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500种中药现代研究 清热药 清虚热药
青蒿
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       为菊科植物青蒿 Artemisia apiacea Hance 或黄花蒿 Artemisia annua L. 的全草。味苦、辛,性寒。入肝、胆、肾经。功能:清虚热、凉血、解暑、截疟。主治:温病、暑热、骨蒸劳热、疟疾、痢疾、黄疸、疥疮、瘙痒。内服:煎汤,3 ~10g;或入丸、散。外用:捣敷或研末调敷。
       【现代研究】
       主要成分:含倍半萜类,如青蒿素(Qinghaosu, Artemisinin)、青蒿素G(Artemisinin G)、青蒿甲素(Qinghaosu-Ⅰ)、青蒿乙素(Qinghaosu-Ⅱ)、青蒿丙素(Qinghaosu-Ⅲ)、青蒿丁素(Qinghaosu-Ⅳ)、青蒿戊素(Qinghaosu-Ⅴ)、表脱氧青蒿乙素(Epideoxyarteannuin B)、青蒿醇(Artemisinol)、青蒿酸甲酯(Methylart eannuate)、青蒿酸(Artemisic acid)、6,7-脱氢青蒿酸(6,7-Dehydroartemisinic acid)、环氧青蒿酸(Epoxyarteannuinic acid)。
       亦含挥发性成分,如莰烯(Camphene)、β-莰烯(β-Camphene)、异蒿酮(Isoartemisia ketone)、左旋樟脑(l-Camphor)、β-丁香烯(β-Caryophyllene)、β-蒎烯(β-Pinene)以及α-蒎烯(α-Pinene)、蒿酮(Artemisia ketone)、樟脑(Camphor)、月桂烯(Myrcene)、柠檬烯(Limonene)、γ-松油烯(γ-Terpinene)、α-松油醇(α-Terpineol)、反式丁香烯(Trans- caryophyllene)、反式-β-金合欢烯(Trans-β-farnesene)、异戊酸龙脑酯(Bornyl isovalerate)、γ-荜澄茄烯(γ-Cadinene)、δ-荜澄茄烯(δ-Cadinene)、α-榄香烯(α-Elemene)、β-榄香烯(β-Elemene)、γ-榄香烯(γ-Elemene)、β-马啊里烯(β-Maaline- ne)、γ-衣兰油烯(γ-Muurolene)、顺式香芹醇(Cis-carveol)、乙酸龙脑酯(Bornyl acetate)、β-香树脂乙酸酯(β-Amyrin acetate)等。
       尚含黄酮类成分,如:山柰黄素(Kaemp- ferol)、槲皮黄素(Quercetin)、黄色黄素(Luteolin)、藤菊黄素(Patuletin)、槲皮黄素-3-芸香甙(Quercetin-3-rutinoside)、黄色黄素-7-O-葡萄糖甙(Luteolin-7-O-glycoside)、山萘黄素-3-O-葡萄糖甙(Kaempferol-3-O-glycoside)、槲皮黄素-3-O-葡萄糖甙(Quercetin-3-O-glycoside)、藤菊黄素-3-O-葡萄糖甙(Patuletin-3-O-glycoside)、6-甲氧基山萘黄素-3-O-葡萄糖甙(6-Methoxy- kaempferol-3-O-glycoside)、猫眼草酚(Chrysosp- lenol-D)、泽兰黄素(Eupatorin)、柽柳黄素(Tamarixetin)、蓟黄素(Cirsimaritin)、万寿菊甙-3-甲醚(Quercetagetin-3-methyl ether)、鼠李黄素(Rhamnetin)、泻鼠李黄素(Rhamnocitrin)等。
