噬体-溶酶体融合功能损伤,具有增强肺巨噬细胞功能的作用。小檗碱小剂量(2~5mg/kg )能增强家兔网状内皮系统的吞噬机能。小檗碱 19mg/kg 静脉注射,可提高实验性金黄色葡萄球菌败血症犬白细胞吞噬金黄色葡萄球菌的能力,并保护动物免于死亡。小檗碱对于细菌毒素还有明显的解毒效应。
       2. 对中枢神经系统的影响 小檗碱小剂量对小鼠大脑皮层的兴奋过程有加强作用,大剂量则对抑制过程有加强作用。小檗碱能降低小鼠直肠温度和自发活动,并延长戊巴比妥钠的睡眠时间。动物一般行为观察实验表明:腹腔注射小檗碱较大剂量(15mg/kg),有中枢抑制作用,若剂量低于2mg/kg 或口服达300mg/kg 则未见此作用。小鼠皮下注射四氢小檗碱50~100mg/kg,可减弱条件反射和定向反应,并有镇痛、镇静及肌肉松弛作用,后一作用比眠尔通强2倍。四氢小檗碱与苯丙胺有互相拮抗作用,并能加强巴比妥和水合氯醛的催眠作用,但不能对抗咖啡因、戊四唑、士的宁或烟碱诱发的惊厥。治疗量的小檗碱可使呼吸兴奋,其原因可能是直接兴奋呼吸中枢或化学感受器,也可能是继发于血压降低的反射性兴奋或本品在肺组织内沉积的局部刺激所引起。大剂量小檗碱可使呼吸中枢麻痹,并出现共济失调、运动抑制和肌肉软弱。
       3. 对心血管系统的影响 小檗碱一般剂量或小剂量时,能兴奋心脏,增强其收缩力,增加冠状动脉血流量;大剂量则抑制心脏,减弱其收缩。但即使再增加剂量,在离体蟾蜍或猫的心脏上亦无停搏现象。小檗碱对离体兔心表现负性肌力作用。1:1 000灌流蛙心可见心脏阻滞,小檗碱可减少蟾蜍心率,对兔、豚鼠、大鼠离体心房有兴奋作用。兔心电图观察,发现小檗碱除能对抗植物神经介质外,尚能抑制甲基苯丙胺,二甲氧基去氧麻黄素所致心动过速,新福林、甲氧胺所致心动过缓,胆碱脂酶抑制药DFP与新斯的明所致心动过缓也可为小檗碱所翻转。小檗碱可对抗乙酰胆碱所引起的家兔心动过缓与 ST 段下移,其对抗乙酰胆碱的剂量也能对抗毛果芸香碱,但不能对抗氯化钾。小檗碱静脉注射可明显提高麻醉小鼠的心指数和心搏出量指数。小檗碱能增强心肌的收缩性。小檗碱和四氢小檗碱能降低心肌的耗氧量,从而使家兔及大鼠由于结扎冠脉所致的实验性心肌梗死的范围和程度显著减轻。硫酸小檗碱静脉注射能有效的控制或取消乌头碱所致的大鼠心律失常。实验表明:小檗碱能减慢右心房窦房结的自发性节律活动,抑制肾上腺素诱发的心肌异常自律性,还可延长心肌的不应期而可能中断折返。这些作用可能是小檗碱抗心律失常的机制之一。有人认为,小檗碱类的抗心律失常原理可能与影响钙钠转运有关。大多数抗心律失常药物均能抑制心肌,而黄连素与溴苄胺相似,具有正性肌力作用,这对于伴有心衰之心律失常者似更有利。另外,黄连素为季铵类化合物,不易进入细胞内,因此它对心肌的作用是可逆的,这些作用特点均有益于它在临床上抗心律失常或抗心室纤颤的应用。
       小檗碱对高钾离子收缩的冠状动脉条有明显的松弛作用。小檗碱还能松弛去甲肾上腺素、高钾和钙剂引起的兔主动脉、肠系膜动脉和肾动脉收缩。小檗碱对大鼠游离肠系膜动脉有剂量依赖性血管舒张作用,这种血管舒张作用可由于内皮的去除而减弱。
       静脉注射或口服小檗碱对麻醉(犬、猫、兔)或不麻醉(大鼠)动物,均可引起血压下降。一般认为,小檗碱的降压作用机制与直接扩张血管、抗胆碱酯酶、抗肾上腺素及抑制升压反射、抑制血管运动中枢有关。一般剂量时,持续时间不长,重复给药,无增强作用及耐受现象。静脉注射给药,其降压作用随剂量的增加而使降压幅度和时间增加。小檗碱的降压剂量并不抑制心脏。血压下降时,伴有脾、肠、肾及四肢容积皆有增大;蟾蜍血管灌流及家兔离体肾脏灌流,也都证明它能直接扩张血管。小檗碱的降压作用不为阿托品、苯海拉明、心得安、酚妥林、苯苄胺等药物或去脑、切除双侧迷走神经等手术所影响,也与组胺的释放无关。但能抑制胆碱酯酶的活性,增强乙酰胆碱的降压作用,使刺激坐骨神经中枢端或静脉注射肾上腺素的升压反射减弱,而对刺激颈上交感神经节前纤维引起的瞬膜收缩无影响。