       还含香豆素(Coumarin)、6-甲氧基-7-羟基香豆素(6-Methoxy-7-hydroxycoumarin)等香豆素类成分以及β-半乳糖甙酶(β-Galactosidace)、β-葡萄糖甙酶(β-Glucosidase)、β-谷甾醇(β-Sitosterol)、豆甾醇(Stigmasterol)和棕榈酸(Palmitic acid)等。
       药理作用:
       1. 抗疟作用 动物实验证明:青蒿乙醚提取中性部分和其稀醇浸膏对鼠疟、猴疟和人疟均有显著抗疟作用。青蒿素对疟原虫红细胞内期有杀灭作用,但对红细胞外期和红细胞前期无效。鼠疟实验表明:青蒿素的抗疟作用快,抑制作用明显增强。青蒿素的特点在于快速抑制原虫成熟。青蒿素的衍生物蒿甲醚及青蒿酯钠亦有抗疟作用,蒿甲醚乳剂的抗疟效果优于还原青蒿琥珀酸钠水剂,对凶险型疟疾患者可能是更理想的剂型。
       体外实验表明:青蒿素可明显抑制恶性疟原虫无性体的生长,有直接杀伤作用。青蒿素的作用相当于氯喹的 1.13~1.16 倍。有报道指出,测试青蒿素、蒿甲醚及青蒿酯钠的抗疟效应表明:青蒿酯钠效果最好,为氯喹的 16 倍,为青蒿素的 14.3 倍,青蒿素和蒿甲醚的抗疟效果与氯喹相近。
       关于青蒿素及其衍生物青蒿酯钠的抗疟作用原理,有报道认为,其主要作用于疟原虫的膜系结构。它们首先作用于食物泡、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网、核内染色物质等。由于干扰原虫表膜——线粒体的功能,可能阻止原虫消化酶解宿主的血红蛋白成为氨基酸,使疟原虫无法得到自身蛋白质的原料,很快产生氨基酸饥饿,迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大量胞浆,导致虫体瓦解、死亡。青蒿酯钠进入体内后通过还原青蒿素抑制疟原虫表膜-食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,从而阻断以宿主红细胞胞浆为营养的供应。因此,青蒿的抗疟作用原理,既不同于乙胺嘧啶、磺胺类药物那样干扰疟原虫的叶酸代谢;也不像奎宁、氯喹那样使疟原虫 DNA 受抑制以干扰疟原虫的繁殖,而可能是抑制疟原虫表膜-食物泡膜、线粒体膜系细胞色素氧化酶的功能,而直接杀灭疟原虫。
       青蒿素抗疟的复发率较高。亦可诱发抗药性,但比氯喹慢得多。对鼠疟抗氯喹株显示低度交叉抗药性。有人认为,青蒿素与黄芪党参配伍可降低复发率,与周效磺胺无协同作用。青蒿素伍用伯喹,二者有增效作用。青蒿素、周效磺胺、乙胺嘧啶、伯喹四药伍用一次疗法,有副反应轻、在体内有效浓度维持时间长等特点,既可弥补青蒿素排泄快,单剂或短疗程易复燃的缺点,亦可防止交叉抗药性,临床试验结果疗效显著。
       2. 抗血吸虫作用 小鼠实验表明:青蒿素对血吸虫成虫有明显的杀灭作用,其促使虫体“肝移”时间虽较缓慢,但杀虫作用则较迅速,对雌虫的作用更为明显。青蒿素对小鼠、兔及猴的血吸虫病有较好疗效,减虫率可达 80.4%,且无副作用。但不能杀死动物体内的全部成虫。青蒿酯和蒿甲醚治疗感染血吸虫的小鼠及兔,疗效在 90%左右,但在治疗剂量时蒿甲醚能引起宿主肝脏较明显的损害。