       四氢小檗碱也有轻度降压作用。
       给小鼠灌服黄连煎剂 1g/kg 以上可降低正常小鼠血糖,并且有一定的量效关系。小鼠灌服小檗碱 40mg/kg 即能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可以对抗正常小鼠腹腔注射葡萄糖或肾上腺素引起的血糖升高。小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解而产生。
       4. 对消化系统的影响 小檗碱有利胆作用,增加胆汁形成,使胆汁变稀,对慢性胆囊炎患者,口服有良好效果。小檗碱可使麻醉猫的胆汁有中等程度的增加,持续约一小时,第二小时逐渐降至正常。在慢性试验中,用小檗碱给大鼠口服(20mg/kg)、肌肉注射(2mg/kg)可降低血清胆甾醇。黄连的热水浸液对家兔在饲喂胆甾醇或切除甲状腺后,可使升高的血清 C/P 值较早的恢复正常或降低血脂质水平。
       小檗碱皮下注射能抑制胃液分泌,并能使胃黏膜组织中对胃液分泌起重要作用的组胺游离、耗竭。但亦有人认为,小檗碱对胃酸、胃液的分泌无影响。
       黄连及其提取成分有抗溃疡作用。口服黄连甲醇提取物及生物碱成分,对水浸捆扎致应激性溃疡有轻度抑制效果,对幽门结扎胃溃疡口服给药未见效果,小檗碱皮下注射25~50mg/kg呈现明显的抑制作用。黄连甲醇提取物、小檗碱、黄连碱对口服盐酸-乙醇所致的胃黏膜损伤有明显抑制作用,尤以前者作用为强。小檗碱50~100mg/kg皮下注射,有明显抑制应激性胃出血的作用。
       口服 10mg/kg 小檗碱能降低霍乱毒素引起大鼠腹泻的发生率、严重程度并延长潜伏期。小鼠口服1/10和1/5半数致死量的硫酸小檗碱(40mg/kg 和80mg/kg),对番泻叶和蓖麻油引起的腹泻有对抗作用。对抗番泻叶引起腹泻的作用比较强,作用持续时间达8小时以上,其作用随剂量的加大而增强。对抗蓖麻油引起的腹泻作用不同,40mg/kg 组较80mg/kg 组强,作用维持3个小时。
       5. 对乙酰胆碱的作用 小檗碱对乙酰胆碱有双相作用,即增强和拮抗作用。它对乙酰胆碱的增强作用,与其抗胆碱酯酶有关,在犬、马血清、兔脑匀浆胆碱酯酶的活力测定中,都确定它的抗胆碱酯酶的作用,但效力仅及新斯的明的1/200。另一方面,小檗碱对乙酰胆碱的拮抗作用,则可能与其化学结构同属季铵化合物,因而二者之间发生相互竞争性拮抗所致。小檗碱在哺乳类心脏标本(心肺装置、离体猫心、离体兔心耳)上,小剂量能增强乙酰胆碱的作用,大剂量则对抗之,在整体动物上也是这样,小剂量增强乙酰胆碱或电刺激迷走神经外周端引起的血压下降,大剂量则削弱此种反应。
       6. 对平滑肌的作用 对各种动物离体胃肠平滑肌的研究结果表明:低浓度小檗碱兴奋胃肠平滑肌,甚至痉挛;高浓度(大于2×10-5 g/ml)时呈解痉作用。小檗碱对血管平滑肌起松弛作用,对子宫、膀胱、支气管平滑肌有兴奋作用。对离体豚鼠及猫的子宫有显著的兴奋作用。黄连煎剂对离体兔肠,低浓度使肠的紧张度上升,浓度过高反引起弛缓。
       7. 抗炎作用 无论口服或是皮下注射,小檗碱都有抗急性炎症的作用。黄连的甲醇提取液对大鼠多种实验性脚爪浮肿及肉芽肿有抗炎作用。局部用药也能减轻肉芽肿的发展,效果近似保泰松。其抗炎机制可能与刺激促皮质激素有关。
       8. 抗癌作用、抗放射及对细胞代谢的作用 较多资料认为,小檗碱及其一些衍生物有抗癌活性。它与秋水仙碱、白屈菜碱同属芪胺类化合物(Stilbylamine),并与秋水仙碱有协同作用。在组织培养试验中,抑制细胞呼吸、氧的摄取并引起细胞的脂肪性变。小檗碱存在于细胞内之颗粒中。其抑制细胞呼吸作用,主要是由于抑制了丙酮酸的氧化脱羧所致,对异丁烯二酸、延胡索酸、醋酸、无氧糖酵解等并无影响。也有认为,其抑制呼吸的作用,主要是抑制黄酶,而癌组织的黄酶含量低,故较正常细胞对小檗碱更为敏感。还有报道它能抑制癌细胞的核酸合成,抑制嘌呤核甙酸合成的中间体羧胺(Carboxamide)的利用。尽管在试管中有制癌作用,但对小鼠艾氏腹水癌的治疗作用效果不佳。小檗碱对小鼠遭受 Co60γ-射线照射而致的死亡有某些保护作用,从体外酵母菌的试验中得知,此种保护可能与小檗碱改变了细胞内微粒体表面的某些特性有关。
       9. 对血糖的作用 实验表明:黄连水煎剂1g/kg以上能降低正常小鼠血糖。小檗碱在40mg/kg时能显著降低正常小鼠血糖。小檗碱可对抗外源葡萄糖引起的血糖生高,对抗肾上腺素的升血糖作用,明显降低四氧嘧啶糖尿病小鼠血糖,改善自发性糖尿病KK小鼠的葡萄糖耐量。正常小鼠给小檗碱50mg/kg连续7天,可显著降低高胆固醇乳剂对小鼠血清胆固醇水平。有报道认为,小檗碱降血糖的作用可能是通过抑制糖原异生和促进糖酵解产生的。因为在实验中,小檗碱不影响胰岛素的分泌与释放,也不影响肝细胞膜胰岛素受体的数目和亲和力。但可对抗注射葡萄糖引起的血糖升高,可抑制以丙氨酸为底物的糖原异生。
       10. 吸收、分布、排泄 小檗碱口服不易吸收。肠外给药,吸收入血后迅速进入组织,血浓度不易维持;人类口服0.4g 盐酸小檗碱后30分钟血浓度为100μg %(体外杀菌浓度大约为20mg%),随后逐渐减少,即使重复给药,每4小时0.4g,血浓度亦不见增高。在体内,几乎所有组织均有小檗碱的分布,而以心、肾、肺、肝等为最多。它在各组织中贮留的时间甚为短暂,24 小时后仅有微量,主要在体内进行代谢,也有少部分(6.4%)经肾排出。兔口服后,亦能吸收,并能在血中停留72小时,尿中亦有排泄,组织中以心脏中浓度最高,胰、肝次之。大鼠口服,吸收甚微。注射给药,则主要进入心、胰、肝、大网膜脂肪;24 小时后仅有胰、脂肪中仍可查见相当量的小檗碱。仅少量(1%)自尿排出。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗顽固性失眠 黄连3g,研末吞服,阿胶黄芩酸枣仁、炙远志各15g,白芍24g,鸡子黄2枚,夜交藤26g,五味子10g,水煎服,治疗64例,1剂治愈者47例,最多服药3剂,均获近期治愈。〔云南中医杂志 1988;9(5):34〕
       2. 治疗高血压 黄连碱,每天0.75~4g,分 3~4次口服,疗程6~14天。治疗13例,有12例于治疗后数天内血压降至正常范围。黄连碱能抑制链球菌,并有扩张血管的作用,因此,黄连碱用于治疗急性肾炎之高血压及高血压伴有心绞痛和冠状动脉机能不全者,可收到双重效果。〔中华内科杂志1959;7(6):514〕
       3. 治疗肺结核 黄连素,每次300mg,每日3次口服,3个月为1疗程。治疗30例,治疗后,咯血、发热、咳嗽等症状全部消失,排菌者的阴转率为83.3%,X线摄片病灶吸收好转。〔中国防痨 1959;2(4):28〕
       4. 治疗肺炎 黄连粉内服,每次0.6g,每日 4~6次。观察23例,平均退热天数为2.9天。〔中华内科杂志 1959;7(9):898〕
       5. 治疗肺脓肿 气管内滴入黄连素,每次4~6ml,每日1次,同时口服黄连素1.2~4.8g(1日量)。治疗病变在1个肺叶以内的肺脓肿28例,痊愈14例,显著进步10例,进步3例,无效1例。治疗X线胸片确诊有空洞者25例,治疗后空洞闭合23例,无效2例。〔中华内科杂志 1963;11(7):56〕