       3. 抗病原微生物的作用 青蒿水煎剂对表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽杆菌、白喉杆菌有较强的抑菌作用,对金黄色葡萄球菌、绿脓杆菌、痢疾杆菌、结核杆菌等也有一定的抑菌作用。青蒿挥发油对所有皮肤癣菌有抑菌(0. 25%)和杀菌(1%)作用。青蒿酯钠对金黄色葡萄球菌、福氏痢疾杆菌、大肠杆菌、卡他球菌,甲型和乙型副伤寒杆菌等均有一定程度的抗菌作用;对铁锈色小孢子癣菌、絮状表皮癣菌也有抑制作用。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇有抗病毒作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。醇提取物在试管内对钩端螺旋体的抗菌浓度为 7.8mg/ml,效力与连翘黄柏、蚤休相似,而弱于黄连、荔枝草、黄芩金银花
       4. 解热、镇痛作用 青蒿注射液对百、白、破三联疫苗致热的家兔有明显的解热作用。青蒿金银花组方制备的青银注射液,对伤寒、副伤寒甲乙三联菌苗致热的家兔,其退热作用较单味青蒿注射液显著。提示金银花青蒿有协同解热作用。其退热特点迅速而持久,优于柴胡和安痛定注射液。
       5. 对心血管系统的作用 青蒿素对离体兔心灌注,有减慢心率、抑制心肌收缩力、降低冠脉流量的作用。青蒿素口服或静注,亦有减慢心率的作用。
       对于乌头碱所致的兔心率失常,青蒿素 8mg/kg 静脉注射无作用,20mg/kg 静脉注射有一定的抗心律失常作用。
       青蒿素静脉注射对兔有降低血压的作用,其降压的主要机制是青蒿素对心脏的抑制作用所致。青蒿素的降压作用既不影响肾上腺素的升压反应,亦不受阿托品和苯海拉明的影响。提示青蒿素无肾上腺素α-受体阻断作用,亦无拟胆碱作用或组胺释放作用。
       6. 其他作用 蒿甲醚能明显降低正常小鼠血清IgG含量、增加脾脏重量。蒿甲醚、青蒿素有促进脾TS细胞增殖功能,从而起到抑制IgG的作用。青蒿素50~100mg/kg 静脉注射后能显著提高小鼠腹腔巨噬细胞的吞噬率和吞噬指数。青蒿素可提高淋巴细胞的转化率,有促进机体细胞的免疫作用,并有某些抗病毒作用。青蒿琥酯可促进TS细胞增殖,抑制TE细胞产生,阻止白细胞介素及各种炎症介质的释放,从而起到免疫调节作用。
       黄花蒿水煎液氯仿提取物对大鼠有明显的利胆作用。黄花蒿中的挥发油和东莨菪素有明显的镇咳、平喘作用。
       青蒿素对兔和豚鼠离体回肠无作用,但能抑制乙酰胆碱或组胺引起的收缩。
       青蒿琥酯能显著缩短小鼠戊巴比妥睡眠时间。
       【临床运用】
       临床报道:
       1. 治疗间日疟 青蒿叶洗净,加2倍左右的水,浸泡15分钟后煎煮,并不断翻动药叶,待煮沸后再煮3分钟,滤取药液,药渣加压取汁,合并2次药液,1次口服。成人1个疗程用量为干青蒿620g,首次服100g,以后每次用65g,1日3次,连服3日,小儿用量酌减,鲜叶加倍。治疗58 例,治愈36例,有效率为87.9%。〔新医药学杂志 1979;(6):8〕
       2。治疗恶性疟a. 青蒿素片(每片含青蒿素 100mg),每日1g,顿服。或用青蒿素注射剂(每毫升含青蒿素50mg 或100mg)1g,分两侧臀部肌肉注射,每日1次,连用2日。或用青蒿素油混悬注射剂,(每毫升含青蒿素100mg),首剂400mg,肌肉注射,4~6小时再注400mg。用以上各种制剂治疗凶险型恶性疟48例,治愈44例,死亡4例,死亡率为8.3%。〔新医药学杂志 1979;(1):17〕
       b. 青蒿素栓剂,肛肠给药,成人总用量为 2800mg,首剂600mg,隔4小时再给600mg,第二日和第三日上午、下午各给药400mg,小儿按年龄递减。治疗100例,能迅速控制临床症状,退热时间平均为20.7小时,原虫转阴时间平均为53.2小时,疗效可靠,有速效、低毒等优点。〔中医杂志 1984;(5):
       26〕