       6. 治疗急性胃肠炎 黄连粉(加白蔻仁2成),口服,成人每次2~3g,每日4~6次,小儿酌减。治疗100例,皆痊愈。〔四川医学院学报 1959;(1):102〕
       7. 治疗萎缩性胃炎 黄连500g,食醋500ml(瓶装为佳),白糖500g,山楂片1000g,开水 4000ml。混合浸泡7日。每次50ml,每天3次,饭后服。治疗24例,经胃镜复查,其中21例胃黏膜萎缩性病变消失,2例由萎缩性胃炎转为浅表性胃炎,胃液分析空腹总酸度,游离酸度恢复正常范围(服药50~90天)。1例因坏死性胃炎死亡。〔中医杂志 1986;27(6):28〕
       8. 治疗非特异性溃疡性直肠炎 黄连3g,明矾2g,马勃5g,鸡子黄1枚。水煎2次,每次取汁约100ml,保留灌肠。灌肠后卧床休息2小时,便后给药为佳。治疗20例,痊愈18例,好转2例。一般用药10~30天。〔江苏中医 1988;9(5):11〕
       9. 治疗伤寒 黄连粉胶囊口服,每次2g,每4 小时用药1次,直至体温恢复正常后3~5天停药。治疗15例,治愈13例,无效2例。治愈病例完全退热的平均天数为5.6天。〔山东医刊 1960;(11):32〕
       10. 治疗猩红热 黄连干浸膏,成人每次 0.45g,儿童每次0.15~0.3g,每日3次口服。治疗38例,均获痊愈。平均用药5.5天。〔浙江中医杂志1957;(4):145〕
       11. 治疗化脓性感染 一般局限在炎症浸润期者用10%黄连软膏贴敷,溃破或术后创口用2%~10%黄连溶液换药;炎症较重者给予黄连粉胶囊口服,每次1g,每日4次,可使疼痛减轻,并兼有健胃作用。治疗疖肿、痈、急性乳房脓肿、术后感染、急性淋巴腺炎等共66例,均于2.7~6天炎症消退,脓性分泌物减少,创面干净而愈。〔西安医学院学报 1958;(5):52〕
       12. 治疗指骨骨髓炎 黄连粉65g,水2000ml,煮沸3次,每次15分钟,煎至1800ml左右,冷却备用(不去药渣,不加防腐剂)。用时将药液置容器内,以浸没患指全部病灶为度,每日1次,每次1~3小时,然后按常规换药。治愈率为100%。平均治愈时间22~32天。〔中西医结合杂志 1985;5(11):
       604〕
       13. 治疗烧伤 黄连250g,菜子油500g。黄连切片,置容器内,再将加热至冒青烟之菜子油倒入,然后用灭菌纱布过滤、沉淀,取上清液,装入灭菌瓶中备用。用时以1‰新洁尔灭清洗创面,黄连油外涂,不包扎,每日5~6次。治疗6例,全部有效。〔中级医刊 1988;23(10):54〕
       14. 治疗湿疹 黄连粉1份,加蓖麻油3份,调成混悬液,涂患处。治疗20例,痊愈12例,进步5例,不明显3例。使用中未遇到疖肿等合并症发生。〔中华皮肤科杂志 1955;3(4):251〕
       15. 治疗多型性渗出性红斑 口腔、唇部者用黄连粉和蜂蜜调成10%汤浆涂布;躯干、肛门及外阴者用10%黄连溶液涂抹(连渣);眼部用澄清之溶液; 同时内服黄连粉胶囊1g,每日3次。治疗9例,一般在第2天症状开始消退,3~13天痊愈。此病主要发生于口腔,常见疱疹溃破糜烂;其他如眼、鼻、外阴、肛门及脐部亦常并发同样病变;以抗生素及激素等治疗效果均不明显。〔江苏新医学院.中药大辞典.第 1 版,上海人民出版社 1977:2029〕
       16. 治疗肛裂 用10%黄连煎剂浸泡棉签于肛裂面作雀啄治疗,每次连续使用10余根,手法由轻至重;观察20例,一般治疗1~2次,便血即止,痛痒即瘥,2~5次痊愈。〔浙江中医杂志 1966;9(3):97〕
       17. 治疗滴虫性阴道炎 用20%黄连浸剂浸泡的阴道棉栓,治疗滴虫性阴道炎49例,治愈率达95%以上。本方法用于子宫颈糜烂也有一定效果。〔中医杂志 1956;(5):250〕
       18. 治疗单纯疱疹病毒性角膜炎 黄连、藏红花各2g,用200ml蒸馏水浸泡24小时,取煎液过滤、灭菌,调pH 值为7.4,制成滴眼液点眼,每天 6~8次。治疗48例,治愈和好转率为94%。〔内蒙古中医药 1991;10(4):14〕
       19. 治疗化脓性中耳炎a. 黄连24g,硼砂 5g,冰片0.3g。将黄连加水煎成100ml 后过滤,加入硼砂冰片制成复方黄连滴剂。治疗久治不愈的慢性化脓性中耳炎23例,短期内干耳者22例,仅1例复发。〔中华耳鼻咽喉科杂志 1965;11(4):216〕
       b. 黄连10g,加入3%硼酸溶液100ml中,浸泡后蒸沸过滤2次。常规洗净患耳,每日滴耳3~4 次,对急性患者效果明显。〔中华耳鼻咽喉科杂志1954;(4):272〕
       c.黄连10g,冰片1g,研匀,共研吹耳。治疗急性中耳炎8例,慢性者7例,治愈13例,2例慢性者用药5天仍不见效,即在原方的基础上加入青黛5g,3天后病愈。随访半年未复发。〔中医杂志 1983 ;(10):79〕
       20. 治疗萎缩性鼻炎 以6cm×0.5cm的消毒纱条浸于10%黄连液内24小时以上,用其填塞患侧鼻腔,每日1次,10次为1疗程。治疗10例,对轻、中度萎缩性病变效果良好,能使结痂、分泌物减少,促进嗅觉恢复。但遇鼻甲高度萎缩及有大量结痂者疗效不佳。〔中华耳鼻咽喉科杂志 1959;7(2):158〕
       21. 治疗上颌窦炎 常规冲洗上颌窦后,每侧灌注30%黄连溶液2ml,灌后头侧向注洗侧15分钟。每周1次,4~7次为1疗程。治疗15例,痊愈4例,进步8例,疗效不明及无效者3例。多数病人灌洗1~2次后即见效。治疗中未见全身不良反应。〔中华耳鼻咽喉科杂志 1958;6(4):296〕
       22. 治疗急性扁桃体炎 用10%黄连素注射液肌肉注射,每次4ml,每日2次。治疗8例,用药1~2天后,体温及白细胞总数均明显下降,最后恢复正常。〔中华耳鼻咽喉科杂志 1959;7(3):172〕
       23. 治疗咽峡炎 黄连粉0.4g(装胶囊,小儿酌减),日服4次;兼用1%黄连溶液含漱。治疗卡他性咽炎19例,急性咽峡炎33例,溃疡膜性咽炎4 例,咽喉部红肿及颌下淋巴结肿大均在服药1~4 日内恢复正常。〔中华耳鼻咽喉科杂志 1959;7(2):159〕
       24. 治疗白喉 黄连粉内服,每次0.6g,每日 4~6次。并配合1%黄连溶液漱口,治疗轻症白喉 11例,1~3天内体温可恢复正常,假膜消退平均 2.6天,咽拭培养转阴平均2.8天。〔中医杂志 1955;(4):26〕
       方剂选用:
       1. 治疗心经实热:黄连七钱,水一盏半,煎一盏,食远温服。小儿减之。(《太平惠民和剂局方》泻心汤)
       2. 治疗小结胸病,正在心下,按之则痛,脉浮滑者:黄连一两,半夏半升(洗),栝楼实大者一枚。上三味,以水六升,先煮栝楼,取三升,去滓,内诸药,煮取二升,去滓。分温服。(《伤寒论》小陷胸汤)
       3. 治疗肝火:黄连六两,吴茱萸一两或半两。上为末,水丸或蒸饼丸。白汤下五十丸。(《丹溪心法》左金丸一名回令丸)
       4. 治疗心气不足,吐血衄血,亦治霍乱:大黄二两,黄连黄芩各一两。上三味,以水三升,煮取一升。顿服之。(《金匮要略》泻心汤)