       3. 治疗脑型疟 青蒿油剂(每毫升含青蒿素 50mg 或100mg),成人总用量为1.5g,首次1g,24 小时后再给0.5g(小儿酌减),肌肉注射。并配合本品结晶粉剂,首次1g,24小时后再给0.5g,鼻饲给药。治疗36例,痊愈34例,死亡2例。〔新医药学杂志 1979;(1):20〕
       4. 治疗抗氯喹疟 青蒿素胶囊(0.2g),成人每次 0.6g,日服 3次,连服3日为1疗程,总用量为5.4g。治疗65例,全部治愈,近期复发率为0.923%。
       在47例发烧患者中,用药24小时内有27例体温降至正常。〔新医药学杂志 1979;(1):12〕
       5。治疗高热a. 200%青蒿注射液,每次2~4ml,肌肉注射,每日1~2次。治疗各种发热126例,1日退热者45例,1~2日退热者41例,总有效率为68.25%。〔湖北中医杂志 1983;(2):17〕
       b. 青蒿干品25~30g,水煎1次口服,煎沸不超过30分钟。观察21例,7天内治愈率为100%。〔中草药 1985;16(6):16〕
       6. 治疗急性黄疸型肝炎 青蒿龙胆草各 30g,水煎服,每日1剂,平均疗程31天。治疗23 例,治愈21例,进步2例。其中8例用青蒿龙胆注射液滴注,平均疗程为14天。〔安徽中医学院学报 1982;(2):38〕
       7. 治疗尿潴留 鲜青蒿200~300g,搅碎(保留汁水),旋即敷于脐部,以25cm×30cm的塑料薄膜及棉垫各1块覆盖,胶布固定。敷药后,患者下腹部有清凉感,待排尿后即可去药。治疗尿潴留45例,一般多在30~60分钟内排尿。但对老年性前列腺肥大所致的尿潴留无效。〔中医杂志 1982;(4):
       64〕
       8. 治疗盘形红斑狼疮 青蒿500g,研为极细末,加蜂蜜1000~1500ml 调匀,制成丸剂,每丸 10g,每日4~6丸,饭后服。后用青蒿浸膏片(每片0.3g,约含生药1g),每日30~45片,分2~3次口服。或口服青蒿素,每日0.3g,渐增至0.4~0.9g,3天为1疗程。用上述三方治疗50例,缓解和基本缓解30例,有效15例,无效5例。〔中华医学杂志 1982;(6):365〕
       9. 治疗皮肤真菌病 青蒿油剂外搽,治疗手、足、股、体癣105例,痊愈率为77.3%,总有效率为93.18%。〔泸州医学院学报 1988;11(3~4):
       258〕
       10. 治疗神经性皮炎 青蒿蒸馏分离得到青蒿油,外搽,治疗30例,痊愈28例,无效2例。〔四川中医 1985;(3):51〕
       11. 治疗小儿腹泻a. 青蒿20g,水煎分2次服,每日1剂。并根据情况纠正脱水及酸中毒。治疗16例婴幼儿腹泻,全部治愈。退热时间最长3天,最短1天;止泻时间最长6天,最短2天。〔赤脚医生杂志 1979;(8):8〕
       b. 青蒿20~25g,水煎分3次温服,每日1剂。治疗小儿秋季腹泻47例,全部治愈。疗效明显优于西药治疗组。〔新中医 1981;(8):18〕
       12. 治疗口腔黏膜扁平苔癣 青蒿研细,炼蜜为丸,每丸9g,每日4~6丸,服用1~3个月,治疗10例。另口服青蒿醚片(每片25mg),每日75~100mg,服用1~6个月,治疗20例。30例中显效14例,好转11例,无效5例,无明显副作用。〔上海中医药杂志 1982;(5):30〕
       13. 治疗鼻衄 采用蒸馏法将鲜青蒿制成滴鼻剂,治疗36例,痊愈34例,无效2例。〔四川中医 1985;(8):52〕
       方剂选用:
       1. 治疗虚劳,盗汗、烦热、口干:青蒿一斤,取汁熬膏,入人参末、麦冬末各一两,熬至可丸,丸如梧桐子大。每食后米饮下二十丸。(《圣济总录青蒿丸)
       2. 治疗赤白痢下:青蒿艾叶等份。同豆豉捣作饼,日干。每用一饼,以水一盏半煎服。(《圣济总录》蒿豉丹)
       3. 治疗暑毒热痢:青蒿叶一两,甘草一钱。水煎服。(《圣济总录》)
       4. 治疗虚劳久疟:青蒿捣汁,煎过,如常酿酒饮。(《本草纲目》)
       5. 治疗疟疾寒热:青蒿一握,以水二升渍,绞取汁,尽服之。(《补缺肘后方》)
       6. 治疗温病夜热早凉,热退无汗,热自阴来者:青蒿二钱,鳖甲五钱,细生地四钱,知母二钱,丹皮三钱。水五杯,煮取二杯,日再服。(《温病条辨青蒿鳖甲汤)
       7. 治疗鼻中衄血:青蒿捣汁服之,并塞鼻中。(《卫生易简方》)
       8. 治疗酒痔便血:青蒿(用叶不用茎,用茎不用叶)为末,粪前(便血用)冷水、粪后(便血用)水酒调服。(《永类钤方》)
       9. 治疗蜂螫人:青蒿捣敷之。(《补缺肘后方》)
       配伍效用:
       青蒿配伍鳖甲 青蒿清虚热、凉血,可透发肌肤间郁热;鳖甲滋阴潜阳、软坚散结,能清骨间之伏热。二者相伍,青蒿鳖甲,可潜入阴分清伏邪;鳖甲青蒿,可引阴分之邪达肌表。二药共奏清虚热、除伏邪、退骨蒸之功效,用于治疗阴虚发热、骨蒸潮热、盗汗;温热病后期,余邪未清,邪留阴分之低热、口干口渴、舌红少苔等症。
       青蒿配伍常山 青蒿截疟而透热外达;常山截疟而涌吐痰饮。两药伍用,有截疟、吐痰之功效,用于治疗疟疾之寒热、痰饮。
       青蒿配伍车前子 青蒿清解暑热;车前子清利暑湿。二者伍用,有清暑热、利暑湿之功效,用于治疗暑湿之发热、泄泻等症。
       青蒿配伍地骨皮 青蒿芳香透络,能领伏于阴分之热外出;地骨皮凉血退蒸而清虚热。二者伍用,有清热凉血、透热退蒸之功效,用于治疗阴虚骨蒸劳热。
       【注意事项】
       宜忌:不宜久煎。
       “产后血虚,内寒作泻及饮食停滞泄泻者,勿用。凡产后脾胃薄弱,忌与当归、地黄同用。”(《本草经疏》)
       毒副作用:本品毒性极低。小鼠口服青蒿素的半数致死量为 4.223mg/kg。
       临床应用青蒿浸膏片治疗疟疾590例,仅3.4%的患者出现恶心、呕吐、腹痛和腹泻等消化道症状。用青蒿素各种制剂治疗患者2089例,均未见明显副作用。动物实验及人体试服观察表明:青蒿中提得的抗疟有效部分及其有效单体青蒿素对动物及人体主要脏器均无明显影响。水混悬剂肌肉注射时局部可有轻微疼痛。亦有报道,使用青蒿素注射液引起过敏反应。
       【医家论药】
       “青蒿亦有两种,一种发于早春,叶青如绵茵陈,专泻丙丁之火,能利水道,与绵茵陈之性不甚相远;一种盛于夏秋,微黄似地肤子,为少阳、厥阴血分之药,茎紫者为良。”(《本经逢原》)
       “青蒿,专解骨蒸劳热,尤以泄暑热之火,泄火热而不耗气血,用之以佐气血之药,大建奇功,可君可臣,而有可佐可使,无不宜也。但必须多用,因其体既轻,而性兼补阴,少用转不得力。又青蒿之退阴火,退骨中之火也,然不独退骨中之火,即肌肤之火,未尝不共泻之也,故阴虚而又感邪者,最宜用耳。又青蒿最宜沙参、地骨皮共用,则泻阴火更捷,青蒿能引骨中之火,行于肌表,而沙参、地骨皮只能凉骨中之火,而不能外泄也。”(《本草新编》)“妇人血气,腹内满及冷热久痢。秋冬用子,春夏用苗,并捣汁服,亦曝干为末,小便冲服。如觉冷,用酒煮。”(《本草拾遗》)
       “青蒿,治骨蒸劳热为最,古方多单用之。”(《本草图经》)
       “益气,长发,补中,明目,煞风毒。治骨症。烧灰淋汁,和石灰煎,治恶疮瘢靥。”(《食疗本草》)