       5. 治疗消渴能饮水,小便甜,有如脂麸片,日夜六、七十起:冬瓜一枚,黄连十两。上截冬瓜头去瓤,入黄连末,火中煨之,候黄连熟,布绞取汁。一服一大盏,日再服,但服两三枚瓜,以差为度。(《近效方》)
       6. 治疗诸痢脾泄,脏毒下血:雅州黄连半斤,去毛,切,装肥猪大肠内,扎定,入砂锅中,以水酒煮烂,取连焙,研末,捣肠和丸梧子大。每服百丸,米汤下。(《仁斋直指方》)
       7. 治疗痈疽肿毒,已溃未溃皆可用:黄连槟榔等份,为末,以鸡子清调搽之。(《简易方论》)
       8. 治疗妊娠子烦,口干不得卧:黄连末,每服一钱,粥饮下,或酒蒸黄连丸,亦妙。(《妇人良方》)
       9. 治疗小儿口疳:黄连芦荟等份,为末。每蜜汤服五分。走马牙疳,入蟾灰等份,青黛减半,麝香少许。(《简便单方》)
       10. 治疗醇酒厚味,唇齿作痛,或齿龈溃烂,或连头面颈项作痛:黄连(炒)一钱五分,生地黄牡丹皮当归各一钱,升麻二钱。上水煎服,实热便秘加大黄。(《妇人良方》清胃散)
       11. 治疗口舌生疮:黄连煎酒,时含呷之。(《肘后备急方》)
       配伍效用:
       黄连配伍半夏 黄连苦寒,清胃热而燥湿,以开中焦气分之热结;半夏辛温,燥湿化痰、降逆止呕,以开中焦气分之湿结。二者相伍,辛开苦降,寒热互用,清热与燥湿并举,共奏清热燥湿化痰、宽胸止呕之功效,用于治疗湿热痰浊、郁结不解之胸脘满闷、痰多黄稠;寒热互结、气机失畅之心下痞闷、按之疼痛。
       黄连配伍大黄 黄连清热燥湿解毒;大黄泻热通便、凉血解毒。二者皆苦寒之品,相须为用,其清热泻火、凉血解毒之功效更著,用于治疗邪热内结之热痞证;胃肠湿热火毒壅滞之湿热下利、里急后重,或大便不爽;实火上炎之目赤肿痛、口舌生疮、牙龈肿痛以及血热妄行之吐衄、发斑等症。
       黄连配伍阿胶 黄连苦寒,清心降火除烦,以泻为功;阿胶甘平质润,滋肾养阴补血,以补为用。二者相伍,能使心肾相交、水火互济,共奏滋阴清热、养血安神之功效,用于治疗热邪伤阴、阴虚火旺之心烦不安、失眠多梦、舌红少苔、脉细数等。
       黄连配伍干姜 黄连苦寒,清热泻火解毒、降逆止呕、燥湿止痢;干姜辛热,温中散寒开结、回阳通脉。二者伍用,辛开苦降、寒温并施,有泻热痞、除寒积、清郁热、止呃逆之功效,用于治疗寒热互结心下之胃脘痞满、嘈杂泛酸、不思饮食;上热下寒之食入即吐、腹痛下痢等症。
       黄连配伍厚朴 黄连清热燥湿;厚朴行气化湿。二者合用,有清热行气除湿之功效,用于治疗泄泻因湿热所致者。
       黄连配伍龙胆黄连清热燥湿、泻火解毒,尤擅泻心胃实热;龙胆草泻肝胆实火、清下焦湿热。二者均为苦寒之品,相须为用,其清热泻火解毒之功效更著,用于治疗肝经火盛之目赤肿痛、视物不清以及湿热痢疾等。
       黄连配伍吴茱萸 黄连清热燥湿、泻火解毒、清心除烦、清胃止呕;吴茱萸温中散寒、下气止痛、降逆止呕。二者伍用,辛开苦降,有清肝泻火、和胃降逆止呕之功效,用于治疗肝郁化火、胃失和降引起的胁肋胀痛、嘈杂吞酸、口苦、呕吐等症。
       黄连配伍紫苏 黄连苦寒,清热、燥湿、泻心胃之实火;紫苏芳香,理气宽中、化浊辟秽、醒脾止呕、宣通肺胃之气郁。二者合用,寒温相伍,有清热和胃、理肺畅中之功效,以调整胃肠功能为其长,用于治疗恶心呕吐、胃脘痞闷、妊娠恶阻、胎动不安等证因气滞、热郁、湿阻所致胃失和降而致者。
       黄连配伍枳实 黄连苦寒,清热泻火、燥湿解毒;枳实苦微寒,破气除痞、宽肠理气。二者伍用,既有清心胃之热、破气除痞之功;亦有除大肠湿热火毒、宽肠调气之效。用于治疗心下痞满、按之不硬、脘腹热痛者以及泄泻、痢疾因湿热所致者。
       黄连配伍竹茹 黄连苦寒,清热燥湿、消痞除烦;竹茹甘淡微寒,涤痰开郁、清热止呕。二者合用,其清热燥湿化痰、降逆止呕除烦之功效增强,用于治疗恶心、呕吐、胃脘痞满、口苦吞酸等因胃热、痰热、湿热所致者。
       【注意事项】
       宜忌:凡阴虚烦热,胃虚呕恶,脾虚泄泻,五更泄泻慎服。
       毒副作用:小檗碱的治疗量相当安全,副作用也很少,长期服用也未见任何障碍,一次口服小檗碱2.0g 或连用黄连粉100g 未见任何副作用。在动物试验中,毒性也很轻,给小鼠口服不易致死,腹腔注射的最小致死量为0.01g/kg。猫口服0.1g/kg 可引起全身抑制,呕吐,于8~10天后死亡,呼吸由兴奋转为麻痹,死亡前可发生惊厥。
       小檗碱小鼠腹腔注射的半数致死量为 24.3mg/kg。四氢小檗碱给小鼠灌胃、皮下及静脉注射的半数致死量分别为940mg/kg、790mg/kg及 100mg/kg,长期用药未见蓄积作用及病理变化。
       临床应用本品,有报道认为其有如下毒副作用:急性心源性脑缺氧综合征;过敏性休克;麻疹样药疹和荨麻疹样药疹;头晕、耳鸣、恶心、呕吐、心慌、气短、关节痛等;腹泻、腹胀、肠鸣、多尿;血色素及血细胞减少。
       小檗碱口服时毒性很小;但肠外给药较大剂量时,能使呼吸增强,然后逐渐减弱,于死亡前出现抽搐现象。小檗碱的致死原因,多由于呼吸麻痹;对心脏亦有显著的抑制作用。曾有肌肉注射黄连素引起过敏以及静脉滴注黄连素注射液剂量过大抑制心脏、扩张血管,进而诱发心源性脑缺氧死亡的报道。
       中毒救治:
       1. 立即停用黄连素。
       2. 出现过敏症状者给予抗过敏治疗。可口服扑尔敏4mg,1日3次;或肌肉注射盐酸异丙嗪25~50mg;亦可用10%葡萄糖酸钙液10~20ml加等量5~25葡萄糖液稀释后缓慢静脉注射(每分钟不超过2ml)。
       3. 出现心源性脑缺氧综合征或过敏性休克时,可给予强心、吸氧、应用激素、针刺等中西医急救常规治疗。
       【医家论药】
       “黄连大苦大寒,苦燥湿,寒胜热,能泄降一切有余之湿火,而心、脾、肝、肾之热,胆、胃、大小肠之火,无不治之。上以清风火之目病,中以平肝胃之呕吐,下以通腹痛之滞下,皆燥湿清热之效也。又苦先入心,清涤血热,故血家诸病,如吐衄溲血,便血淋浊,痔漏崩带等证及痈疡斑疹丹毒,并皆仰给于此。但目疾须合泄风行血,滞下须兼行气导浊,呕吐须兼镇坠化痰,方有捷效,仅恃苦寒,亦不能操必胜之券。且连之苦寒,尤以苦胜,故燥湿之功独显,凡诸证之必需于连者,类皆湿热郁蒸,恃以为苦燥泄降之资,不仅以清热见长,凡非舌厚苔黄,腻浊满布者,亦不任此大苦大燥之品。即疮疡一科,世人几视为阳证通用之药,实则惟疔毒一证发于实火,需连最多,余惟湿热交结,亦所恒用。此外血热血毒之不挟湿邪者,自有清血解毒之剂,亦非专恃黄连可以通治也。”(《本草正义》)
       “黄连之用,见于仲圣方者,黄连阿胶汤,治心也;五泻心汤、黄连汤、干姜黄连黄芩人参汤,治胃也;黄连粉,治脾也;乌梅丸,治肝也;白头翁汤、葛根黄芩黄连汤,治肠也。其制剂之道,或配以大黄、芍药之泄,或配以半夏、栝楼实之宣,或配以干姜附子之温,或配以阿胶、鸡子黄之濡,或配以人参甘草之补,因证制宜,所以能收苦燥之益而无苦燥之弊也。”(《本草思辨录》)
       “黄连苦燥,故入心,火就燥也,然泻心,其实泻脾也,为子能令母实,实则泻其子。治血,防风为上使,黄连为中使,地榆为下使。”(《汤液本草》)
       “黄连,今人多用治痢,盖执以苦燥之义。亦有但见肠虚渗泄,微似有血,便即用之,更不知止,又不顾寒热多少,但以尽剂为度,由是多致危困。若气实初病热多,血痢,服之便止,仍不必尽剂也。若虚而冷者,则不须服。”(《本草衍义》)
       “黄连,酒浸炒,则上行头目口舌;姜汁炒,辛散冲热有功。一切湿热形瘦气急,一切时行热毒暑毒、诸般恶毒秽毒,诸疮疡毒,俱以姜和其寒,而少变其性,不使热有牴牾也。”(《医学入门》)
       “黄连治目及痢为要药,古方治痢香连丸,用黄连木香;姜连散,用干姜黄连;变通丸,用黄连、茱萸;姜黄散,用黄连生姜;治消渴,用酒蒸黄连;治伏暑,用酒煮黄连;治下血,用黄连大蒜;治肝火,用黄连、茱萸;治口疮,用黄连细辛,皆是一冷一热,一阴一阳,寒因热用,热因寒用,主辅相佐,阴阳相济,最得制方之妙,所以有成功而无偏胜之害也。”(《本草纲目》)
       “黄连,入心与胞络,最泻火,亦能入肝,大约同引经之药,俱能入之,而入心尤专任也。宜少用而不宜多用,可治实热而不可治虚热也。盖虚火宜补,而实火宜泻,以黄连泻火者,正治也,以肉桂治火者,反治也,故黄连肉桂寒热实相反,似乎不可并用,而实有并用而成功者,盖黄连入心,肉桂入肾也。凡人日夜之间,必心肾两交,而后水火始得既济,水火两分,而心肾不交矣。心不交于肾,则日不能寐,肾不交于心,则夜不能寐矣,黄连肉桂同用,则心肾交于顷刻,又何梦之不安乎?”(《本草新编》)
       “蛔得甘则动,得苦则安,黄连黄柏之苦以安蛔。”(《注解伤寒论》)
       “黄连,……以姜汁炒用,则止呕吐,清心胃。且治一切时气,又解诸般热毒秽毒及肿毒疮疡,目疾之暴发者。盖黄连得姜汁制,则和其寒而性轻折,且少变其性,以引至热处,而使之驯化,正经所谓热因寒用是也。与木香同用,为腹痛下痢要药;与吴茱萸同用,乃吞吐酸水神方。同枳壳治血痔;同当归治眼疾。佐桂蜜,使心肾交于顷刻;入姜辛,疗心肺妙于须臾。欲上清头目口疮之类,酒炒为佳。欲泻肝胆之火,猪胆蒸之为妙,取其入下部而泻之也。欲解痘疮之毒,桔梗麻黄汁炒之,取其达表而解之也。实火同朴硝,虚火用酾醋,痰火用姜汁,伏火用盐汤。米食积泻者,壁土炒之。赤眼暴发者,人乳浸之。”(《药鉴》)
       附注:
       1.黄连因其炮制方法不同,其功用亦有区别。生黄连偏清心火,《本草纲目》云:“黄连入手少阴心经,为治火之主药,治本脏之火,则生用之。”《四科简效方》交泰丸,即是取生黄连肉桂心,治心肾不交、怔忡不寐证。又因其清热燥湿之功显著,故用于湿火热毒所引起的目赤肿痛、热痢泄泻奏效颇捷。炒黄连寒性减缓,能避免损伤脾胃阳气;且有谓黄连经炒后能入血分,有凉血解毒之功。姜黄连偏治中焦之火,常用以清胃热、止呕逆,如泻心汤即用此配伍。酒黄连能上行头目,偏治上焦之火,常用于火热之邪引起的耳目肿痛、口舌生疮等证。盐水炒黄连偏治下焦之火,亦有认为其有顾护肾水、缓其燥性之意。黄连炭则善入血分,功偏于清热凉血、止血止痢,宜用于血分有热、迫血妄行所致的出血及大肠湿热、便下有脓血等证。
       2.黄连产于四川者称川黄连,简称川连,为道地药材。其中四川东部所产者品质较佳,为川连之通用正品,称上川连、真川连,因其根茎多分枝,常3~6 支成束,呈稍弯曲状,形如鹰爪、鸡爪,故亦有鹰爪连、鸡爪连之名;因其根茎形体较其他品种细小,因此亦称之为小川连、细川连。此外,产于四川洪雅(雅安地区)者,名雅川连或川雅连,简称雅连,品质较其他川产黄连更优,但产量不大。在四川的洪雅、峨眉等地另有一野生品种,称野黄连,又名凤尾连,其根茎多系单枝,品质最优,但产量极小。
       3.黄连产于云南(德钦、维西、腾冲、碧江)者称为云连,其中产于云南古勇山者,又称为古勇连。云连功用与川连相同,但效力略逊。
       4.黄连在加工过程中的剩余部分,如黄连须(须根)、剪口连(叶柄基部)、千子莲(全部叶柄)、黄连叶(叶片)、黄连渣(撞笼中撞下的渣子)
       亦可代黄连使用,但功效较差。